Метопролол 25 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL)

действующее вещество: метопролол; 1 таблетка содержит метопролола тартрата, в пересчете на 100 % вещество – 25 мг или 50 мг, или 100 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кроспovидон; повидон; тальк; кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремовым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно пересекающимися рисками и фаской.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ С07А В02.

Метопролол – кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Он подавляет сердечные эффекты усиленной симпатической активности, в значительной степени уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость сердца, сердечный выброс и артериальное давление. При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов как в положении стоя, так и в положении лёжа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. У пациентов с артериальной гипертензией длительное применение лекарственного средства способствует статистически значимому уменьшению массы левого желудочка и улучшению диастолической функции левого желудочка. У мужчин с легкой и умеренной артериальной гипертензией метопролол уменьшает летальность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями (в первую очередь частоту случаев внезапного летального исхода, инфарктов миокарда с летальным исходом и инсультов). Благодаря снижению системного артериального давления, уменьшению частоты сердечных сокращений и сократимости сердца метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшая частоту сердечных сокращений и таким образом удлиняя продолжительность диастолы, метопролол улучшает перфузию и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением. Кроме того, лекарственное средство уменьшает количество, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии, а также бессимптомной ишемии и повышает переносимость физической нагрузки. При инфаркте миокарда метопролол снижает летальность путём уменьшения риска внезапного летального исхода. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Снижение летальности наблюдается независимо от того, назначали ли метопролол на ранней или на поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом. При назначении метопролола после инфаркта миокарда препарат уменьшает возможность повторного инфаркта. При застойной сердечной недостаточности, развившейся на основе дилатационной кардиомиопатии, метопролол, назначенный сначала в низкой дозе (2 × 5 мг в день), которую затем постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую работоспособность пациентов; уменьшал количество повторных госпитализаций вследствие сердечной недостаточности и потребность в трансплантации сердца. При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает желудочковую частоту и количество экстрасистолических ударов. В терапевтических дозах периферический сосудо- и бронхосуживающий эффект метопролола менее выражен, чем у неселективных β-адреноблокаторов. По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол значительно меньше влияет на продукцию инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь в незначительной степени изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или удлиняет продолжительность гипогликемического приступа. В недлительных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и незначительное снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня Х-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), однако оно было меньшим, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов. Однако в длительном клиническом исследовании было продемонстрировано существенное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови через несколько лет лечения метопрололом.

Метопролол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакокинетические параметры метопролола линейны в диапазоне терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приёма. После всасывания метопролол подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность метопролола составляет почти 50 % после однократного приёма и почти 70 % после повторного применения. Одновременный приём пищи может увеличивать биодоступность метопролола на 30 – 40 %. Связывание с белками плазмы низкое, около 5 – 10 %. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой кажущийся объём распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени с помощью ферментов цитохрома P450. Метаболиты не способствуют клиническому эффекту. Период полувыведения (t 1/2) – в среднем 3,5 часа (варьирует в пределах 1–9 часов). Общий клиренс – приблизительно 1 л/мин. Более 95 % принятой дозы может обнаруживаться в моче, 5 % выводится в неизменённом виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до 30 %. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола существенно не изменяются. Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопролола. Однако в таких случаях экскреция метаболитов уменьшается. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у тяжелобольных пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации – 5 мл/мин). Однако накопление метаболитов не увеличивает степень β-блокады. Печёночная недостаточность незначительно влияет на фармакокинетические параметры метопролола. Однако при тяжёлом циррозе печени и после операции на портокавальном анастомозе биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальном анастомозе общий клиренс организма уменьшался приблизительно до 0,3 л/мин, а площадь под кривой «концентрация — время» увеличивалась примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами. Клинические характеристики.

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия (в том числе постинфарктная).
• Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию).
• Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе.
• Профилактика приступов мигрени.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства или к другим β-блокаторам; - атриовентрикулярная блокада (АВ-блокада) II и III степени, синоатриальная блокада; - синдром слабости синусового узла; - декомпенсированная сердечная недостаточность (отёк легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии); длительная или периодическая изотропная терапия агонистами β-рецепторов; - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) ≤ 45 за 1 мин); - кардиогенный шок; - тяжёлые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями; - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм рт. ст.); - метаболический ацидоз; - нелеченная феохромоцитома; - длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов; - сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы-А; - тяжёлая бронхиальная астма, тяжёлая форма хронических обструктивных бронхолёгочных заболеваний; - применение метопролола противопоказано больным, которым проводится внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид). Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом P–Q > 0,24 с или систолическом артериальном давлении < 100 мм рт. ст. Примечание. Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном титровании дозы.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимо уменьшить дозы лекарственного средства Метопролол. Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (в том числе пентобарбитал) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента. Следует избегать одновременного приема лекарственного средства Метопролол с нижеперечисленными лекарственными средствами. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом Метопролол принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (и-МАО). Пропафенон: одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Известно, что у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2‒5 раза, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, подавляет метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующими свойствами. Одновременное применение препарата Метопролол с нижеперечисленными лекарственными средствами может потребовать корректировки доз. Клонидин: при внезапной отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина. У пациентов, которые одновременно с препаратом Метопролол принимают антагонисты кальция верапамилового типа или дилтиазем и/или препараты для лечения аритмии, возможны негативные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать внутривенно верапамил из-за угрозы остановки сердца. β-блокаторы могут усиливать негативные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон). Амиодарон: сообщения о клинических случаях подтверждают, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении метопролола. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток), что означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата. Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано при применении дизопирамида. Нестероидные противовоспалительные/противоревматические препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-блокаторов. Главным образом изучали индометацин. Вероятно, это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия проводилось с диклофенаком. У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин). При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, подавляющими простагландинсинтетазу, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться. Кардиоселективные β-блокаторы в значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы. Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторов обладают аддитивным ингибирующим действием на AВ-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия. Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, применявшим неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 сообщений). Кроме того, предполагают, что эпинефрин, относящийся к местным анестетикам, может спровоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистом введении препарата. Риск, вероятно, является меньшим при применении с кардиоселективными блокаторами бета-рецепторов. Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать патологическое увеличение диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз при лечении только фенилпропаноламином. Может возникнуть необходимость в повторной корректировке дозы пероральных сахароснижающих средств для пациентов, получающих β-блокаторы. При сопутствующем приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (изучено на пентобарбитале) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола. Гликозиды наперстянки: одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксилацию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6. Рифампицин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами из-за риска артериальной гипотензии и/или брадикардии. Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатических ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением. Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина. Метопролол следует с осторожностью назначать пациентам, применяющим стимуляторы β2-рецепторов и β1-рецепторов, а также дигидропиридины. Следует проявлять осторожность при одновременном применении метопролола с эрготамином. Следует с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц). Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа. Как правило, при лечении больных астмой одновременно назначают β 2 -агонисты (в таблетках или аэрозоле). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β 2 -агонистов. Риск того, что препарат будет воздействовать на β 2 -рецепторы, ниже, чем при применении обычных неселективных β 1 -блокаторов в таблетках. Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при соблюдении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными β-блокаторами. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики. Пациенты, проходящие лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этого заболевания до начала применения метопролола, а также во время этого лечения. Очень редко уже имеющиеся АВ-нарушения проводимости могут осложняться до АВ-блокады более тяжелой степени. Пациенты с АВ-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно. Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно для пациентов группы высокого риска, и может усиливать хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального исхода. Поэтому прекращать лечение препаратом Метопролол по любым причинам необходимо, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 недель, когда доза препарата на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение как минимум 4 суток до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы. С осторожностью метопролол применять больным миастенией. Метопролол может усилить уже имеющуюся брадикардию. В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50‒55 уд/мин) в ходе лечения метопрололом нужно уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат. Благодаря своему гипотензивному действию препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота. Если препарат применять пациентам, больным феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитический препарат. До проведения общей анестезии врач-анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент применяет Метопролол. В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает метопролол. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Экстренного применения высоких доз метопролола пациентам, перенесшим несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные исходы у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска. Однако для некоторых пациентов желательно использование бета-блокаторов в качестве премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным негативным инотропным эффектом с целью минимизации риска угнетения деятельности миокарда. Метопролол может вызвать незначительное повышение уровней триглицеридов и снижение уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное снижение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньшим по сравнению с приемом неселективных β 2 -блокаторов. Однако в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет. Недостаточно опыта применения метопролола больным с сердечной недостаточностью и такими сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHA IV (по классификации системы Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов)); острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дней; нарушение функции почек и печени; возраст пациента более 80 лет и менее 40 лет; гемодинамически выраженные заболевания клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом. У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного α-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β 1 -блокаторы следует применять с осторожностью. У пациентов, получающих β-блокаторы, адреналин может повысить артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна при применении селективных β-блокаторов. Очень редко могут усилиться уже имеющиеся умеренные нарушения предсердно-желудочковой проводимости, иногда – с развитием предсердно-желудочковой блокады. Анафилактический шок протекает тяжело у пациентов, получающих лечение β-блокаторами. Пациентам, в истории болезни которых отмечались тяжелые аллергические реакции, при лечении метопрололом требуется осторожность. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, получающим вакцины (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать. Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости. Назначать лечение метопрололом пациентам с псориазом или депрессивными заболеваниями в истории болезни следует только после тщательного изучения соотношения положительного эффекта и риска. Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, получающим комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы/галактозы.

Метопролол, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности или кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания. Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его приём следует прекратить за 48-72 часов до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние младенца в течение 48-72 часов после рождения. С другой стороны, количество метопролола, которое младенец получает вместе с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокады β-адренорецепторов является незначительным при условии, что дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормы терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном вскармливании для выявления потенциальных эффектов β-блокады.

Применение метопролола может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздерживаться от такого рода деятельности.

Метопролол предназначен для ежедневного приёма, желательно утром. Таблетки принимать независимо от приёма пищи. Таблетку следует принимать не разжёвывая, запивая достаточным количеством питьевой воды. Дозу следует устанавливать индивидуально, постепенно увеличивая её, чтобы избежать чрезмерной брадикардии. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза – 400 мг. Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза составляет 100 мг (однократно утром или разделяя на два приёма – утром и вечером). Если при такой дозировке терапевтического эффекта не достигнуто, суточная доза может быть увеличена до 200 мг (однократно утром или разделяя на два приёма – утром и вечером) или препарат следует комбинировать с другими антигипертензивными препаратами. Стенокардия. Рекомендуемая доза препарата составляет 50-100 мг 2-3 раз в сутки. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии. Аритмия. Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2-3 раз в сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, распределённой на 2-3 приёма. При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди). Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза – 200 мг, распределённая на два приёма. Курс лечения – не менее 3-х месяцев. Гипертиреоз (тиреотоксикоз). Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раз в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать. Профилактика приступов мигрени. Рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг в сутки, распределённая на 2 приёма. Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости корректировать дозу. Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходима для пациентов с ограниченными печёночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени). Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу. Артериальная гипертензия: при лёгкой и умеренной гипертензии начальная доза составляет 25 мг.

Применение препарата противопоказано детям.

Токсичность. У взрослого человека приём дозы 7,5 г вызвал летальную интоксикацию. Приём 100 мг препарата 5-летним ребёнком не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывания желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребёнка и доза 1,4 г у взрослого человека, тяжёлую интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г – очень тяжёлую интоксикацию. Симптомы. Наиболее тяжёлыми являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада I–III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома, в некоторых случаях – гипокалиемия. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие: утомляемость, спутанность сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут – 2 часа после приёма избыточной дозы. Одновременное употребление алкоголя, приём антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Лечение. Необходимы интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание можно снизить промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля. NB! Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести до промывания желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Могут потребоваться интубация и использование аппарата искусственной вентиляции лёгких; адекватное восстановление объёма; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). При угнетении функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глюбионата 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг массы тела внутривенно в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях эффективным было добавление адреналина (эпинефрина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. При остановке кровообращения могут потребоваться мероприятия по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Метопролол хорошо переносится пациентами, и возникающие побочные эффекты, как правило, незначительны и преходящи. В приведённой ниже таблице побочные реакции на метопролол указаны согласно классификации органов MedDRA: Таблица Системно-органный класс согласно MedDRA Нежелательный эффект Со стороны крови и лимфатической системы тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина Метаболические и алиментарные расстройства увеличение массы тела Со стороны психики нарушения сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, расстройство концентрации внимания, нарушения памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность Со стороны нервной системы головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, утомляемость, мышечные судороги Со стороны органов зрения нарушение зрения, сухость в глазах или воспаление конъюнктивы* Со стороны органов слуха и равновесия нарушение слуха, ощущение шума/звона в ушах Со стороны сердца постуральные нарушения (очень редко – с головокружением), холодные конечности, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I, II или III степени, боль в перикарде, боль в грудной клетке, временное усиление симптоматики сердечной недостаточности, усиленное сердцебиение, аритмии, нарушения сердечной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда Со стороны сосудов ортостатическая артериальная гипотензия (что в очень редких случаях сопровождается синкопе), синдром Рейно, гангрена у пациентов с имеющимися тяжёлыми нарушениями периферического кровообращения Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения одышка при физической нагрузке, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими проблемами, ринит Со стороны желудочно-кишечного тракта кожные аллергические реакции, включая эритему, зуд, кожную сыпь; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, изжога, вздутие Гепатобилиарные расстройства гепатит Со стороны кожи и подкожной клетчатки* кожные аллергические реакции (включая эритему, зуд, кожную сыпь), усиление потливости, обострение псориаза, крапивница, дистрофические изменения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз; нарушения жирового обмена Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани мышечные спазмы, артралгия, усиление симптомов перемежающейся хромоты, мышечная слабость Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз импотенция/ сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони Общие расстройства и реакции в месте введения повышенная утомляемость, периферический отёк Результаты обследований отклонения от нормы со стороны показателей функции печени, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления латентного сахарного диабета *Частота возникновения таких нежелательных эффектов, как кожные реакции или раздражение глаз, низка, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в упаковке.

Пожалуйста, укажите текст, который нужно перевести. Вы написали только «За рецептом», но сам фрагмент инструкции не приложили.

ПАО «Киевмедпрепарат». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.