Метоклопраміду гідрохлорид 5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТОКЛОПРАМИДА ГИДРОХЛОРИД (METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE)

активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид; 1 мл препарата содержит 5 мг метоклопрамида гидрохлорида (в виде моногидрата); вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ A03F A01.

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, подавляет хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, снижает чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, предотвращает пилорический и эзофагеальный рефлюкс, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 10-15 минут после внутримышечного введения и через 1-3 минуты – после внутривенного, что проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно в течение 3 часов) и противорвотным эффектом (продолжается 12 часов). При парентеральном введении быстро и полностью всасывается. В незначительной степени метаболизируется в печени путём связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения составляет 2,5 - 6 часов. Около 85 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде или в виде метаболитов в течение 72 часов, остальная часть – с калом. У больных и с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Клинические характеристики.

Взрослые. Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью. Профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией.

Как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Как препарат второй линии для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.

· повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любым другим компонентам препарата; · желудочно-кишечное кровотечение; · механическая кишечная непроходимость; · желудочно-кишечная перфорация; · подтвержденная или предполагаемая феохромоцитома из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии; · поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; · эпилепсия (увеличение частоты и интенсивности приступов); · болезнь Паркинсона; · одновременное применение с леводопой или дофаминергическими агонистами; · установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефицит NADH-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; · пролактинзависимые опухоли; · повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); · применение детям в возрасте до 1 года из-за риска развития экстрапирамидных нарушений. Меры предосторожности. В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор метоклопрамида гидрохлорида нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Протипоказанные комбинации. Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом. Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида. Комбинации, на которые следует обратить внимание. При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамида гидрохлорид может изменять их абсорбцию вследствие влияния метоклопрамида на моторику желудка. Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на моторную активность желудочно-кишечного тракта. Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, анксиолитики, нейролептики, седативные антигистаминные блокаторы рецепторов H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и подобные препараты): потенцируют седативное действие метоклопрамида. Нейролептики: при применении метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и экстрапирамидные расстройства. Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в комбинации с серотонинергическими препаратами, например селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), повышает риск развития серотонинового синдрома. Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови. Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46 % и воздействие на 22 %). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены. Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить длительность нервно-мышечного блока (вследствие подавления холинэстеразы плазмы крови). Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, за пациентами необходимо наблюдать на предмет побочных реакций. Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), симпатомиметические средства: метоклопрамид может влиять на их действие. Тиамин (витамин В1): в связи с содержанием в инъекционном растворе метоклопрамида натрия сульфита одновременный прием может привести к быстрому расщеплению тиамина в организме.

Ампулы, взятые из упаковки, нельзя long время оставлять на солнце. 2 мл раствора метоклопрамида гидрохлорида содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия, практически свободного от натрия. Неврологические нарушения. Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид необходимо немедленно отменить. В целом эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины детям и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства взрослым). Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать интервал не менее 6 часов. Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально не обратима, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии. При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение. С осторожностью применять метоклопрамид пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентам, получающим лечение другими лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему. При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона. Метгемоглобинемия. Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего). Сердечные расстройства. Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинения интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после внутривенного введения. С особой осторожностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT. Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии). Нарушение функции почек и печени. Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется уменьшение дозы. Препарат следует с осторожностью применять пациентам групп риска, а именно: пациентам пожилого возраста, пациентам с расстройствами сердечной проводимости, с артериальной гипертензией, с сахарным диабетом, с депрессией в анамнезе (только если ожидаемая польза превышает потенциальные риски), с нескорригированным дисбалансом электролитов или брадикардией, пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT. Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур. Если тошнота, рвота продолжаются на фоне терапии метоклопрамидом, необходимо исключать возможность церебральных расстройств. Препарат не назначать после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов. Препарат содержит в своем составе сульфит натрия, поэтому его нельзя назначать пациентам, больным бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к сульфиту. Редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм, которые могут представлять угрозу жизни. Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Данные клинических исследований указывают на отсутствие токсичности, приводящей к мальформациям или фетонеонатальной токсичности. Метоклопрамид можно применять в период беременности, если есть клиническая необходимость. Из-за фармакологических свойств (как и у других нейролептиков) при применении метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида следует наблюдать за новорожденным. Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Не исключено влияние метоклопрамида на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид в период кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонии, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или другими автоматизированными системами.

Раствор для инъекций вводить внутримышечно или медленно внутривенно. Метоклопрамид для внутривенного введения следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение не менее 3 минут. Взрослые. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией, рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела. Применение инъекционных форм должно осуществляться в течение как можно более короткого промежутка времени с максимально быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

Симптомы: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, галлюцинации, дезориентация, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, дистонические реакции, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией, повышением или понижением артериального давления, остановка дыхания и сердечной деятельности. Возможно развитие метгемоглобинемии, особенно у детей. Лечение: при развитии экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых). В соответствии с клиническим состоянием необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном применении), бронхоспазм, особенно у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. Система крови и лимфатическая система: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, выводящих серу. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии (см. раздел «Особенности применения»), атриовентрикулярная блокада, остановка синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация QT-интервала, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия (преимущественно при внутривенном введении), шок, синкопе при парентеральном применении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой, временное повышение артериального давления. Эндокринная система*: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. Пищеварительный тракт: тошнота, сухость во рту, запор, диарея. Нервная система: злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления), судороги (преимущественно у пациентов с эпилепсией); головная боль, головокружение, сонливость, угнетенный уровень сознания. Экстрапирамидные расстройства, которые могут возникнуть даже после применения одной дозы, преимущественно у детей и подростков и/или при превышении рекомендованной дозы (см. раздел «Особенности применения»): · дискинетический синдром (мимовольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неестественные положения головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спастическое сгибание рук, спастическое разгибание ног); · паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия); · острая дистония (включая нарушения зрения и окулогирный криз); · поздняя дискинезия (может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста); · акатизия. Кожа и подкожная клетчатка: высыпания, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек (в том числе отеки гортани, языка). Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство, чувство страха. Гепатобилиарная система: случаи гепатотоксичности, характеризующиеся такими проявлениями, как желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно при введении метоклопрамида с другими потенциально гепатотоксичными препаратами. Мочевыделительная система: частое мочеиспускание, недержание мочи. Нарушения в месте введения: воспалительные процессы в месте инъекций, в том числе флебит. Общие расстройства: астения, зрительные нарушения, шум в ушах, порфирия, повышенная утомляемость. У подростков и пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), вследствие которой ослабевает выведение метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. В случае их возникновения применение лекарственного средства немедленно прекращают. * Эндокринные расстройства при длительном лечении связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата необходимо прекратить. Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных внутривенным применением метоклопрамида (аритмия, например, в виде суправентрикулярной экстрасистолии, вентрикулярной экстрасистолии, тахикардии, начиная с брадикардии до остановки сердца). Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, который выше у детей, а поздней дискинезии – у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата в высоких дозах и при длительном лечении. При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (иногда одновременно): − экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром Паркинсона, акатизия, даже после применения однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей и подростков; − сонливость, угнетенный уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

4 лет.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Инъекционный раствор Метоклопрамида гидрохлорид нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами. Метоклопрамида гидрохлорид, раствор для инъекций, несовместим с такими препаратами, как: хлорамфеникол, цисплатин, эритромицин, фуросемид, глюконат кальция, метотрексат, гидрокарбонат натрия, пенициллин G.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в кассете; по 2 кассеты в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в кассете, по 1 кассеты в пачке.

Ваш запрос состоит только из двух слов «За рецептом», что означает, по-русски, «По рецепту». Текста для перевода в сообщении нет, поэтому переводить пока нечего.

Пришлите, пожалуйста, фрагмент инструкции, который нужно перевести на русский язык, и я переведу его, сохранив все плейсхолдеры в том же количестве и на тех же местах.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.