Метоклопрамід-Здоров’я 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ (METOCLOPRAMIDE-ZDOROVYE)

действующее вещество: metoclopramide ; 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида гидрата в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, полиэтиленгликоль 4000, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ А03F A01.

Метоклопрамид является центральным дофаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность. Есть два основных эффекта метоклопрамида: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкую кишку. Противорвотный эффект обусловлен действием на центральную точку ствола головного мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), вероятно, через торможение дофаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением дофаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует моторную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм дофамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему. Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия дофаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастии. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Биодоступность перорального метоклопрамида в среднем составляет 60‒80 %. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метоклопрамида. Объем распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л/кг. Cmax в плазме крови достигается через 30‒120 минут, в среднем – за 1 час. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20‒40 минут после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 часов. Метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. T½ составляет от 2,6 до 4,6 часа. Часть дозы (около 20 %) выводится в исходной форме, а остальная (около 80 %) после метаболических превращений в печени выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cl CR снижается до 70 %, а T½ из плазмы крови повышается (около 10 часов при Cl CR 10‒50 мл/мин и 15 часов при Cl CR < 10 мл/мин). У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса плазмы крови на 50 %. Клинические характеристики.

Взрослым метоклопрамид показан для предупреждения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в т.ч. связанных с острой мигренью (в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания). Детям метоклопрамид следует применять только как препарат второй линии для предупреждения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любой другой составной части лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечная перфорация; подтвержденная/подозреваемая феохромоцитома – из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии; поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками/метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (увеличение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; сопутствующее применение с леводопой/дофаминергическими агонистами; установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците NADH-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзависимые опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства). Применение детям до 1 лет – в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств.

Противопоказанная комбинация. Леводопа/дофаминергические агонисты и метоклопрамид являются взаимными антагонистами. Комбинация, которой следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида. Комбинации, относительно которых есть предостережения. Прокинетическое действие метоклопрамида может повлиять на абсорбцию некоторых лекарственных средств. С антихолинергическими средствами и производными морфина – возможен взаимный антагонизм с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта. С ингибиторами центральной нервной системы (производными морфина, нейролептиками, седативными H1-гистаминоблокаторами, седативными антидепрессантами, барбитуратами, клонидином и родственными препаратами) – потенцирование седативного действия метоклопрамида. С нейролептиками – кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств. С серотонинергическими препаратами [например, с ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин)] – повышение риска серотонинового синдрома. С дигоксином – уменьшение биодоступности дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови. С циклоспорином – увеличение биодоступности последнего (Cmax – на 46 %, экспозиция – на 22 %). Необходим тщательный мониторинг плазменной концентрации циклоспорина. Клиническое значение неопределенно. С мивакурием и суксаметонием – возможно удлинение продолжительности нервно-мышечной блокады путем ингибирования холинэстеразы плазмы. С мощными ингибиторами CYP2D6 (такими как флуоксетин и пароксетин) – рост экспозиции метоклопрамида. Хотя клиническое значение неопределенно, за пациентами необходимо наблюдать на случай возникновения побочных реакций. С сукцинилхолином – удлинение эффекта последнего. Метоклопрамид может влиять на процесс всасывания других веществ. Так, например, он может замедлять всасывание циметидина, ускорять всасывание парацетамола, различных антибиотиков (в частности, тетрациклина, пивампициллина), лития. Одновременный прием таблеток метоклопрамида и лития может вызывать рост плазменных уровней лития.

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, или как вспомогательное средство при проведении хирургических или радиологических процедур. Могут наблюдаться экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и/или при применении высоких доз. Эти реакции возникают обычно в начале лечения и могут появиться после однократного применения. Метоклопрамид следует немедленно отменить при появлении экстрапирамидных симптомов. Эти симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины детям и/или антихолинергические антипаркинсонические препараты взрослым). Необходимо соблюдать временной интервал не менее 6 часов между каждым применением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, для исключения передозировки. Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимого характера, особенно в пожилом возрасте. Лечение не должно превышать 3 месяцев из-за риска поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, если появляются клинические признаки поздней дискинезии. Сообщалось о злокачественном нейролептическом синдроме при применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также в виде монотерапии. Метоклопрамид следует немедленно отменить при появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение. Особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими осложнениями и пациентам, получающим другие препараты, действующие на центральную нервную систему. Симптомы болезни Паркинсона могут усиливаться метоклопрамидом. Сообщалось о метгемоглобинемии, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях необходимо немедленно и окончательно отменить метоклопрамид и применить соответствующие меры (такие как лечение метиленовым синим). Для пациентов с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы. С осторожностью следует применять метоклопрамид, особенно при внутривенном введении, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT. Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Большое количество данных о беременных женщинах (более чем 1000 задокументированных результатов) указывает на отсутствие какой-либо токсичности, приводящей к мальформациям или фетотоксичности. Метоклопрамид может использоваться во время беременности, если это клинически необходимо. Учитывая фармакологические свойства (как у других нейролептиков), при введении метоклопрамида на конечных сроках беременности экстрапирамидный синдром у новорожденного не может быть исключен. Применение метоклопрамида следует избегать на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида необходимо наблюдать за новорожденным. Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время грудного вскармливания. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонии, что может повлиять на зрение и способность управлять автомобилем и механизмами.

Принимать внутрь перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций метоклопрамид следует назначать только для краткосрочного лечения (до 5 суток). Взрослые: обычная терапевтическая доза метоклопрамида составляет от 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Рекомендованная доза метоклопрамида для предупреждения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 0,1‒0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 0,5 мг/кг массы тела. Масса тела, кг Разовая доза, мг Частота 10‒14 1 До 3 раз в сутки 15‒19 2 До 3 раз в сутки 20‒29 2,5 До 3 раз в сутки 30‒60 5 До 3 раз в сутки > 60 10 До 3 раз в сутки Лекарственное средство можно применять детям при условии возможности получения соответствующей дозировки при делении таблетки. Для больных пожилого возраста следует рассмотреть возможность уменьшения дозы из-за возрастного снижения функции почек и печени. Для больных с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl CR ≤ 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %. Для больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl CR 15‒60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %. Больным с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие увеличения T½ необходимо применять половинную дозу. Максимальная продолжительность применения метоклопрамида составляет 5 суток.

Симптомы: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением/понижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Лечение. При развитии экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины детям и/или антихолинергические противопаркинсонические средства взрослым). В соответствии с клиническим состоянием необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы, особенно у грудных детей; сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождающих серу. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия вплоть до остановки сердца, особенно при внутривенном применении, атриовентрикулярная блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой, временное повышение артериального давления. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: после более длительной терапии препаратом, в связи со стимуляцией секреции пролактина, могут возникать аменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), преимущественно при внутривенном введении. Со стороны нервной системы: дискинетический синдром, главным образом у детей (миоклонические спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неправильное положение головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног), головная боль, головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства (которые могут возникнуть даже после применения одной дозы, преимущественно у детей и подростков, и/или при превышении рекомендованной дозы), паркинсонизм (тремор, ригидность мышц, акинезия), акатизия, дистония (включая нарушения зрения и окулогирный криз), дискинезия, сниженный уровень сознания, поздняя дискинезия (которая может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста), злокачественный нейролептический синдром [характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги (преимущественно у пациентов с эпилепсией)]. Со стороны кожи: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек. Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство. Лабораторные исследования: повышение уровня ферментов печени. Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость. Следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций у подростков и больных с тяжелым нарушением функции почек (почечная недостаточность), вследствие которой ослабляется выведение метоклопрамида. При их возникновении применение лекарственного средства немедленно прекращают. Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, который выше у детей, а поздней дискинезии – у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и в течение длительного периода. При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (иногда одновременно): − экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром Паркинсона, акатизия, даже после применения однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей; − сонливость, сниженный уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 10×2, № 10×5 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.