Метоклопрамід-Здоров’я 5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ (METOCLOPRAMIDE-ZDOROVYE)

активное вещество: metoclopramide ; 1 мл раствора содержит метоклопрамида гидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, пропиленгликоль, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ А03F A01.

Метоклопрамид является центральным дофаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность. Выделяют два основных эффекта метоклопрамида: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкую кишку. Противорвотный эффект вызван действием на центральную точку ствольной части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), предположительно через торможение дофаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением дофаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует моторную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм дофамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему. Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия дофаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторреи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастии. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1‒3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения. Противорвотное действие сохраняется в течение 12 часов. С белками плазмы крови связывается 13‒30 % препарата. Объём распределения – 3,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Т ½ – 4‒6 часов. Часть дозы (около 20 %) выводится в исходной форме, а остальная (около 80 %) после метаболических превращений в печени выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью Cl CR снижается до 70 %, а Т ½ из плазмы крови повышается (около 10 часов при Cl CR 10‒50 мл/мин и 15 часов при Cl CR < 10 мл/мин). У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, сопровождавшееся снижением клиренса плазмы крови на 50 %. Клинические характеристики.

Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в т.ч. связанных с острой мигренью. Детям метоклопрамид следует применять только как препарат второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, и для лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любому другому компоненту лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечная перфорация; подтверждённая или подозреваемая феохромоцитома — из-за риска тяжёлых приступов артериальной гипертензии; поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (увеличение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или дофаминергическими агонистами; установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците NADH-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзависимые опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам. Применение детям в возрасте до 1 лет — из-за риска развития экстрапирамидных нарушений.

Противопоказана комбинация. Леводопа / допаминергические агонисты и метоклопрамид являются взаимными антагонистами. Комбинация, которой следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида. Комбинации, в отношении которых имеются предостережения. С пероральными лекарственными средствами (например, парацетамолом) метоклопрамид может влиять на их абсорбцию из-за его влияния на моторику желудка. С антихолинергическими средствами и производными морфина – возможен взаимный антагонизм в отношении влияния на моторную активность желудочно-кишечного тракта. С ингибиторами центральной нервной системы (производными морфина, анксиолитиками, седативными H1-гистаминоблокаторами, седативными антидепрессантами, барбитуратами, клонидином и родственными препаратами) – потенцирование седативного действия метоклопрамида. С нейролептиками – кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств. С серотонинергическими препаратами [например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)] – повышение риска развития серотонинового синдрома. С дигоксином – уменьшение биодоступности дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови. С циклоспорином – увеличение биодоступности последнего (C max – на 46 %, экспозиция – на 22 %). Необходим тщательный мониторинг плазменной концентрации циклоспорина. Клиническое значение неопределённо. С мивакурием и суксаметонием – возможно удлинение продолжительности нервно-мышечной блокады путём ингибирования холинэстеразы плазмы. С мощными ингибиторами CYP2D6 (такими как флуоксетин и пароксетин) – рост экспозиции метоклопрамида. Хотя клиническое значение неопределённо, за пациентами необходимо наблюдать на случай возникновения побочных реакций. С сукцинилхолином – удлинение эффекта последнего. В связи с содержанием в лекарственной форме натрия метабисульфита одновременный приём с тиамином (витамин В1) может привести к быстрому расщеплению последнего в организме.

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, или как вспомогательное средство при проведении хирургических или радиологических процедур. Могут наблюдаться экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и/или при применении высоких доз. Эти реакции возникают обычно в начале лечения и могут появляться после однократного применения. Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Эти симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины детям и/или антихолинергические антипаркинсонические препараты взрослым). Необходимо соблюдать временной интервал не менее 6 часов между каждым применением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, для избежания передозировки. Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимого характера, особенно в пожилом возрасте. Лечение не должно превышать 3 месяцев из-за риска поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, если появляются клинические признаки поздней дискинезии. Сообщалось о злокачественном нейролептическом синдроме при применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также в виде монотерапии. Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение. Особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими осложнениями и пациентам, получающим другие препараты, действующие на центральную нервную систему. Симптомы болезни Паркинсона могут усиливаться метоклопрамидом. Сообщалось о метгемоглобинемии, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях необходимо немедленно и окончательно отменить метоклопрамид и применить соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим). Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинения интервала QT, которые наблюдались после применения метоклопрамида в виде инъекций, особенно после внутривенного введения. Для пациентов с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы. С осторожностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) на дозу натрия, то есть практически не содержит натрия. Натрия метабисульфит (Е 223) редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Большое количество данных о беременных женщинах (более чем 1000 документированных результатов) указывает на отсутствие какой-либо токсичности, приводящей к мальформациям или фетотоксичности. Метоклопрамид может использоваться во время беременности, если это клинически необходимо. Учитывая фармакологические свойства (как у других нейролептиков), при введении метоклопрамида на поздних сроках беременности экстрапирамидный синдром у новорожденного не может быть исключён. Применение метоклопрамида следует избегать на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида необходимо наблюдать за новорожденным. Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время грудного вскармливания. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонии, что может повлиять на зрение и способность управлять автомобилем и механизмами.

Препарат вводить внутримышечно или медленно внутривенно. В качестве растворителя использовать 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы. Для снижения риска побочных реакций (в т. ч. артериальной гипотензии, акатизии) метоклопрамид при внутривенном введении следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение не менее 3 минут. Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени, с как можно более быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида. Взрослые: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 10 мг однократно. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в т. ч. связанных с острой мигренью, рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 10 мг 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1‒0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов. Возраст, лет Масса тела, кг Разовая доза, мг Частота 1‒3 10‒14 1 До 3 раз в сутки 3‒5 15‒19 2 До 3 раз в сутки 5‒9 20‒29 2,5 До 3 раз в сутки 9‒18 30‒60 5 До 3 раз в сутки 15‒18 > 60 10 До 3 раз в сутки Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для лечения послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов. Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток. Для пациентов пожилого возраста следует рассмотреть возможность уменьшения дозы из-за возрастного снижения функции почек и печени. Для пациентов с терминальной стадией нарушения функции почек (Cl CR ≤ 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %. Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (Cl CR 15‒60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.

Симптомы: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или понижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Лечение. В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины для детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства для взрослых). В соответствии с клиническим состоянием необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при применении внутривенно). Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождающих серу. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, атриовентрикулярная блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, синкопе при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой, временное повышение артериального давления. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: после более продолжительной терапии препаратом, в связи со стимуляцией секреции пролактина, могут возникать аменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея. Со стороны нервной системы: злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги) преимущественно у пациентов с эпилепсией, головная боль, головокружение, сонливость, угнетенный уровень сознания, дистония (включая нарушения зрения и окулогирный криз), в том числе острая. Экстрапирамидные расстройства, которые могут возникнуть даже после применения одной дозы преимущественно у детей и подростков и/или при превышении рекомендованной дозы: · дискинетический синдром (мимовольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неправильное положение головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног); · паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия); · поздняя дискинезия (может быть постоянной во время или после продолжительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста); · акатизия. Со стороны кожи: высыпания, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек. Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство. Лабораторные исследования: повышение уровня ферментов печени. Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость. Следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций у подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), вследствие которой ослабевает выведение метоклопрамида. При их возникновении применение лекарственного средства немедленно прекращают. Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных внутривенным применением метоклопрамида (аритмия, например в виде суправентрикулярной экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, начиная от брадикардии до остановки сердца). Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, который выше у детей, а поздней дискинезии – у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и в течение продолжительного периода. При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (иногда одновременно): − экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром Паркинсона, акатизия, даже после применения однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей; − сонливость, угнетенный уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не смешивать со щелочными инфузионными растворами.

По 2 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5×2, № 10 в блистерах в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.