Метоклопрамід-Дарниця 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТОКЛОПРАМИД-ДАРНИЦА (METOCLOPRAMIDE-DARNITSA)

действующее вещество: metoclopramide; 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ А03F А01.

Метоклопрамид является центральным дофаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность. Отмечаются два основных эффекта: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкую кишку. Противорвотный эффект обусловлен действием на центральную точку ствола головного мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), предположительно, через торможение допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему. Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать повышение концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастии. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

После приёма внутрь лекарственное средство быстро и полностью всасывается. Биодоступность в среднем составляет 60-80 %. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метоклопрамида. Объём распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 120 минут, в среднем – через 1 час. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20 - 40 минут после приёма внутрь. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 часов. Метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Период полувыведения составляет от 2,6 до 4,6 часа. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метоклопрамида. Часть дозы (около 20 %) выводится в исходной форме, а остальная (около 80 %) после метаболических превращений в печени выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида снижается до 70 %, а период полувыведения из плазмы крови повышается (около 10 часов для клиренса креатинина 10–50 мл мл/мин и 15 часов для клиренса креатинина <10 мл мл/мин). У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, сопровождавшееся снижением клиренса плазмы крови на 50 %. Клинические характеристики.

Взрослым метоклопрамид показан для профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией, отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью (в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания). Детям метоклопрамид следует применять только как препарат второй линии для профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

· Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любому другому компоненту лекарственного средства; · желудочно-кишечное кровотечение; · механическая кишечная непроходимость; · желудочно-кишечная перфорация; · подтверждённая или предполагаемая феохромоцитома — из-за риска тяжёлых приступов артериальной гипертензии; · поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; · эпилепсия (увеличение частоты и интенсивности приступов); · болезнь Паркинсона; · одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); · установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или при дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; · пролактинзависимые опухоли; · повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства). · применение детям до 1 лет — в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств (см. раздел «Особенности применения»).

Противопоказанные комбинации. Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом. Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида. Комбинации, на которые следует обратить внимание. Прокинетическое действие метоклопрамида может повлиять на абсорбцию некоторых лекарственных средств. Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на моторную активность пищеварительного тракта. Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные блокаторы рецепторов H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): ингибиторы центральной нервной системы потенцируют седативное действие метоклопрамида. Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств. Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в комбинации с серотонинергическими лекарственными средствами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), может повысить риск развития серотонинового синдрома. Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови. Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46 % и влияние на 22 %). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены. Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить длительность нервно-мышечного блока (вследствие угнетения холинэстеразы плазмы крови). Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина. Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно не известна, за пациентами необходимо наблюдать на предмет развития побочных реакций. Таблетки метоклопрамида могут продлить действие сукцинилхолина. Метоклопрамид может влиять на процесс всасывания других веществ. Так, например, он может замедлять всасывание циметидина, ускорять всасывание парацетамола, различных антибиотиков (в частности, тетрациклина, ампициллина), лития. Одновременный прием таблеток метоклопрамида и лития может вызывать повышение плазменных уровней лития.

Лекарственное средство не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, или как вспомогательное средство при проведении хирургических или радиологических процедур. Неврологические нарушения. Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид необходимо немедленно отменить. В целом эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины – детям и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства – взрослым). Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты с выведением дозы лекарственного средства вместе с рвотными массами, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала. Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально является необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии (см. раздел «Побочные реакции»). При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома (см. раздел «Побочные реакции»). При возникновении симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение. В отношении пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо проявлять особую осторожность (см. раздел «Противопоказания»). При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона. Метгемоглобинемия. Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить приём метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим). Сердечные расстройства. Сообщалось о тяжёлых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжёлой брадикардии, остановки сердца и удлинения интервала QT, которые наблюдались после применения метоклопрамида в форме инъекций, в частности после внутривенного введения (см. раздел «Побочные реакции»). Следует быть внимательным при применении метоклопрамида пациентам пожилого возраста, особенно когда препарат вводится внутривенно, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Нарушения функции почек и печени. Пациентам с нарушением функции почек или тяжёлым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Учитывая очень редкие сообщения о тяжёлых сердечно-сосудистых реакциях, связанных с применением метоклопрамида, следует с особой осторожностью назначать его пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями проводимости сердца, с нескорректированным дисбалансом электролитов или брадикардией, а также пациентам, принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам, страдающим такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, его не следует назначать.

Беременность. Большое количество данных, полученных от беременных женщин (более 1000 результатов применения лекарственного средства), указывает на отсутствие какой-либо токсичности, приводящей к мальформациям, или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять в период беременности, если есть клиническая необходимость. Вследствие фармакологических свойств (как и в отношении других нейролептиков) при применении метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключать появления экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида необходимо наблюдать за новорожденным. Кормление грудью. Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Возможно влияние метоклопрамида на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида женщинам, кормящим грудью.

Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

Принимать внутрь перед едой, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости. С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций метоклопрамид следует назначать только для краткосрочного лечения (до 5 дней). Взрослые. Обычная терапевтическая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела. Максимальная продолжительность применения метоклопрамида составляет 5 дней.

Рекомендуемая доза метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 0,1-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 0,5 мг/кг массы тела. Схема дозирования Масса тела, кг Разовая доза, мг Частота 10-14 1 до 3 раз в сутки 15-19 2 до 3 раз в сутки 20-29 2,5 до 3 раз в сутки 30-60 5 до 3 раз в сутки > 60 10 до 3 раз в сутки Максимальная продолжительность применения метоклопрамида составляет 5 суток. Пациенты пожилого возраста. Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы пациентам пожилого возраста вследствие возрастного снижения функции почек и печени. Нарушение функции почек. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %. Нарушение функции печени. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо применять половину дозы метоклопрамида.

Симптомы: сонливость, угнетённый уровень сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или понижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности. Сообщалось об единичных случаях метгемоглобинемии. Лечение. В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины — детям и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства — взрослым). В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путём промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. В соответствии с клиническим состоянием необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

С стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, диспепсия, запор, диарея. Со стороны нервной системы: дискинетический синдром, главным образом у детей (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неправильное положение головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног), головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, экстрапирамидные расстройства (которые могут возникнуть даже после применения однократной дозы, преимущественно у детей и подростков и/или при превышении рекомендованной дозы) (см. раздел «Особенности применения»), паркинсонизм (тремор, мышечная ригидность, акинезия), акатизия, дистония (включая нарушения зрения и окулогирный криз), дискинезия, угнетение сознания, поздняя дискинезия (которая может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста), злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, мышечная ригидность, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги преимущественно у пациентов с эпилепсией). Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, который выше у детей, а поздней дискинезии – у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном лечении. При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (иногда одновременно): − экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия, даже после применения однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей и подростков; − сонливость, угнетенный уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны психики: астения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство, растерянность, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, в частности при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии (см. раздел «Особенности применения»), атриовентрикулярная блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, удлинение QT-интервала, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, особенно при внутривенном применении, шок, синкопе при парентеральном применении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой (см. раздел «Противопоказания»), временное повышение артериального давления. Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у грудных детей, сульфгемоглобинемия, связанная главным образом с сопутствующим применением высоких доз лекарственных средств, высвобождающих серу. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), преимущественно при внутривенном введении. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, гиперемия и зуд кожи. Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез*: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. В таких случаях применение лекарственного средства необходимо прекратить. Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени, повышенный уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови. У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), вследствие которых ослабляется выведение метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. При их возникновении применение лекарственного средства следует немедленно прекратить. * Эндокринные расстройства при длительном лечении связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение лекарственного средства необходимо прекратить.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

По рецепту

ПрАТ «Фармацевтическая фирма «Дарница». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.