Метфогама 500, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТФОГАММА ® 50 0 ( METFOGAMMA ® 500)

действующее вещество: метформин; 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 50 0 мг; вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, кукурузный крахмал, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000, тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, практически без запаха.

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ A10B A02.

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приёма пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приёма пищи. Метформин действует тремя путями: - вызывает снижение выработки глюкозы в печени за счёт ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; - улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счёт повышения чувствительности к инсулину; - замедляет всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает позитивное влияние на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Всасывание. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, 20-30 % выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации (Т max) составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60 %. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно за то же время. Эритроциты отражают вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63- 276 л. Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушенной функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови. Клинические характеристики.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у пациентов с избыточной массой тела; ‒ в качестве монотерапии или комбинированной терапии совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами, или совместно с инсулином для лечения взрослых; ‒ в качестве монотерапии или комбинированной терапии с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет. Снижение осложнений сахарного диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

· Гиперчувствительность к метформину или к любым другим компонентам препарата; · любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактатацидоз, диабетический кетоацидоз); · диабетическая прекома; · почечная недостаточность тяжёлой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл мл/мин); · острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжёлые инфекционные заболевания, шок; · применение во время радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества; · острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, острый или недавний инфаркт миокарда, шок; · серьёзные хирургические вмешательства; · печёночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Комбинации, которые не рекомендуется применять. Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания, недоедания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время лечения препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Пациентам, принимающим метформин, следует прекратить его применение до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Некоторые лекарственные средства, например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики, могут негативно повлиять на функцию почек, что может увеличить риск возникновения лактацидоза. В начале лечения вышеуказанными лекарственными средствами или при их использовании в комбинации с метформином необходимо проводить тщательный контроль функции почек. Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Метфогамма® 500. Транспортеры органических катионов (OCT). Метформин является субстратом обоих транспортеров OCT1 и OCT2. Сопутствующее применение метформина с: - ингибиторами OCT1 (такими как верапамил) может уменьшить эффективность метформина; - индукторами OCT1 (такими как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина; - ингибиторами OCT2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) может уменьшить почечное выведение метформина с последующим увеличением концентрации метформина в плазме крови; - ингибиторами обоих OCT1 и OCT2 (такими как кризотиниб, олапариб) может повлиять на эффективность и почечное выведение метформина. Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при сопутствующем применении этих препаратов с метформином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, так как концентрации метформина в плазме крови могут возрасти. При необходимости следует рассмотреть возможность коррекции дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.

Лактоацидоз является редким, но тяжёлым метаболическим осложнением, которое чаще всего возникает при остром ухудшении функции почек, сердечно-лёгочном заболевании или сепсисе. При остром ухудшении функции почек происходит кумуляция метформина, что увеличивает риск развития лактоацидоза. Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидотической одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента. В случае обезвоживания (сильной диареи или рвоты, лихорадки или уменьшения потребления жидкости) рекомендуется временно прекратить применение метформина и обратиться за медицинской помощью. У пациентов, получающих метформин, следует с осторожностью начинать лечение средствами, которые могут остро ухудшить функцию почек (например, гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВП). Другие факторы риска возникновения лактоацидоза включают чрезмерное употребление алкоголя, печёночную недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, связанные с гипоксией, а также сопутствующее применение лекарственных средств, которые могут привести к лактоацидозу (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациенты и/или лица, осуществляющие за ними уход, должны быть проинформированы о риске развития лактоацидоза. Характерными признаками лактоацидоза являются ацидотическая одышка, боль в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможно развитие комы. При появлении любого симптома развития лактоацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратиться к врачу. Диагностические результаты лабораторных исследований – снижение уровня pH крови (< 7,35), повышение сывороточной концентрации лактата в плазме крови (> 5 ммоль/л), а также повышение анионного интервала и повышение соотношения лактат/пируват. Функция почек. СКФ следует оценивать до начала лечения и регулярно после его завершения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Применение метформина противопоказано пациентам с СКФ < 30 мл/мин и должно быть временно прекращено при наличии заболеваний, изменяющих функцию почек (см. раздел «Противопоказания»). Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может вызвать контраст-индуцированную нефропатию, приводящую к накоплению метформина и увеличению риска развития лактоацидоза. Применение метформина пациентам следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина во время хирургического вмешательства, проводимого под общей, спинальной или эпидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек.

До начала лечения метформином должен быть подтверждён диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам годичных контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, получающих метформин, особенно в период полового созревания. Дети в возрасте от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований 15 детей в возрасте от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина в данной группе пациентов не отличались от таковых у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с особой осторожностью детям в возрасте от 10 до 12 лет. Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо придерживаться диеты, равномерного приёма углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов. Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует быть осторожным при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врождённых аномалий и перинатальной летальности. Имеются ограниченные данные о применении метформина беременным женщинам, которые не указывают на повышенный риск врождённых аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также при наступлении беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы в крови максимально приближенным к нормальному, с целью уменьшения риска развития пороков плода. Грудное вскармливание. Метформин выделяется в грудное молоко, однако у новорождённых/грудных детей, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, грудное вскармливание не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении грудного вскармливания необходимо принимать с учётом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребёнка. Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, которые почти в 3 раз превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчёте на площадь поверхности тела.

Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует соблюдать осторожность при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин). Обычно начальная доза для взрослых составляет 500 или 850 мг (Метфогама® 500 или Метфогама® 850) 2-3 раз в сутки во время или после приёма пищи, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Через 10-15 дней проведённого лечения дозу необходимо скорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза – 3000 мг, распределённая на 3 приёма. При лечении высокими дозами следует применять препарат метформина по 1000 мг. В случае перехода на лечение препаратом Метфогама® необходимо прекратить приём другого сахароснижающего средства. Комбинированная терапия совместно с инсулином. Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата метформина 2-3 раз в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови. У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»). Почечная недостаточность. СКФ следует оценивать до начала лечения лекарственными средствами, содержащими метформин, и после начала лечения не реже чем ежегодно. Пациентам с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста следует проводить тщательный мониторинг функции почек как можно чаще, например, каждые 3-6 месяцев. СКФ (мл/мин) Общая максимальная суточная доза (должна быть разделена на 2–3 суточные дозы) Дополнительная информация 60-89 3000 мг При снижении функции почек рекомендуется рассмотреть возможность уменьшения дозы. 45-59 2000 мг Перед началом применения метформина следует рассмотреть факторы, которые могут повысить риск развития лактацидоза (см. раздел «Особенности применения»). Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы. 30-44 1000 мг < 30 - Применение метформина противопоказано. Дети в возрасте от 10 лет. Монотерапия и комбинация лечения с инсулином: - начальная доза: 1 таблетка, содержащая 500 мг или 850 мг метформина, 1 раз в сутки во время или после приёма пищи; - через 10–15 дней дозировку следует определять в зависимости от результатов измерения уровня сахара в крови. Медленное увеличение применяемой дозы может уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 2 г метформина гидрохлорида, распределённая на 2–3 раза.

При применении препарата метформина в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. При передозировке препаратом метформина возможно развитие лактоацидоза с летальными исходами. Причиной развития лактоацидоза также может быть кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Начальными симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе и мышцах, в дальнейшем может наблюдаться учащение дыхания, головокружение, помутнение сознания и развитие комы. При появлении признаков лактоацидоза лечение препаратом следует немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Также следует проводить симптоматическое лечение.

Наиболее частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения указанных побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение суточной дозы препарата в 2 – 3 приёма. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм. Эти реакции обычно не требуют прекращения лечения, и симптомы спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение препарата 2-3 раза в сутки во время или после приёма пищи. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функций печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, кожная сыпь, эритема, зуд, крапивница. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в больших дозах). Нарушения обмена веществ: лактоацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина B12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией. Со стороны системы крови: мегалобластная анемия. Прочие: нарушения вкуса.

4 лет.

Хранить при температуре не выше +25 ºС в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 12 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

Драгенофарм Аптекарь Пюшл ГмбХ, Германия / Dragenopharm Apotheker Pueschl GmbH, Germany. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Гёльлыитрассе 1, 84529 Титмонинг, Германия / Goellstrasse 1, 84529 Tittmoning, Germany.