Метфогама 1000, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТФОГАММА ® 1000 ( METFOGAMMA ® 1000)

действующее вещество: метформин; 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 1000 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон (К 25), магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки в оболочке белого цвета с линией разлома с одной стороны и снеп-таб — с другой.

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.

Метформина® 1000 — пероральный гипогликемизирующий препарат из группы бигуанидов. Тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из желудочно-кишечного тракта, повышает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не действует на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Применяется при сахарном диабете, в том числе при сопутствующих нарушениях липидного обмена и ожирении. Стабилизирует или снижает массу тела. Проявляет фибринолитическое действие в результате подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

После перорального приёма препарат абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа после приёма. Период полувыведения составляет 1,5 – 4,5 часа. В организме не метаболизируется, практически не связывается с белками крови. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками в неизменённом виде. Не вызывает повышения АД и развития тахикардии. Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют собой вторую камеру распределения. Средний объём распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63- 276 л. Метаболизм. Метформин выводится в неизменённом виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приёма период полувыведения составляет примерно 6,5 часа. При нарушенной функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови. Клинические характеристики.

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела; – как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами, или совместно с инсулином для лечения взрослых. – как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет и подростков. Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

Повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата; любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактатацидоз, диабетический кетоацидоз); почечная недостаточность тяжёлой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин); острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжёлые инфекционные заболевания, шок; заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострения хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт миокарда, шок; печёночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Комбинации, которые не рекомендуется применять. Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно при голодании, недоедании или при печеночной недостаточности. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие, к накоплению метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Пациентам применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и установления стабильного состояния функции почек (см. раздел «Особенности применения»). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45 – 60 мл мл/мин/1,73 м 2) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Некоторые лекарственные средства, например нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики, могут негативно повлиять на функцию почек, что может увеличить риск возникновения лактоацидоза. При начале лечения вышеуказанными лекарственными средствами или в случае их применения в комбинации с метформином необходим тщательный контроль функции почек. Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой сопутствующей терапии необходимо корректировать дозу Метфогамы® 1000. Транспортеры органических катионов (ОСТ). Метформин является субстратом обоих транспортеров ОСТ1 и ОСТ2. Сопутствующее применение метформина с: ингибиторами ОСТ1 (такими как верапамил) может уменьшить эффективность метформина; индукторами ОСТ1 (такими как рифампицин) могут увеличивать желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина; ингибиторами ОСТ2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) может снизить почечное выведение метформина с последующим увеличением концентрации метформина в плазме крови; ингибиторами и ОСТ1, и ОСТ2 (такими как кризотиниб, олапариб) может повлиять на эффективность и почечное выведение метформина. Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при сопутствующем применении этих препаратов с метформином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, так как концентрация метформина в плазме крови может возрасти. При необходимости следует взвесить возможность корректировки дозы метформина. Поскольку ингибиторы/индукторы ОСТ могут повлиять на эффективность метформина.

Лактоацидоз является очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением при остром ухудшении функции почек, сердечно-легочном заболевании или сепсисе. При остром ухудшении функции почек происходит кумуляция метформина, что увеличивает риск лактоацидоза. В случае обезвоживания (сильной диареи или рвоты, лихорадки или уменьшения потребления жидкости) рекомендуется временно прекратить применение метформина и обратиться за медицинской помощью. Пациентам, получающим метформин, следует с осторожностью начинать лечение средствами, которые могут ухудшить функцию почек (например, гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВП). Другие факторы риска возникновения лактоацидоза включают чрезмерное употребление алкоголя, печеночную недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, связанные с гипоксией, а также сопутствующее применение лекарственных средств, которые могут привести к лактоацидозу (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациенты и/или лица, осуществляющие за ними уход, должны быть проинформированы о развитии лактоацидоза. Характерными признаками лактоацидоза являются ацидотическая одышка, боль в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможно развитие комы. При появлении любого симптома лактоацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратиться к врачу. Диагностика. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические результаты лабораторных исследований – снижение уровня рН крови (< 7,35), повышение сывороточной концентрации лактата в плазме крови (> 5 ммоль/л) и повышение анионного интервала и соотношения содержания лактат/пируват. Функция почек. СКФ следует оценивать до начала лечения и регулярно после его завершения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Применение метформина противопоказано пациентам с СКФ < 30 мл/мин и должно быть временно прекращено при наличии состояний, изменяющих функцию почек (см. раздел «Противопоказания»). Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное введение йодсодержащих контрастных средств может вызвать контраст-индуцированную нефропатию, что приводит к кумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Пациентам применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции и установления стабильного состояния функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина во время хирургического вмешательства, проводимого под общей, спинальной или эпидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или возобновления перорального питания, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек.

До начала лечения метформином должен быть подтверждён диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам годичных контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, получающих метформин, особенно в период полового созревания. Дети в возрасте от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований 15 детей в возрасте от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина в данной группе пациентов не отличались от таковых у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с особой осторожностью детям в возрасте от 10 до 12 лет. Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерный приём углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов. Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует быть осторожным при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врождённых аномалий и перинатальной летальности. Имеются ограниченные данные о применении метформина беременным женщинам, которые не указывают на повышенный риск врождённых аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также при наступлении беременности для лечения диабета рекомендовано применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы в крови максимально близким к нормальному, с целью снижения риска развития пороков плода. Грудное вскармливание. Метформин экскретируется в грудное молоко, однако у новорождённых/грудных детей, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдались. Но поскольку данных о безопасности применения препарата недостаточно, грудное вскармливание не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении грудного вскармливания необходимо принимать с учётом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребёнка. Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, которые почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчёте на площадь поверхности тела.

Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует быть осторожным при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин). Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами. Обычно начальная доза составляет 500 мг (1/2 таблетки Метфогамы® 1000) 2-3 раз в сутки во время или после приёма пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг в сутки, распределённая на 3 приёма. В случае перехода с другого противодиабетического средства необходимо прекратить приём этого средства и назначить метформин, как указано выше. Комбинированная терапия совместно с инсулином. Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг (1/2 таблетки Метфогамы® 1000) или 850 мг метформина гидрохлорида 2-3 раз в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в данном случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызывать возникновение лактоацидоза. Лактоацидоз является неотложным состоянием и его следует лечить в стационаре. Наиболее эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Наиболее частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения указанных побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение суточной дозы препарата в 2-3 приёма. Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и < 1/10), нечасто ( > 1/1000 и < 1/100), редко ( > 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000). В каждом системно-органном классе побочные реакции указаны в порядке снижения их клинической значимости. Нарушения обмена веществ. Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Особенности применения»). При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В12, если у пациента имеется мегалобластная анемия. Со стороны нервной системы. Часто: нарушения вкуса. Со стороны пищеварительной системы. Очень часто: расстройства со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и в большинстве случаев спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение суточной дозы препарата в 2-3 приёма во время или после приёма пищи. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: нарушения показателей функции печени или гепатиты, полностью исчезающие после отмены метформина. Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: кожные реакции, включающие эритему, зуд, крапивницу.

4 лет.

Хранить при температуре не выше +25 ºС в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере; по 2 или по 8 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

Драгенофарм Аптекарь Пюшл ГмбХ, Германия. Местонахождение. Гёльштрассе 1, 84529 Титтмонинг, Германия.