Метакартин 1 г, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТАКАРТИН (METACARTIN)

активное вещество: левокарнитин; 1 ампулы (5 мл) раствора для инъекций содержит левокарнитина 1 г; 1 мл раствора для инъекций содержит левокарнитина 200 мг; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Аминокислоты и их производные. Levocarnitin. Код АТХ A16A A01.

Примечание: здесь я передала название «Левокарнитин» и код АТХ, которые в исходном тексте записаны латиницей/кириллицей в смешанном виде. Если нужен строго русский вариант написания («Левокарнитин»), это уже корректно передано в кириллице.

Итоговый перевод:

Аминокислоты и их производные. Левокарнитин. Код АТХ A16A A01.

Карнитин является природным компонентом клеток, в которых он играет фундаментальную роль в процессах синтеза и транспортировки энергии. Представляет собой фактически единственный незаменимый фактор для процесса проникновения длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии и их участия в β-окислении. Кроме того, карнитин контролирует транспортировку энергии, вырабатываемой митохондриями, в цитоплазму посредством модуляции фермента аденин-нуклеотид-транслоказы. Наибольшая концентрация карнитина наблюдается в скелетных мышцах и миокарде. Миокард, несмотря на способность использовать различные субстраты для получения энергии, обычно использует жирные кислоты. Поэтому карнитин играет важную роль в метаболизме сердца, поскольку окисление жирных кислот строго зависит от наличия достаточного количества вещества. Экспериментальные исследования показали, что при различных состояниях стресса, остой ишемии, дифтерийном миокардите может наблюдаться снижение уровня карнитина в тканях миокарда. Исследования с использованием различных моделей на животных подтвердили благоприятное действие карнитина при различных изменениях функции сердца, вызванных искусственно: острая и хроническая ишемия, состояние сердечной недостаточности, сердечная недостаточность на фоне дифтерийного миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (пропранолол, адриамицин). Левокарнитин продемонстрировал терапевтическую эффективность при таких патологиях: первичный дефицит карнитина, характеризующийся фенотипами, такими как миопатия с накоплением липидов, печёночная энцефалопатия типа синдрома Рея и/или прогрессирующая дилатационная кардиомиопатия. Вторичный дефицит карнитина у пациентов с органической ацидурией генетического происхождения (пропионовая ацидемия, метилмалоновая ацидурия, изовалериановая ацидемия) и у пациентов с генетическими дефектами β-окисления. В таких ситуациях вторичный дефицит проявляется в накоплении эфиров жирных кислот. Фактически эндогенный левокарнитин действует как «буфер» по отношению к различным жирным кислотам, которые не могут быть метаболизированы. Вторичный дефицит карнитина у пациентов, находящихся на интермиттирующем гемодиализе. Снижение левокарнитина в мышцах положительно коррелирует с его потерей с диализной жидкостью. Мышечные симптомы, обычно наблюдаемые у таких пациентов после сеанса гемодиализа, улучшаются при терапии левокарнитином.

При внутривенном введении левокарнитин выводится главным образом почками. Метаболический компонент абсолютно незначителен, за исключением обратимого превращения левокарнитина в его эфиры. Клинические характеристики.

Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или к другим вспомогательным веществам лекарственного средства.

Не можно исключить взаимодействия между левокарнитином и препаратами кумарина. В очень редких случаях сообщалось об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении левокарнитина с препаратами кумарина (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). При одновременном применении этих лекарственных средств следует осуществлять мониторинг МНО или проводить другие тесты на коагуляцию каждую неделю до стабилизации и каждый месяц в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»). Одновременное применение левокарнитина с лекарственными средствами, индуцирующими гипокарнитинемию путем усиления выведения карнитина почками (например, вальпроевая кислота, лекарства, содержащие пивалоновую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин, ифосфамид), может снизить его уровень.

Применение левокарнитина пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральное гипогликемическое лечение, может вызвать гипогликемию (вследствие улучшения усвоения глюкозы). У таких пациентов необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима гипогликемического лечения. Внутривенное введение лекарственного средства следует проводить медленно (в течение 2–3 мин). Во время применения лекарственного средства необходимо осуществлять мониторинг водно-электролитного баланса. Применение левокарнитина пациентам с наличием в анамнезе судорожной активности может увеличить частоту и/или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с благоприятствующими факторами применение левокарнитина также может вызывать судороги. Безопасность и эффективность перорального применения левокарнитина пациентам с почечной недостаточностью не изучались. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности, находящимся на гемодиализе, может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО), поскольку обычно эти метаболиты выводятся почками. Такой ситуации не наблюдается после внутривенного введения левокарнитина. Левокарнитин является физиологическим продуктом, поэтому риск привыкания или зависимости отсутствует. В очень редких случаях сообщалось об увеличении МНО при одновременном применении левокарнитина с препаратами кумарина. При одновременном применении этих лекарственных средств следует осуществлять мониторинг МНО или проводить другие тесты на коагуляцию еженедельно до стабилизации и ежемесячно в дальнейшем (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Беременность

В доклинических исследованиях тератогенного действия левокарнитина не выявлено. При применении наибольшей исследуемой дозы 600 мг/кг массы тела у животных зафиксировано статистически незначительное увеличение частоты постимплантационной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна. Адекватных клинических исследований с участием беременных женщин не проводили. В период беременности лекарственное средство следует применять в случае, если ожидаемая польза от его применения для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Левокарнитин – обычный компонент человеческого молока. Применение добавок левокарнитина матерям, которые кормят грудью, не изучалось. В период грудного вскармливания лекарственное средство следует применять в случае, если ожидаемая польза от его применения для женщины превышает потенциальный риск для ребенка, вызванный чрезмерной экспозицией карнитина.

Фертильность

В клинических исследованиях не было выявлено негативного влияния на фертильность.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, получающих гемодиализ. Лекарственное средство в дозе 2 г следует вводить внутривенно медленно в конце каждого сеанса диализа. Дозирование 2,5 г может быть показано для применения у пациентов, находящихся на диализе в течение более 1 года. Внутривенное введение лекарственного средства следует проводить медленно (в течение 2–3 мин).

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста Таким пациентам нет необходимости в изменении дозирования и других предостережениях. В клинических исследованиях профиль безопасности у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста был сходным.

Пациенты с сахарным диабетом Применение левокарнитина пациентам с сахарным диабетом, принимающим инсулин или пероральное гипогликемическое лечение, может вызвать гипогликемию (вследствие улучшения усвоения глюкозы). У таких пациентов необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима гипогликемического лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат можно применять детям.

Передозировка или длительное применение левокарнитина может привести к диарее. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путём диализа.

Побочные реакции (по данным клинических исследований, литературы и пострегистрационного опыта) приведены по классам систем органов в соответствии с медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA и классифицируются по такой частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным). В пределах каждой частотной группы побочные реакции указаны в порядке уменьшения степени тяжести.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; частота неизвестна – судороги 1, головокружение.

Со стороны сердца: частота неизвестна – ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе; нечасто – дисгевзия, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – зуд, высыпания.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – мышечные спазмы; частота неизвестна – миастения 2, мышечное напряжение.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – боль в груди, аномальные ощущения, пирексия, реакции в месте введения.

Исследования: нечасто – повышение артериального давления; очень редко – увеличение МНО 3.

1 Сообщалось о случаях судорог у пациентов с судорожной активностью или без нее, которые получали левокарнитин перорально или внутривенно. Применение левокарнитина может увеличить частоту и/или степень тяжести приступов судорог. У пациентов с благоприятствующими факторами применение левокарнитина также может вызывать судороги.

2 Сообщалось о легких симптомах миастении у пациентов с уремией.

3 Сообщалось о очень редких случаях увеличения МНО у пациентов, получавших сопутствующую терапию препаратами кумарина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами.

5 мл в стеклянной ампуле коричневого цвета; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

По рецепту

ВОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш./ WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-я улица, №30, Черкезкой/Текирдаг, Турция/ COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey. Заявитель. ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/ WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.