Месакол 400 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕСАКОЛ (MESACOL)

действующее вещество: месаламин (месалазин); 1 таблетка содержит месаламина (месалазина) 400 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), метакрилатный сополимер (тип С), метакрилатный сополимер (тип B), дибутилфталат, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000.

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой (кишечнорастворимое покрытие), красно-коричневого цвета.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код ATX A07E C02.

Механизм противовоспалительного действия месалазина (5-аминосалициловой кислоты) неизвестен. Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы, вследствие чего подавляется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Существуют также данные о влиянии месалазина на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин может связывать свободные радикалы. При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Таким образом, важно, что месалазин является доступным в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее всего являются фактором безвредности.

Таблетки Месакол, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, устойчивы к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина является наибольшим в проксимальной части кишечника и наименьшим — в его дистальной части. Абсорбция после перорального приёма составляет около 24 %. Соответственно, 76 % введённой дозы остаётся в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая местное противовоспалительное действие. Месалазин метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазина и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43 % и 78 %. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизменённом виде и в виде метаболита. Клинические характеристики.

Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести, поддерживающее лечение в стадии ремиссии. Болезнь Крона.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к салицилатам; тяжёлые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез.

Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось. При одновременном применении сульфасалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Данные о взаимодействии дигоксина и месалазина отсутствуют. При комплексном лечении месалазином и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была выявлена большая частота миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется проводить регулярный контроль (1 раз в неделю) показателей крови, в частности количества лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов, особенно в начале комбинированной терапии. Если количество лейкоцитов остается стабильным в течение первого месяца лечения, достаточно проводить исследования каждые 4 недель в течение следующих 12 недель, после чего увеличить интервал до 3 месяцев. Режим дозирования тиопуринов следует скорректировать. Есть данные о том, что месалазин может уменьшать антикоагуляционное действие варфарина. При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие, такими как НПВП, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек. Однако нежелательные эффекты, которые могут указывать на такое взаимодействие, не зарегистрированы. Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спironолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать.

Нарушение функции почек Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек. Перед началом и во время лечения врач назначает анализы для проверки состояния мочи (с помощью тест-полоски). Препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с повышенной концентрацией креатинина сыворотки крови или протеинурией. Если во время лечения отмечено нарушение функции почек, это может быть проявлением нефротоксического действия месалазина. Сообщалось о случаях нефролитиаза при применении месалазина, включая камни с 100% содержанием месалазина. Рекомендовано обеспечить достаточный водный режим во время лечения. Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Месаколом, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, затем еще 2-3 раз с 4-недельными интервалами. При отсутствии признаков нарушения функции почек анализы повторять каждые полгода, а после 5 лет терапии – 1 раз в год. Если появляются другие лабораторные или клинические признаки нарушения функции почек, анализы необходимо сделать срочно. В случае наличия признаков нарушения функции почек пациенту следует немедленно прекратить лечение Месаколом и срочно обратиться к врачу. Месалазин может вызывать красновато-коричневое окрашивание мочи после контакта с отбеливателем на основе гипохлорита натрия (например, в туалетах, очищенных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливателях). Дискразия крови Очень редко сообщалось о случаях дискразии крови. При подозрении или наличии дискразии крови (признаки кровотечения неясного происхождения, гематома, пурпура, анемия, повышение температуры тела, которое длительно сохраняется, а также жалобы на боль в горле), пациенту следует немедленно прекратить лечение Месаколом и срочно обратиться к врачу. До начала и во время лечения следует проводить исследования крови – рекомендуется проводить контроль через 14 дней от начала лечения, затем еще 2-3 раз с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований в норме, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяцев. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно. Особенно важно следить за картиной крови при появлении у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения неясного происхождения, гематомы, пурпуры, анемии, повышения температуры тела, которое длительное время сохраняется, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь. Повышенная чувствительность к сульфасалазину При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение следует проводить только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекратить при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, высыпания на коже. Нарушение функции печени Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов у пациентов, принимавших препараты, содержащие месалазин. Месакол следует применять с осторожностью пациентам с поражениями печени. До начала и в течение курса лечения необходимо проводить исследования крови (показатели функционального состояния печени, такие как АЛТ или АСТ), срок которых определяет врач. Такие исследования рекомендуется проводить в течение 14 дней от начала лечения, а затем еще 2-3 раз с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах анализы повторять каждые три месяца. В случае наличия дополнительных симптомов необходимо немедленно провести дополнительные исследования. Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца При применении Месаколя сообщали об единичных случаях реакций повышенной чувствительности со стороны сердца (мио- или перикардиты), вызванных приемом месалазина. Месакол не следует назначать повторно пациентам с повышенной чувствительностью со стороны сердца, вызванной месалазином, в анамнезе. Препарат применять с осторожностью пациентам с аллергическими миро- или перикардитами в анамнезе, независимо от того, какой препарат вызвал такую реакцию. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки При наличии у пациента язвы желудка или двенадцатиперстной кишки применение Месаколя противопоказано. Наличие таблеток в испражнениях Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в испражнениях. В подавляющем большинстве случаев это остатки оболочки таблетки. При частом обнаружении целых таблеток в испражнениях пациенту следует проконсультироваться с врачом. Заболевания легких Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением врача в течение лечения месалазином. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста препарат назначать с осторожностью, только при сохранении нормальной функции почек. Непереносимость углеводов Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Тяжелые кожные побочные реакции Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТКПР), включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, были зарегистрированы при лечении месалазином. Применение месалазина следует прекратить при первых проявлениях тяжелых кожных реакций, таких как высыпания на коже, поражения слизистой оболочки кишечника или любых других признаков гиперчувствительности. Идиопатическая внутричерепная гипертензия. Сообщалось об идиопатической внутричерепной гипертензии (псевдоопухоли головного мозга) у пациентов, применявших месалазин. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах идиопатической внутричерепной гипертензии, включая сильную или рецидивирующую головную боль, нарушения зрения или шум в ушах. В случае возникновения идиопатической внутричерепной гипертензии следует рассмотреть вопрос о прекращении применения месалазина.

Данных о применении Месаколa беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и/или новорождённого. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижении массы тела новорождённого. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорождённого после длительного применения матерью во время беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г в сутки). Таким образом, препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На данный момент имеется лишь ограниченный опыт применения препарата женщинам в период грудного вскармливания. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Поэтому таблетки Месакол можно применять в период грудного вскармливания только тогда, когда потенциальная польза от применения будет превышать возможный риск. Если у грудного ребёнка развивается диарея, грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать возможность возникновения такой побочной реакции, как головокружение.

Взрослые Язвенный колит. При лечении заболевания в фазе обострения доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, распределённая на несколько приёмов. При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможно также распределение дозы на несколько приёмов. Болезнь Крона. При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, распределённая на несколько приёмов. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы, если не нарушена функция почек. Дети в возрасте от 6 лет. При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения дозу подбирать индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг массы тела/сутки, распределённую на несколько приёмов. Максимальная доза составляет 75 мг/кг массы тела/сутки, распределённая на несколько приёмов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина. При поддерживающей терапии дозу подбирать индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг массы тела/сутки, распределённую на несколько приёмов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазина. Как правило, детям с массой тела до 40 кг следует назначать половину дозы для взрослых, а детям с массой тела свыше 40 кг назначать полную дозу для взрослых. Таблетки следует принимать целыми, не разжёвывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 часа до еды. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Месакол следует принимать регулярно и постоянно. Продолжительность применения определяет врач. Обычно ремиссия при язвенном колите и болезни Крона наступает через 8-12 недель приёма Месакола.

Таблетки Месакол не применять детям в возрасте до 6 лет, так как опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

До сих пор о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось. В случае необходимости провести внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции, наиболее часто наблюдавшиеся в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, абдоминальная боль, головная боль, рвота и сыпь. Иногда встречаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка. Частота побочных эффектов, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, определена следующим образом: распространённые (от ≥ 1/100 до < 1/10), редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно установить на основе имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – эозинофилия (как составляющая аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны иммунной системы: очень редко – панколит, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, реакции на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS). Со стороны нервной системы: распространённые – головная боль; редкие – головокружение; очень редкие – периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатном периоде); частота неизвестна – идиопатическая внутричерепная гипертензия. Со стороны сердца: редкие – миокардит* и перикардит*. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – аллергические и фиброзные изменения со стороны лёгких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, лёгочную эозинофилию, интерстициальное заболевание лёгких, лёгочную инфильтрацию, пневмонит). Со стороны желудочно-кишечного тракта: распространённые – диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редкие – повышенный уровень амилазы, острый панкреатит*; очень редкие – панколит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушение функции печени, включая повышение уровня печеночных ферментов, показателей холестаза (например, повышение уровня щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина), гепатотоксичность (в т. ч. гепатит*, холестатический гепатит, цирроз, печёночная недостаточность). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: распространённые – сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь); редкие – реакции фотосенсибилизации**; очень редкие – обратимая алопеция, отёк Квинке, аллергический дерматит, мультиформная эритема; частота неизвестна – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS). Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень редко – миалгия, артралгия, реакции, похожие на красную волчанку. Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко – нарушение функции почек (включая острый и хронический интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, почечную недостаточность (острую и хроническую), которая может исчезать при отмене препарата), обесцвечивание мочи; частота неизвестна – нефролитиаз***. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: очень редко – олигоспермия (обратимая). Общие нарушения: очень редко – медикаментозная лихорадка. * Механизм развития месалазининдуцированных миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, но возможно его аллергическое происхождение. **Фотосенсибилизация: о более тяжёлых реакциях сообщали у пациентов с существующей патологией кожи, такой как атопический дерматит и атопическая экзема. ***См. раздел «Особенности применения» для получения подробной информации. Важно отметить, что некоторые из этих нарушений могут быть связаны с воспалительным заболеванием кишечника.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в стрипе. По 1 или 3, или 5 стрипов в картонной упаковке.

По рецепту. Производители. 1. Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. 2. Сан Фарма Лабораторис Лимитед. Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности 1. Сервей № 214, Участок № 20, Гавт.Индл.Эриа, Фаза II, Типария, Сильвасса – 396230, У.Т. Дадра и Нагар Хавели, Индия. 2. 6-9, ЭПИП, Картоли, Бари Брахмана, Джammu – 181133, Джammu и Кашмир, Индия.