Мерказоліл-Здоров’я 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ (MERCAZOLYL-ZDOROVYE)

действующее вещество: тиамазол ; 1 таблетка содержит тиамазола 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской.

Антитиреоидные средства. Код АТХ Н03В В02.

Антитиреоидное средство. Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующей в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию ранее синтезированных тиреоидных гормонов, что объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, вследствие чего улучшается клиническая картина заболевания. Не влияет на тиреотоксикоз, который развился вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

После приёма внутрь тиамазол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. C max в плазме крови достигается через 40 ‒ 80 минут. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и очень медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, сохраняющееся в течение 24 часов после приёма разовой дозы препарата. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Т ½ составляет 3 часа; у пациентов с печёночной недостаточностью он длительнее. Выводится с мочой и желчью, в незначительной степени – с фекалиями. С мочой выводится в виде метаболитов (70 % в течение 24 часов) и неизменённого вещества. Клинические характеристики.

Лечение тиреотоксикоза. – Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно при отсутствии или небольших размерах зоба. – Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза. – Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом. – Терапия в латентный период действия радиоактивного йода. – Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

– Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата/других производных тионамидов; – умеренные и тяжёлые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения); – холестаз перед началом лечения, не вызванный тиреотоксикозом; – повреждение костного мозга при проведённой ранее терапии тиамазолом или карбимазолом; – острый панкреатит после применения тиамазола или карбимазола в анамнезе. Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказана (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Недостаток йода повышает чувствительность щитовидной железы к тиамазолу, а избыток йода – снижает её. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе могут увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. При необходимости дозировку препарата следует корректировать. Кроме того, коррекция гипертиреоза может нормализовать повышенную активность антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом. Исследований лекарственных взаимодействий с участием детей не проводили.

Лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам с реакциями гиперчувствительности умеренной степени тяжести в анамнезе (аллергические высыпания, зуд). Пациентам, имеющим зоб очень больших размеров и сужение трахеи, применять лекарственное средство следует с осторожностью: в течение как можно более короткого периода и под тщательным наблюдением врача в связи с риском роста зоба. Миелотоксичность. Сообщалось о возникновении агранулоцитоза в 0,3 ‒ 0,6 % случаев. Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). Обычно симптомы возникают в начале лечения, однако возможно их появление через несколько месяцев или во время повторного курса лечения. Рекомендуется контролировать показатели крови до и после начала терапии, особенно у пациентов, страдающих гранулоцитопенией умеренной степени. В случае развития любого из вышеуказанных симптомов, особенно в течение первых недель лечения, следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. При подтверждении агранулоцитоза необходимо прекратить дальнейшую терапию препаратом. При применении препарата в рекомендованных дозах побочные реакции, обусловленные токсическим действием на костный мозг, возникали редко. Часто сообщалось о развитии таких реакций при приеме очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в сутки). Такие дозы назначают по особым показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). При появлении симптомов токсического действия на костный мозг на фоне лечения тиамазолом необходимо прекратить дальнейшее применение препарата и при необходимости перейти на применение антитиреоидного лекарственного средства другой группы. Острый панкреатит. Существуют данные о возникновении острого панкреатита у пациентов, принимавших тиамазол или карбимазол. В случае возникновения острого панкреатита применение тиамазола должно быть немедленно прекращено. Не следует назначать тиамазол пациентам, у которых ранее развивался острый панкреатит после приема тиамазола или карбимазола. Повторный прием этих лекарственных средств может вызвать рецидив острого панкреатита, с сокращением времени до начала приступа. Женщины репродуктивного возраста и беременные. Женщинам репродуктивного возраста рекомендовано применять эффективные методы контрацепции во время терапии тиамазолом. Беременным тиамазол следует назначать только после тщательной оценки пользы/риска и только в наименьших эффективных дозах без дополнительного введения гормонов щитовидной железы. В случае назначения во время беременности следует проводить тщательный мониторинг состояния женщины, плода и новорожденного (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Контроль гипертиреоза. Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или росту зоба за счет повышения уровня секреции тиреотропного гормона. В связи с этим дозу лекарственного средства необходимо уменьшить сразу после восстановления нормального функционирования щитовидной железы, при необходимости назначить левотироксин. Прекращать полностью лечение препаратом и применять только левотироксин не рекомендуется. Увеличение зоба на фоне терапии тиамазолом, вопреки подавлению секреции тиреотропного гормона, возникает вследствие самого заболевания, и ему нельзя предотвратить дополнительным приемом левотироксина. Обеспечение нормального уровня секреции тиреотропного гормона важно для минимизации риска проявления или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако данная патология часто не зависит от течения заболевания щитовидной железы. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения. В редких случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без хирургического вмешательства наблюдались случаи развития позднего гипотиреоза. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием. За счет снижения патологически повышенного расходования энергии при гипертиреозе может увеличиваться масса тела на фоне лечения тиамазолом. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена. Лекарственное средство содержит сахар-рафинад. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Женщины репродуктивного возраста. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции во время лечения. Беременность. Необходимо проводить адекватное лечение гипертиреоза беременных для предотвращения серьезных осложнений у беременной и плода. Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Есть данные клинических исследований, а также отдельные сообщения о развитии врожденных аномалий после применения тиамазола в первом триместре беременности в высоких дозах. В частности, сообщалось о врожденной аплазии кожи (заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель), пороки развития челюстно-лицевой кости (атрезия хоан, лицевой дисморфизм), эмпалос, атрезия пищевода, аномалия омфалomезентериального протока и межжелудочковой перегородки. Тиамазол можно назначать во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза/риск и в наименьшей эффективной дозе без дополнительного назначения тиреоидных гормонов. Если тиамазол применяется во время беременности, необходим тщательный медицинский надзор за матерью, плодом и новорожденным. Кормление грудью. Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает уровня концентрации в сыворотке крови матери, чем обусловлен риск развития гипотиреоза у ребенка. В период кормления грудью лекарственное средство назначать в минимальных эффективных дозах, не превышающих 10 мг в сутки, без дополнительного назначения гормонов. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Тиамазол является активным метаболитом карбимазола, однако 1 мг тиамазола не эквивалентна 1 мг карбимазола. Это необходимо учитывать в начале лечения тиамазолом или при переходе с карбимазола на тиамазол. Следует соблюдать приведённые рекомендации по дозированию. Суточную дозу применять однократно или разделить на несколько приёмов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу применять за 1 приём, во время или после завтрака. Таблетки принимать не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости. Если был пропущен один приём препарата, увеличивать дозу при следующем приёме не нужно. Общие рекомендации по дозированию. Взрослые. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10 ‒ 40 мг в сутки. Во многих случаях подавление продукции гормона щитовидной железы обеспечивается при приёме 20 ‒ 30 мг препарата в сутки. В случае заболевания лёгкой степени тяжести назначать препарат в более низкой дозировке, при тяжёлой степени заболевания необходимо применять препарат в начальной дозе 40 мг в сутки. Коррекцию дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем продукции гормона щитовидной железы. Для проведения поддерживающей терапии рекомендовано следующее дозирование: – поддерживающая доза препарата по 5 ‒ 20 мг в сутки в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза; – в случае монотерапии — по 2,5 ‒ 10 мг препарата в сутки. В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата в более высоких дозах. Консервативное лечение тиреотоксикоза. Целью терапии является достижение эутиреоидного состояния железы и длительной ремиссии после ограниченной продолжительности лечения. По данным исследований, ремиссия может быть достигнута максимально у 50 % пациентов через год после терапии. Было установлено, что время достижения ремиссии значительно отличается в зависимости от исходных показателей. Вероятными факторами влияния являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), продолжительность лечения, дозировка тиамазола, а также источник получения йода: пищевой или ятрогенный. Продолжительность терапии препаратом составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. В случаях, когда не удаётся обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, препарат можно применять для длительной терапии в наименьших эффективных дозах без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина. Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров лекарственное средство следует применять в течение короткого периода. Длительная терапия может привести к росту зоба. Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза. Краткосрочная подготовительная терапия (в течение 3 ‒ 4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счёт чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством. Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Если такое вмешательство не проводят, необходимо применять левотироксин. Терапию препаратом можно заканчивать за день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы (йодотерапия по Пламеру). Подготовка к лечению радиоактивным йодом. Лекарственное средство применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предварительная терапия препаратом необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжёлой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предварительной терапии тиамазолом. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомами необходимо провести предварительную терапию препаратом для предупреждения активации паранодулярной ткани. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Продолжительность и доза лекарственного средства подбираются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, а также с учётом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4 ‒ 6 месяцев). Профилактическое лечение пациентов с риском развития гипертиреоза при назначении препаратов йода с целью проведения диагностики. Обычно рекомендуемая доза составляет 10 ‒ 20 мг тиамазола в сутки и/или 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней (например при необходимости введения рентгеноконтрастного средства, выводимого почками). Продолжительность профилактического лечения определяется с учётом периода, в течение которого препараты йода находятся в организме. Особые группы пациентов. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушениями функций печени снижается скорость выведения тиамазола. В связи с этим препарат рекомендуется применять в минимальных эффективных дозах, в период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг состояния пациента. Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальная коррекция дозы и постоянное наблюдение, поскольку недостаточно данных о фармакокинетических свойствах препарата у этой группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуется индивидуальная коррекция дозы и постоянное наблюдение, данных о накоплении препарата в организме нет. Препарат рекомендуется применять в минимальных эффективных дозах.

Дети и подростки (3 – 17 лет) Начальную дозу для лечения детей и подростков (3 – 17 лет) рассчитывают в соответствии с массой тела пациента. Как правило, лечение начинают с 0,5 мг/кг, разделённых на два или три приёма в равных дозах в сутки. Поддерживающую дозу можно уменьшить в зависимости от индивидуальной реакции пациента на терапию и применять один раз в сутки. Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный приём левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола. Дети в возрасте до 2 лет. Безопасность и эффективность применения тиамазола детям в возрасте до 2 лет не изучены. Применение тиамазола детям в возрасте до 2 лет не рекомендуется.

Передозировка может привести к развитию гипотиреоза с соответствующими симптомами замедления метаболизма и вследствие эффекта недостатка гормонов – к активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. Этого можно избежать путём снижения дозы препарата до достижения эутиреоидного состояния. В случае необходимости дополнительно назначить препараты левотироксина. Негативные последствия случайного приёма высоких доз тиамазола неизвестны.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (1/10000), частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: агранулоцитоз (встречается примерно у 0,3–0,6 % случаев, может проявляться через несколько недель или месяцев после начала лечения, что требует прекращения применения препарата, после чего в большинстве случаев это явление исчезает самостоятельно); очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия. Со стороны эндокринной системы: очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови. Со стороны нервной системы: редко: нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), которые исчезают после прекращения применения препарата (иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения); очень редко: невриты, полинейропатия. Со стороны пищеварительной системы: очень редко: острое воспаление слюнных желез; частота неизвестна: острый панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко: холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы или повышение уровня специфического костного изофермента щелочной фосфатазы. Со стороны кожи и подкожной ткани: очень часто: аллергические кожные реакции различной степени тяжести (зуд, сыпь, крапивница), как правило, умеренной степени тяжести, которые исчезают при дальнейшей терапии; очень редко: тяжелые формы аллергических кожных реакций, включая генерализованные дерматиты, алопецию, красную волчанку, индуцированную лекарственным средством. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто: артралгия, которая развивается постепенно и может возникать даже через несколько месяцев терапии. Общие расстройства: редко: медикаментозная лихорадка.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 50, № 100 в контейнере в коробке; № 50 (10×5), № 100 (10×10) в блистерах.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.