Мепіфрин-Здоров’я 30 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕПИФРИН-ЗДОРОВЬЕ (MEPIPHRIN-ZDOROVYE)

действующее вещество: mepivacaine hydrochloride; 1 мл раствора содержит мепивакаина гидрохлорида 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Препараты для местной анестезии. Мепивакаин. Код АТХ N01В В03.

Мепивакаина гидрохлорид – местный анестетик амидного типа с быстрым началом действия анестезии, обусловленной обратимым подавлением проводимости нервных импульсов в вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокнах, а также сердечной проводимости. Применяется в стоматологии. Характерны быстрое начало обезболивания (период ожидания – от 1 до 3 минут), выраженное обезболивающее действие и хорошая локальная переносимость. Механизмом действия является блокирование стресс-зависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна. Препарат сначала проникает через мембрану нерва в нервную клетку в виде основания, однако активной формой является катион мепивакаина после повторного присоединения протона. При низком уровне рН, например в воспаленных участках, лишь небольшая доля существует в базовой форме, что может уменьшить эффект анестезии. Продолжительность действия при пульпарной анестезии составляет не менее 20–40 минут, при обезболивании мягких тканей – от 45 до 90 минут.

Мепивакаин быстро и значительно абсорбируется. Уровень связывания с белками плазмы крови составляет 60–78 %. Т ½ составляет примерно 2 часа. После внутривенного введения объём распределения составляет 84 л, клиренс – 0,78 л/мин. Мепивакаин метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты выводятся почками. Клинические характеристики.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии. Несложные удаления зубов, а также препарирование полостей и обработка культей зубов под реставрации и ортопедические конструкции. Препарат также применяют пациентам, которым противопоказаны сосудосуживающие препараты.

- Повышенная чувствительность к мепивакаину, к любому компоненту препарата или аллергия на местные анестетики амидного типа; - злокачественная гипертермия; - нарушения проводящей системы сердца (AV-блокада II и III степени, документированная брадикардия), нарушения атриовентрикулярной проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором; - острая сердечная недостаточность; - тяжёлая артериальная гипотензия; - медикаментозно неконтролируемая эпилепсия; - порфирия. Особые меры безопасности. Риск, связанный со случайной внутрисосудистой инъекцией Случайная внутрисосудистая инъекция (например, непреднамеренная внутривенная инъекция в системный кровоток, непреднамеренная внутривенная или внутриартериальная инъекция в область головы или шеи) может ассоциироваться с серьёзными нежелательными реакциями, такими как судороги с последующим угнетением центральной нервной или сердечно-дыхательной систем и комой, прогрессирующими до остановки дыхания из-за внезапно высокого уровня мепивакаина в системном кровообращении. Следует провести аспирационную пробу, чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, особенно во время блокады нерва. Инъекцию следует проводить медленно, выполняя тест на аспирацию не менее чем в двух плоскостях (ротация иглы – 180º), чтобы избежать внутрисосудистого введения. Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует предотвращения внутрисосудистой инъекции. Риск, связанный с интраневральной инъекцией Случайная интраневральная инъекция может привести к тому, что лекарственный препарат в ретроградной форме перемещается вдоль нерва. Для предотвращения интраневральной инъекции и предупреждения повреждений нервов в связи с блокадой нерва иглу следует слегка извлечь, если пациент во время инъекции ощущает удар электрического тока или инъекция особенно болезненна. Если происходит повреждение нерва иглой, нейротоксический эффект может усиливаться потенциальной химической нейротоксичностью мепивакаина, поскольку это может ослабить периневральное кровоснабжение и предотвратить выведение препарата из места введения. Сопутствующее применение других лекарственных средств требует тщательного контроля.

Местные анестетики. Применение местных анестетиков характеризуется аддитивной токсичностью. Данный факт не имеет большого значения ввиду дозы препарата, применяемой для местной анестезии, а также концентрации лекарственного средства в крови, но должен быть учтён при применении детям. Общая доза мепивакаина не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин). Сообщалось о повышении уровня амидных анестетиков в плазме крови после одновременного применения с циметидином. β-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов. Усиливают угнетение проводимости и сокращения миокарда. Седативные препараты (средства, угнетающие центральную нервную систему). Если пациенту назначены седативные средства, дозу анестетика следует уменьшать, поскольку последний, как и седативные средства, угнетает центральную нервную систему (ЦНС). Антикоагулянты/антиагреганты. Во время лечения препаратами, уменьшающими свёртывание крови, повышается риск кровотечения (см. раздел «Особые меры предосторожности»). Антиаритмические препараты. Наблюдается усиление проявлений побочных реакций после введения препарата. Наркотические анальгетики, седативные препараты и средства для наркоза (хлороформ, эфир, тиопентал). Есть данные, что при одновременном применении с местными анестетиками возможно появление токсического синергизма.

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ. Введение низких доз может обусловливать недостаточную анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови вследствие кумуляции препарата или его метаболитов. При необходимости для премедикации применяют бензодиазепины. Дозу мепивакаина следует уменьшить в случае гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза. Необходимо избегать ошибочных инъекций, случайного внутрисосудистого введения (см. раздел «Способ применения и дозы») и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (снижается эффективность местной анестезии) из-за снижения местноанестезирующего действия. Спортсменов следует предупреждать, что данный препарат содержит активный компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле. Существует риск непреднамеренной травмы вследствие прикусывания, особенно у детей (губ, щек, слизистой оболочки и языка); следует предупредить пациента о том, что нельзя совершать жевательные движения во время действия анестезии. Препарат содержит натрия хлорид и натрия гидроксид. 1 карпула/ампула препарата содержит натрия менее чем 1 ммоль (23 мг); то есть практически свободна от натрия. Препарат следует осторожно применять следующим группам пациентов. Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями: – заболевания периферических сосудов; – аритмии, преимущественно желудочкового происхождения; – сердечная недостаточность; – артериальная гипотензия. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением атриовентрикулярной проводимости, которые вызывают лекарственные средства. Пациенты, больные эпилепсией. Все местные анестетики необходимо применять с осторожностью из-за возможности возникновения судорог. Препарат противопоказан при медикаментозно неконтролируемой эпилепсии. Пациенты с заболеваниями печени и почек. Поскольку местные анестетики амидного типа метаболизируются главным образом в печени и выводятся почками, препарат следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени и почек. При печеночной недостаточности необходимо уменьшать дозу мепивакаина. Следует применять наименьшую дозу препарата, которая будет вызывать эффективное обезболивание (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты, принимающие антикоагулянты/антиагреганты. Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, принимающим антикоагулянты. При проведении оральных или челюстно-лицевых операций необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту (аспирин)), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечению и повышению риска кровотечения. У пациентов, применяющих антикоагулянты, необходимо проводить тщательный мониторинг международного нормализованного отношения (INR). Пациенты с кровоточивым диатезом. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с кровоточивым диатезом, вызванным проколом иглой/использованием техники анестезии/хирургическим вмешательством. Пациенты пожилого возраста. Пациентам старше 70 лет необходимо применять меньшие дозы препарата (недостаточность клинических данных). Пациенты, больные сахарным диабетом. Препарат следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом. С особой осторожностью следует применять препарат в следующих случаях: · тяжелое нарушение функции печени и почек; · стенокардия (сдавление в грудной клетке); · артериосклероз; · инъекция в воспаленный участок; · значительное ухудшение свертывания крови. Меры предосторожности. Каждый раз при применении местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты/меры терапии: · противосудорожные средства (препараты для лечения приступов, например бензодиазепины или барбитураты), миорелаксанты (препараты, снижающие напряжение в мышцах, которые произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства (препараты для лечения низкого артериального давления) или адреналин при острых аллергических или анафилактических реакциях; · реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости; · тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика. Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. раздел «Передозировка»).

Беременность

Отсутствуют клинические исследования по применению препарата во время беременности, а также не поступала информация о случаях лечения беременных женщин раствором мепивакаина гидрохлорида 30 мг/мл. Исследования на животных не выявили достаточных данных о возможном действии мепивакаина гидрохлорида на репродуктивную токсичность. Мепивакаина гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. По сравнению с другими местными анестетиками при применении мепивакаина в течение I триместра беременности нельзя исключать повышенного риска развития пороков у плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетиков. Однако, как профилактическую меру, желательно избегать применения препарата в период беременности.

Период грудного вскармливания

Не проводилось клинических исследований с участием кормящих грудью женщин. Литературные данные свидетельствуют об отсутствии риска поступления лидокаина в грудное молоко матери. Однако неизвестно, в каком количестве мепивакаина гидрохлорид проникает в грудное молоко. Из-за недостатка данных невозможно полностью исключить возможный риск для новорожденного. Если введение мепивакаина необходимо в период грудного вскармливания, кормление можно продолжить примерно через 24 часа после его введения.

Фертильность

Данные отсутствуют. Не существует соответствующих исследований о возможных последствиях влияния препарата на фертильность на уровне родителей или на постнатальное развитие детей этих родителей после применения мепивакаина гидрохлорида пре- и постнатально. При исследованиях на животных не было выявлено токсического влияния мепивакаина на фертильность.

Препарат может оказывать незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможны головокружение, нарушения зрения и утомляемость. Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога в течение не менее 30 минут.

ТОЛЬКО ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ. Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 4 лет. Рекомендации по дозированию Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора. Взрослым пациентам обычно достаточно дозы 1–4 мл. Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20–30 кг достаточно дозы 0,25–1 мл; для детей с массой тела 30‑45 кг – 0,5–2 мл. Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Средняя доза составляет 0,75 мг мепивакаина/кг массы тела (0,025 мл раствора препарата/кг массы тела). У пациентов пожилого возраста может возникнуть повышенный уровень мепивакаина в плазме крови из-за ослабленного процесса метаболизма и малого объема распределения. Риск накопления мепивакаина повышается, особенно при повторных инъекциях (например, дополнительной инъекции). Схожий эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. В этих случаях рекомендуется уменьшить дозирование (вводить минимальное количество раствора для достаточного обезболивания). Дозирование мепивакаина для пациентов с определенными заболеваниями (стенокардия, артериосклероз) необходимо снижать так же. Максимальная рекомендуемая доза Взрослые Максимальная доза мепивакаина для здоровых взрослых составляет 4 мг/кг массы тела, что соответствует 0,133 мл препарата на 1 кг массы тела. Это означает, что пациенту с массой тела 70 кг допустимо вводить 300 мг мепивакаина, что составляет 10 мл препарата. Дети в возрасте от 4 лет Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Не превышать эквивалент 3 мг мепивакаина/кг массы тела (0,1 мл препарата на 1 кг массы тела). Метод введения Для введения препарата в карпулах следует использовать специальные картриджные шприцы многоразового использования. Перед применением лекарственное средство следует оценить визуально на наличие отдельных частиц и повреждение контейнера. Карпулу или ампулу не следует использовать при появлении таких признаков и дефектов. Непосредственно перед использованием карпульную резиновую пробку, обжатую алюминиевым колпачком, которая прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом. Ни в коем случае нельзя погружать карпулы в какие-либо растворы. Раствор для инъекций нельзя смешивать с каким-либо другим препаратом в одном шприце. Чтобы избежать внутрисосудистых инъекций, всегда следует проводить тест на аспирацию как минимум в двух плоскостях (ротация иглы – 180°), хотя отрицательный результат аспирации не исключает непреднамеренной и незамеченной внутрисосудистой инъекции. Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, то есть 1 карпулы или 1 ампулы за 1 минуту. Обычно системных реакций в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции: после аспирации – медленная инъекция 0,1–0,2 мл и медленное введение остатка – не ранее чем через 20–30 секунд. Карпулы или ампулы с остатком раствора после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать карпулы или ампулы с остатком раствора для других пациентов.

Применять детям в возрасте от 4 лет.

Наиболее часто описанные случаи передозировки местными анестетиками: – абсолютная передозировка; – относительная передозировка, такая как: случайная инъекция в кровеносный сосуд или аномально быстрая абсорбция в системный кровоток, или замедление метаболизма и элиминации препарата. Симптомы, которые могут быть вызваны активным веществом мепивакаином, зависят от дозы, а тяжесть их проявлений прогрессирует со временем в виде неврологических нарушений, с последующими проявлениями сосудистой, респираторной токсичности и, в последнюю очередь, токсических проявлений со стороны сердца. Основные проявления передозировки: металлический привкус, звон в ушах, головокружение, тошнота, рвота, беспокойство, тахипноэ. Также возможны сонливость, нарушение сознания, возбуждение, дрожь, судороги мышц, тонико-клонические спазмы, кома и паралич дыхательного центра, снижение артериального давления, нарушение проводимости, брадикардия, остановка сердца. Нежелательные эффекты, свидетельствующие о высокой концентрации местного анестетика в крови, могут возникнуть либо немедленно, вызванные непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией, либо при нарушении всасывания, например при инъекции в воспаленный участок или участок с большим количеством сосудов. Также передозировка может быть обусловлена введением большого количества раствора анестетика. Лечение Наличие реанимационного оборудования необходимо обеспечить до начала стоматологической анестезии с применением местных анестетиков. Если при введении препарата развиваются начальные признаки побочной реакции или токсического действия, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. При нарушении дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости нужно применять искусственное дыхание (рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких. При остановке сердца следует немедленно предпринять меры по сердечно-легочной реанимации. Проводить мониторинг пульса, давления, частоты дыхания, сознания; обеспечить поддержку/восстановление жизненных функций дыхания и кровообращения, доступ кислорода, внутривенное введение препаратов. Артериальная гипертензия: предоставить пациенту положение с слегка приподнятым изголовьем, при необходимости – нифедипин под язык. Судороги: защита пациентов от возможных повреждений, при необходимости – диазепам внутривенно. Артериальная гипотензия: горизонтальное положение, при необходимости – внутрисосудистое вливание растворов электролитов, сосудосуживающих средств (например, эпинефрин, кортизон внутривенно). Брадикардия: внутривенное введение атропина. Анафилактический шок: вызвать скорую помощь, одновременно обеспечить горизонтальное положение пациента с слегка приподнятыми ногами, обеспечить внутривенное введение растворов электролитов, при необходимости – эпинефрин, кортизон внутривенно. Кардиогенный шок: приподнять верхнюю часть тела, вызвать скорую помощь. Остановка сердечно-сосудистой системы: искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца, реанимационные мероприятия.

Побочные реакции после введения мепивакаина схожи с побочными реакциями на другие местные анестетики амидного типа. В целом эти побочные действия связаны с дозированием и могут возникнуть в результате повышения уровня плазмы крови при передозировке, быстром всасывании, вследствие непреднамеренной внутрисосудистой инъекции или из-за низкого метаболизма. Также они могут возникнуть из-за повышенной чувствительности, идиосинкразии или пониженной устойчивости пациента к лекарственным средствам. Серьёзные побочные реакции обычно имеют системный характер. Со стороны нервной системы: нейропатия, невралгия (невропатическая боль), парестезия (жжение, покалывание, зуд, пощипывание, локальное ощущение тепла или холода без видимой физической причины) оральных и периоральных структур; гипестезия, онемение (оральное и периоральное), дизестезия (оральная и периоральная), включая дисгевзию (металлический привкус, нарушение вкусовых ощущений), агевзию (потеря вкусовых ощущений); возбуждение и/или угнетение центральной нервной системы, головокружение, головная боль, беспокойство, нарушение сознания, нистагм, тремор, угнетение и паралич, остановка дыхания, предобморочное состояние (пресинкопе), обморок (синкопе), психоз, дезориентация, вертиго, нарушение дикции (дизартрия, логорея), слабость/возбуждение, нарушение координации (нарушение равновесия), сонливость. Глубокое угнетение ЦНС: судороги (в т. ч. тонико-клонические), потеря сознания, кома. При появлении этих признаков необходимо уложить пациента в горизонтальное положение и провести вентиляцию кислородом, а также постоянно следить за состоянием пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, такое как судороги с последующей депрессией ЦНС. Проявления возбуждения могут быть очень короткими или могут вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, переходящая в состояние бессознательности и остановку дыхания. Обычно возникновение сонливости после введения мепивакаина является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть вследствие быстрого всасывания. Со стороны психики: нервозность, тревожность, эйфория. Со стороны органов зрения: нарушение остроты зрения, затуманивание зрения, нарушение аккомодации. Синдром Горнера: птоз век, энофтальм, диплопия (паралич глазодвигательных мышц), амавроз, слепота, мидриаз, миоз. Со стороны органов слуха: дискомфорт и шум в ушах, гиперакузия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: угнетение сердечно-сосудистой системы; тахикардия; брадикардия; брадиаритмия; тахиаритмия (включая желудочковые аритмии (экстрасистолы и фибрилляция)); трепетание предсердий; стенокардия; артериальная гипотензия, которая может привести к коллапсу; артериальная гипертензия; нарушение проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада); аритмия; вазодилатация; сердечно-сосудистая недостаточность, которая может привести к остановке сердца. Эти симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции обычно могут быть результатами вазовагальной реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Иногда они могут быть результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как потоотделение, головокружение, чувство слабости, изменения пульса, может привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорогам или серьёзным сердечно-сосудистым расстройствам. Пациента необходимо уложить в горизонтальное положение и провести вентиляцию кислородом, при необходимости проводить внутривенные инфузии и, если нет противопоказаний, введение сосудосуживающих средств (например, эфедрина). Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания; тахипноэ; брадипноэ, которое может привести к апноэ (остановка дыхания); зевота; диспноэ; гипоксия (в т. ч. церебральная); гиперкапния; дисфония (охриплость). Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания; крапивница; анафилактические/анафилактоидные реакции; анафилактический шок; ангионевротический отёк (лица, языка, губ, горла, гортани, периорбитальный); повышение температуры тела; бронхоспазм; астма. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, язвы или шелушение слизистой оболочки дёсен или ротовой полости; отёк языка, губ, дёсен, стоматит, глоссит, гингивит. Со стороны кожи: покраснение кожи, высыпания, зуд, отёк лица. Со стороны костно-мышечной системы: подёргивание мышц, озноб (дрожь). Общие реакции и реакции в месте инъекции: отёк в месте инъекции, локальный отёк, боль в груди, утомляемость, астения (слабость), ощущение жара, боль в месте инъекции, гипертермия. Травматизация, отравления и осложнения техники проведённой манипуляции: повреждение нервов. При возникновении побочных эффектов введение местного анестетика следует прекратить. Сообщение о побочных реакциях, связанных с применением препарата. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникающих после применения лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволит контролировать соотношение risk/польза препарата. Работников органов здравоохранения просят сообщать о любых нежелательных реакциях.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1,7 мл в карпулах № 10 (10×1), № 50 (10×5) в блистерах в коробке; по 1,7 мл в ампулах № 10 в коробке, № 10 (5×2) в блистерах в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 61 013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоров’я») Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. (Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)