Мемтек 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Мемтек ® (Memtec)

активное вещество: мемантин; 1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит мемантина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно 8,31 мг мемантина; вспомогательные вещества: полакрилин, натрия гидроксид, вода очищенная 1, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е 421), натрия кроскармеллоза, аспартам (Е 951), кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), ароматизатор мятный 2, магния стеарат. 1 Большая часть удаляется в ходе процесса; 2 ароматизатор мятный содержит: мальтодекстрин, модифицированный крахмал (Е 1450), масло мятное.

Таблетки, диспергируемые в полости рта. Основные физико-химические свойства: таблетки светло-розового цвета с вкраплениями, круглой формы с плоской поверхностью, скошенными краями и с гравировкой «10» с одной стороны.

Препараты, применяемые при деменции. Мемантин. Код АТХ N06D X01.

В проявлении симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов. Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Абсорбция. Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (T max) – от 3 до 8 часов. Признаков влияния приёма пищи на всасывание нет. Распределение. Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5‑1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания лекарственного средства в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равно 0,52. Примерно 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови. Биотрансформация. В организме человека примерно 80 % мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не обладают NMDA-антагонистическими свойствами. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено. Элиминация. Мемантин элиминируется моноэкспоненциально с периодом T 1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl tot) составлял 170 мл/мин/1,73 м 2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7−9 раз. Подщелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений диеты, например замены богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский, или вследствие интенсивного приёма антацидных желудочных средств. Линейность. Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 10−40 мг. Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь. При дозе мемантина 20 мг в сутки уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине k i (константа торможения) мемантина, составляющей 0,5 мкмоль в области лобной коры головного мозга человека. Клинические характеристики.

Болезнь Альцгеймера от средней степени тяжести до тяжёлых форм.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту лекарственного средства.

Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения химически родственны NMDA-антагонистам. То же самое может быть справедливым для кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном сообщении также отмечался возможный риск комбинации мемантина и фенитоина. Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное применение мемантина и спазмолитических средств дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз. Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения его содержания в плазме крови. При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией с ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови. Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного отношения (МНО) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты. В ходе фармакокинетических исследований у здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявлено. Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфотрансферазы.

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии. Следует избегать одновременного применения лекарственного средства с такими N-метил-D-аспартат (NMDA)-антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные реакции (преимущественно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или выраженными. Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают существенные изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский, или же интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояний почечного тубулярного ацидоза (ПТА) или тяжелых инфекций мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria. Пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III–IV степени), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией не были включены в число участников исследований, поэтому в отношении них имеются только ограниченные данные. За пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение. Важная информация о вспомогательных веществах. Лекарственное средство содержит аспартам, который является производным фенилаланина, представляющим опасность для больных фенилкетонурией, а также лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Клинических данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больших тех, что применяются для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью. Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, что, однако, может иметь место, учитывая липофильность субстанции. Женщинам, применяющим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Фертильность Не наблюдалось негативного влияния мемантина на фертильность мужчин и женщин.

Болезнь Альцгеймера средней тяжести и тяжёлых форм, как правило, обусловливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Кроме того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупреждать о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию необходимо начинать только при наличии опекуна, который будет регулярно контролировать приём лекарственного средства пациентом. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приёма пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определять путём постепенного увеличения дозирования на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом: 1-я неделя (1-7-й день): пациенту необходимо принимать 5 мг* в сутки в течение недели; 2-я неделя (8-14-й день): пациенту необходимо принимать 10 мг в сутки в течение недели; 3-я неделя (15-21-й день): пациенту необходимо принимать 15 мг* в сутки в течение недели; начиная с 4-й недели: принимать 20 мг в сутки каждый день. * Применять препараты мемантина в соответствующей дозировке. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировку мемантина, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остаётся благоприятным, а переносимость мемантина – хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения. Пациенты пожилого возраста. На основании результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше. Снижение функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек лёгкой степени тяжести (клиренс креатинина 50−80 мл мл/мин) снижение дозы лекарственного средства не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30−49 мл мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций нет по меньшей мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушениями функции почек тяжёлой степени (клиренс креатинина 5−29 мл мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Снижение функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени лёгкой или средней степени тяжести (Child Pugh А, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени не рекомендуется.

Препарат не применяют детям в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности его применения.

Опыт ограничен. Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в сутки в течение 3 дней соответственно) либо были связаны с симптомами повышенной утомляемости, слабостью и/или диареей, либо протекали бессимптомно. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой наблюдались симптомы нарушения центральной нервной системы (спутанность, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея). В самом тяжелом известном случае передозировки пациент после перорального приема общей дозы 2000 мг мемантина выжил, и у него наблюдались нарушения со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, позднее – диплопия и возбужденность). Пациенту проводили симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент полностью выздоровел без каких-либо перманентных остаточных явлений. В еще одном случае большой передозировки (400 мг мемантина перорально) пациент также выжил и выздоровел. У него наблюдались нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, оцепенение и состояние бессознательности.

Лечение

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует использовать стандартные клинические процедуры для выведения действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление реакции мочи, форсированный диурез. В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

Согласно доступным данным, известно, что в ходе клинических исследований мемантина общая частота побочных реакций не отличалась от таковой на фоне приёма плацебо, а негативные явления обычно имели легкую или среднюю степень тяжести. Приведённые ниже в таблице побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований и медицинского применения, по частоте определяются как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестно (не могут быть установлены по имеющимся данным). Система, орган, класс Частота Побочные реакции Инфекции Нечасто Грибковые заболевания Нарушения со стороны иммунной системы Часто Гиперчувствительность Психические нарушения Часто Сонливость Нечасто Спутанность сознания Нечасто Галлюцинации 1 Неизвестно Психотические реакции 2 Нарушения со стороны нервной системы Часто Головокружение Часто Нарушения равновесия Нечасто Нарушения походки Очень редко Судорожные приступы Сердечные нарушения Нечасто Сердечная недостаточность Сосудистые нарушения Часто Артериальная гипертензия Нечасто Венозный тромбоз/тромбоэмболия Нарушения со стороны дыхательной системы Часто Одышка Желудочно-кишечные нарушения Часто Запор Нечасто Рвота Неизвестно Панкреатит 2 Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто Повышение показателей функции печени Неизвестно Гепатит Общие нарушения Часто Головная боль Нечасто Повышенная утомляемость 1 Галлюцинации преимущественно наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера. 2 Отдельные сообщения при медицинском применении. Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными мыслями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в упаковке.

По рецепту

Дженефарм С . А .

18 км Мерезонос Авеню, Паллини, 153 51, Греция. Заявитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.