Мемантин Асіно 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕМАНТИН АСИНО (MEMANTINE ACINO)

действующее вещество: мемантин ; 1 таблетка содержит 10 мг мемантина гидрохлорида ; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроспovidон, тальк, магния стеарат ; оболочка таблетки: Opadry II White 33 G 28435: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, двояковыпуклые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с логотипами «М» и «10» с одной стороны, разделенными линией разлома.

Психоаналептики. Другие средства для применения при деменции. Мемантин. Код АТХ N 06 D Х 01.

В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов. Мемантин представляет собой потенциалзависимый антагонист NMDA-рецепторов средней аффинности, неконкурентный. Мемантин регулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к дисфункции нейронов. У пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера от средней до тяжелой степени, после применения мемантина в дозировке 20 мг в течение шестимесячного периода наблюдались такие благоприятные эффекты, как стабилизация или улучшение состояния общей и функциональной сферы, когнитивных возможностей.

Абсорбция

Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (t max) – от 3 до 8 часов. Признаков влияния приёма пищи на всасывание нет. Распределение Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг соотношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Объём распределения – примерно 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови. Биотрансформация В организме человека около 80 % мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не проявляют NMDA-антагонистических свойств. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено. При пероральном введении 14C-мемантина в среднем 84 % дозы элиминируется в течение 20 дней, более 99 % дозы экскретируется почками. Элиминация Мемантин элиминируется по кривой моноэкспоненциальной зависимости с периодом t 1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl tot) составляет 170 мл/мин/1,73м 2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию, которая, возможно, опосредована катионной транспортной системой. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Подщелачивание мочи может происходить в результате внезапных изменений питания, например замены богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский, или вследствие интенсивного приёма антацидных желудочных средств. Линейность Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг. Фармакодинамическая / фармакокинетическая связь При дозе мемантина 20 мг в сутки уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине k i (константа торможения) мемантина, составляющей 0,5 мкмоль в области лобной коры головного мозга человека. Клинические характеристики.

Болезни Альцгеймера от средней степени тяжести до тяжёлых форм.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартат (NMDA)-антагонистов (амантадин, кетамин или декстрометорфан) из-за риска фармакотоксического психоза. Указанные соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (преимущественно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или выраженными. Есть опубликованные данные о риске при совместном применении мемантина и фенитоина. Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз. Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови. При совместном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, содержащим гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови. Зафиксированы отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты. В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявили. Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфотрансферазы.

Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией исключались из числа участников. Поэтому соответствующие данные ограничены, а пациентам с такими заболеваниями необходим тщательный надзор. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии. Следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартат (NMDA)-антагонистов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного надзора за пациентом. Эти факторы включают внезапные изменения в режиме питания, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский, интенсивное применение антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться вследствие тубулярного почечного ацидоза (ТПА) или тяжелых инфекций мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы его применять нельзя.

Клинических данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько превышающих те, которые применяются для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью. Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, что, однако, может иметь место, учитывая липофильность субстанции. Женщинам, применяющим мемантин, следует воздержаться от грудного вскармливания.

Фертильность

Не наблюдалось никакого негативного влияния мемантина на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Болезнь Альцгеймера средней тяжести и тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать со сложными механизмами. Также мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакций человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать приём препарата пациентом. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять независимо от приёма пищи. Взрослые. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления нежелательных реакций поддерживающую дозу следует определять путём постепенного увеличения дозировки на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом: 1-я неделя (1-7-й день): принимать ½ таблетки (5 мг в сутки) в течение недели; 2-я неделя (8-14-й день): принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели; 3-я неделя (15-21-й день): принимать 1½ таблетки (15 мг в сутки) в течение недели; начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки (20 мг в сутки) каждый день. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантина, наилучшим образом в течение трёх месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остаётся благоприятным, а переносимость мемантина пациентом – хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом. Пациенты пожилого возраста. На основании результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше. Снижение функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек лёгкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если нежелательных реакций нет по меньшей мере через 7 дней лечения. Пациентам с нарушениями функции почек тяжёлой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Снижение функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени лёгкой или средней степени тяжести (класс А и класс В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении мемантина пациентами с тяжёлыми нарушениями функции печени. Применение мемантина пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени не рекомендуется.

Препарат не следует применять детям (в возрасте до 18 лет) в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности.

Опыт применения препарата при передозировке ограничен. Симптомы Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в сутки в течение 3 дней соответственно) либо были связаны с симптомами утомляемости, слабости и/или диареей, либо протекали бессимптомно. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой наблюдались симптомы нарушений со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея). В случае наибольшей передозировки после приема внутрь 2000 мг мемантина у пациента развилась кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий. В другом случае значительной передозировки после приема внутрь 400 мг мемантина у пациента развились нарушения со стороны центральной нервной системы в виде беспокойства, психоза, зрительных галлюцинаций, судорожной готовности, сонливости, ступора и потери сознания. Пациент выздоровел без последствий. Лечение Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применять стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления мочи, форсированный диурез. В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

Загальная частота нежелательных явлений при применении мемантина не отличалась от таковой на фоне приёма плацебо, а негативные явления обычно имели лёгкую или средняя степень тяжести. Наиболее распространёнными побочными эффектами, которые чаще фиксировались в группе, получавшей мемантин, чем в группе, получавшей плацебо, были: головокружение, головная боль, запор, сонливость и артериальная гипертензия. Нижеприведённые побочные реакции по частоте определяются как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным). Инфекции: нечасто – грибковые заболевания. Со стороны иммунной системы: часто – повышенная чувствительность. Со стороны психики: часто – сонливость; нечасто – спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно наблюдались у пациентов с тяжёлой формой болезни Альцгеймера); неизвестно – психотические реакции (отдельные сообщения при медицинском применении). Со стороны нервной системы: часто – головокружение, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки; очень редко – судорожные припадки. Со стороны сердца: нечасто – сердечная недостаточность. Со стороны сосудов: часто – артериальная гипертензия; нечасто – венозный тромбоз/тромбоэмболия. Со стороны дыхательной системы: часто – одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор; нечасто – рвота; неизвестно – панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение показателей функции печени; неизвестно – гепатит. Общие нарушения: часто – головная боль; нечасто – повышенная утомляемость. Болезнь Альцгеймера ассоциируется с депрессией, суицидальными мыслями и суицидом. О таких случаях также сообщалось при применении мемантина.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

По рецепту

Actavis Ltd Актавис Лтд

BLB 015-016 Булебел Индастриал Эстейт, Зейтун, ZTN 3000, Мальта. BLB 015-016 Bulebel Industrial Estate, Zejtun, ZTN 3000, Malta.