Мелоксикам 7,5 мг, таблетки (Лекхім-Харків)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства мелоксикам (meloxicam)

действующее вещество: мелоксикам; 1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, повидон.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-жёлтого до светло-жёлтого с зеленоватым оттенком цвета.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и противоревматические средства. Код ATC M01A C06.

Мелоксикам – это нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат класса енолиевой кислоты, обладающий противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим эффектами. Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВС, его точный механизм действия остаётся неизвестным. Однако существует общий механизм развития для всех НПВС (включая мелоксикам): подавление биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении, абсолютная биодоступность препарата составляет 90 %. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм. При многократном дозировании стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Дозирование 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно небольшими колебаниями пиков: в пределах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг соответственно (C min и С max в стабильном состоянии соответственно). Средняя концентрация мелоксикама в плазме крови в стабильном состоянии достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи или применение неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата. Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином (99 %). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров после внутримышечного или внутривенного применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20 %. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 мг до 15 мг) составляет 16 литров с коэффициентом отклонения в пределах от 11 % до 32 %. Биотрансформация. Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые фармакодинамически неактивны. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей степени (9 % дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как изоферменты CYP 3А4 способствуют в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно. Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения изменяется от 13 до 25 часов после перорального, внутримышечного и внутривенного применения. Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократной пероральной дозы, внутривенного или ректального применения. Линейность дозы. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после перорального и внутримышечного применения. Особые группы больных. Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой до умеренной степени существенно не влияет на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры схожи с таковыми у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значения AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых добровольцев. Клинические характеристики.

Краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза. Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

– Гиперчувствительность к мелоксикаму или к другим компонентам лекарственного средства, либо к активным веществам с подобным действием, таким как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отёк или крапивница после приёма аспирина или других НПВП; – III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»); – детский возраст до 16 лет; – желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВП в анамнезе; – активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтверждённых случая язвы или кровотечения); – тяжёлая печёночная недостаточность; – тяжёлая почечная недостаточность без применения диализа; – желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свёртывания крови; – тяжёлая сердечная недостаточность. Лечение послеоперационной боли при коронарном шунтировании (КШ).

Исследования по взаимодействию проводились только с участием взрослых. Риски, связанные с гиперкалиемией. Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарины, циклоспорин, такролимус и триметоприм. Начало гиперкалиемии может зависеть от наличия связанных с ней факторов. Риск появления гиперкалиемии возрастает, если вышеупомянутые лекарственные средства применять одновременно с мелоксикамом. Фармакодинамические взаимодействия. Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВП) и ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥500 мг за один приём или ≥3 г общей суточной дозы. Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте. Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. раздел «Особенности применения»). В других случаях (например, при профилактических дозах) применение гепарина требует осторожности из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежать данной комбинации. Тромболитические и антиагрегантные лекарственные средства: повышенный риск кровотечений вследствие подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с дегидратацией или пожилые пациенты с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически впоследствии (см. раздел «Особенности применения»). Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, β-адреноблокаторы). Как и для нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта β-блокаторов (вследствие подавления простагландинов с сосудорасширяющим эффектом). Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП вследствие медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуется тщательный контроль функции почек, особенно у пожилых пациентов. Деферасирокс. Одновременное применение мелоксикама и деферасирокса может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств. Литий. Есть данные о НПВП, которые повышают концентрацию лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), что может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом. Метотрексат. НПВП могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременно применять НПВП пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также у пациентов с низкой дозой метотрексата, в том числе у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, когда приём НПВП и метотрексата продолжается 3 дней подряд, поскольку уровень метотрексата в плазме может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделю) не подвергалась влиянию сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. информацию, приведённую выше) (см. раздел «Побочные реакции»). Пеметрексед. При одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) приём мелоксикама следует прекратить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательно контролировать, особенно на предмет появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа и, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин). Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама. Холестирамин. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипечёночной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50 % и период полувыведения снижается до 13±3 часов. Это взаимодействие клинически значимо. Фармакокинетическое взаимодействие: взаимное влияние мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику. Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид). Мелоксикам почти полностью выводится за счёт метаболизма в печени, две трети которого опосредуются ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь – CYP 2 C 9 и вспомогательный путь – CYP 3 A 4), а одна треть осуществляется другими путями, например путём пероксидазного окисления. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и лекарственных средств, которые метаболизируются CYP 2 C 9 и/или CYP 3 A 4 или явно подавляют их. Взаимодействия, опосредованного CYP 2 C 9, можно ожидать при применении мелоксикама в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих средств и мелоксикама в плазме крови. Состояние пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет развития гипогликемии. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приёме с антацидами, циметидином и дигоксином не выявлено.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшей продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию относительно желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков, приведенную ниже). Рекомендуемую максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, поскольку это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой боли. В случае отсутствия улучшения через несколько дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить. Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание к возможному проявлению рецидива у пациентов, которые лечились мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе. Желудочно-кишечные нарушения. Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которым необходимо совместное применение низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения. Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥500 мг разовая доза или ≥3 г общая суточная доза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»). Нарушения со стороны печени. До 15 % пациентов, применяющих НПВП (включая мелоксикам), могут иметь повышение значений одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Заметные повышения АЛТ или АСТ (примерно в 3 и более раз выше нормы) наблюдались у 1 % пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Дополнительно сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом. Пациентов с симптомами или подозрением на печеночную дисфункцию или у которых наблюдались отклонения печеночных тестов, необходимо оценить на предмет развития симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии Мелоксикамом. Если клинические признаки и симптомы соответствуют развитию печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, сыпь и другие), применение Мелоксикама следует прекратить. Сердечно-сосудистые нарушения. За пациентами с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек. Пациентам с факторами риска рекомендуется клинический контроль артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом. Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа. Подобный анализ необходим до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с продолжительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск таких осложнений. Нарушения со стороны кожи. Сообщалось об опасных для жизни тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза существует в течение первых недель лечения. Если у пациента присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки), необходимо прекратить лечение мелоксикамом. Важно как можно скорее диагностировать и прекратить применение любых препаратов, которые могут вызвать тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. С этим связан лучший прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента выявлен синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при использовании мелоксикама, применение препарата нельзя возобновлять ни в какое время в будущем. При применении мелоксикама сообщалось о случаях фиксированной лекарственной сыпи. Мелоксикам не следует повторно назначать пациентам, которые имеют в анамнезе фиксированную лекарственную сыпь, связанную с применением мелоксикама. Возможна перекрестная реактивность с другими оксикамами. Анафилактические реакции. Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на Мелоксикам. Препарат не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс возникает у пациентов с астмой, у которых сообщалось о рините с или без назальных полипов или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхospазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции. Параметры печени и функция почек. Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышения уровня билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печени, как и повышения креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительными и имели временный характер. При значительном или стойком подтверждении таких отклонений применение мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты. Функциональная почечная недостаточность. НПВП путем подавления сосудорасширяющего действия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект дозозависимый. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и почечной функции у пациентов с такими факторами риска: – пожилой возраст; – сопутствующее применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); – гиповолемия (любого генеза); – застойная сердечная недостаточность; – почечная недостаточность; – нефротический синдром; – люпус-нефропатия; – тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 по классификации Чайлда-Пью). В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или нефротическим синдромам. Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл/мин). Задержка натрия, калия и воды. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Поэтому в результате у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким образом, пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»). Гиперкалиемия. Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях необходимо регулярно проводить контроль уровня калия. Комбинация с пеметрекседом. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом необходимо прекратить по меньшей мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и не менее чем на 2 дня после его введения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Другие предостережения и меры безопасности. Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослабленные больные, которым необходим тщательный надзор. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»). Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). В состав таблеток Мелоксикам по 7,5 мг и 15 мг входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы. Маскировка воспаления и лихорадки. Фармакологическое действие Мелоксикама по уменьшению лихорадки и воспаления может затруднить диагностику при предполагаемом неинфекционном болевом состоянии. Лечение кортикостероидами. Мелоксикам не может быть вероятным заменителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности. Гематологические эффекты. Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая Мелоксикам. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного или макроскопического происхождения или неполностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая Мелоксикам, следует контролировать гемоглобин или гематокрит, если имеются симптомы и признаки анемии. НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут удлинить время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременно и обратимо. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих Мелоксикам, и у которых возможны побочные влияния на изменения функции тромбоцитов, в частности нарушения свертывания крови, или пациентов, получающих антикоагулянты. Применение пациентам с имеющейся астмой. Пациенты с астмой могут иметь аспириночувствительную астму. Применение аспирина у пациентов с аспирин-чувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхospазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхospазм, между аспирином и другими НПВП Мелоксикам не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно назначать пациентам с имеющейся астмой.

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что этот риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Установлено, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пред- и постимплантационных потерь и к повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые. Начиная с 20-й недели беременности применение мелоксикама может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериальной протоки после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. В течение I и II триместров беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Для женщин, которые пытаются забеременеть, или в период I и II триместров беременности дозировка и продолжительность лечения мелоксикамом должны быть минимальными. Может быть целесообразным дородовой мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериальной протоки после воздействия мелоксикама в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериальной протоки. В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск: – сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериальной протоки и легочная гипертензия); – почечная дисфункция (см. выше). Риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного: – удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект даже при очень низких дозах; – подавление сокращений матки, приводящее к задержке или затягиванию родов. Поэтому мелоксикам противопоказан в III триместре беременности. Грудное вскармливание. Хотя конкретных данных о мелоксикаме нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендуется женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены применения мелоксикама.

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако на основании фармакодинамического профиля и наблюдавшихся побочных реакций можно предположить, что мелоксикам не влияет или оказывает незначительное влияние на указанную деятельность. Тем не менее пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Применять перорально. Общую суточную дозу лекарственного средства следует применять однократно, во время приёма пищи, запивая водой или другой жидкостью. Побочные реакции можно минимизировать путём применения наименьшей эффективной дозы в течение наиболее короткой продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на лечение. Обострение остеоартроза. Применять 7,5 мг/сутки (1 таблетка 7,5 мг). Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг/сутки (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг). Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит. Применять 15 мг/сутки (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг). Также см. раздел «Особые категории пациентов», приведённый ниже. В соответствии с терапевтическим эффектом дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сутки (1 таблетка 7,5 мг). НЕ ПРЕВЫШАТЬ ДОЗУ 15 мг/сутки. Особые категории пациентов. Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (см. раздел «Особенности применения»). Почечная недостаточность. Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью, не находящимся на гемодиализе (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Пациентам с лёгкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется (относительно пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания»). Печёночная недостаточность. Пациентам с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести снижение дозы не требуется (относительно пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания»). Способ применения. Для перорального применения. Мелоксикам, таблетки, следует принимать, запивая водой или другой жидкостью, во время приёма пищи.

Мелоксикам, таблетки по 7,5 мг и 15 мг, противопоказан детям в возрасте до 16 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом обратимы при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, которые также могут наблюдаться при передозировке. При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускорение выведения мелоксикама при приеме 4 пероральных доз холестирамина 3 раз в сутки.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особые указания»). Отёк, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП. Большинство наблюдаемых побочных эффектов имеют желудочно-кишечное происхождение. Возможны пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особые указания»). Реже наблюдался гастрит. Сообщалось о тяжёлых поражениях кожи: синдроме Стивенса – Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (см. раздел «Особые указания»). Частота нежелательных реакций, приведённых ниже, определена на основе полученных сообщений о побочных реакциях, зарегистрированных в 27 клинических исследованиях с продолжительностью лечения не менее 14 дней. Клинические исследования проводились с участием 15197 пациентов, которые перорально принимали мелоксикам в форме таблеток или капсул в суточной дозе 7,5 или 15 мг в течение периода до одного года. Также включены нежелательные реакции, известные из пострегистрационного опыта применения. Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100); редко (≥ 1/10000 – < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто – анемия, редко – отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко сообщалось о случаях агранулоцитоза (см. Отдельные серьёзные и/или частые побочные реакции). Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных; неизвестно – анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок. Психические расстройства: редко – изменение настроения, ночные кошмары; неизвестно – спутанность сознания, дезориентация, бессонница. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость. Со стороны органов зрения: редко – нарушения функции зрения, включая нечёткость зрения; конъюнктивит. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – головокружение; редко – звон в ушах. Кардиальные нарушения: редко – ощущение сердцебиения. Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с лечением НПВП. Со стороны сосудов: нечасто – повышение артериального давления (см. раздел «Особые указания»), приливы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП; неизвестно – инфекции верхних дыхательных путей, кашель. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто – скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко – колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко – желудочно-кишечная перфорация; неизвестно – панкреатит. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть тяжёлыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»). Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – нарушения показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина); очень редко – гепатит; неизвестно – желтуха, печёночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – ангионевротический отёк, зуд, высыпания; редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко – буллёзный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно – реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит, фиксированная медикаментозная сыпь (см. раздел «Особые указания»). Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови); очень редко – острая почечная недостаточность, в том числе у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особые указания»); неизвестно – инфекции мочевыводящих путей, нарушения частоты мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: неизвестно – женское бесплодие, задержка овуляции. Общие расстройства: нечасто – отёк, включая отёк нижних конечностей; неизвестно – гриппоподобные симптомы. Со стороны опорно-двигательной системы: неизвестно – артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами. Отдельные серьёзные побочные реакции. Сообщалось о случаях агранулоцитоза у пациентов, получавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксичные лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Побочные реакции, которые не наблюдались при применении препарата, но которые общепринято характерны для других соединений класса. Органическое поражение почек, предположительно приводящее к острой почечной недостаточности: сообщалось о очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел «Особые указания»). Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Для дозировки 0,015 г: для производителя Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков»: По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке. для производителя ПрАТ «Технолог»: По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке. По 1 таблетке в блистере, по 100 блистеров в пачке. Для дозировки 0,0075 г: по 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.

По рецепту

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков». ПАО «Технолог». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36. Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая Прорезная, дом 8.