Мексиприм 50 мг/мл, раствор для инъекций

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства МЕКСИПРИМ ® ( MEXIPRIM ® )

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат; 1 мл препарата содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Средства, действующие на нервную систему. Код АТХ N 07 XX .

Мексиприм ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировке нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексиприм ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексиприм ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг мг/мл. Мексиприм ® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуронокон­ъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизменённом виде. Клинические характеристики.

· Острые нарушения мозгового кровообращения; · черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; · дисциркуляторная энцефалопатия; · нейроциркуляторная дистония; · легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; · тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; · острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии; · первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; · купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений; · острая интоксикация антипсихотическими средствами; · острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Период беременности или грудного вскармливания. Детский возраст.

Мексиприм ® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Потенцирует эффект нитросодержащих препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсическое действие этилового спирта. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и антигипертензивную активность ИАПФ и β-адреноблокаторов. Совместное применение с нибентаном, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних, совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных эффектов последних.

В отдельных случаях, особенно у склонных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжёлых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять больным с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение противопоказано.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Мексиприм ® назначать внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида (200 мл). Начинать лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм ® следует вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм® назначать в комплексной терапии в первые 2–4 дней внутривенно струйно или капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10–14 суток. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексиприм® применять в течение 10–15 дней путём внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм ® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводить внутримышечно по 100 мг в сутки в течение последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводить внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней. При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат вводить внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней. При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексиприм ® вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно внутривенное введение Мексиприма ® , в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение Мексиприма ® . Внутривенное введение проводить путём капельной инфузии, медленно (чтобы избежать побочных эффектов), в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы в объёме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексиприма ® в течение не менее 5 минут. Введение Мексиприма ® (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексиприм ® вводить внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм ® вводить в дозе 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 суток. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить внутривенно в дозе 50–300 мг в сутки в течение 7–14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) препарат назначать в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространённости процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отёчном (интерстициальном) панкреатите Мексиприм ® назначать по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировании 800 мг в первые сутки при двукратном введении; далее – по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе – 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300–400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Применение противопоказано.

При передозировке возможны сонливость или бессонница, при внутривенном введении в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления. Лечение – дезинтоксикационная терапия. Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжёлых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепама 10 мг, оксазепама 10 мг или диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления следует применять антигипертензивные средства под контролем артериального давления и/или дополнять терапию нитросодержащими препаратами.

С стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе гиперемия, высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дистальный гипергидроз, изменения в месте введения. При внутривенном введении, особенно струйном, возможно возникновение металлического привкуса во рту, ощущения жара во всем теле, неприятного запаха, царапанья в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, ощущения сердцебиения, тахикардии, тремора, гиперемии лица. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерной скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер. На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

3 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

По 2 мл или 5 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной пачке.

По рецепту

Р.Т. РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л.

Ул. Эроилор №1А, г. Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.