Мексія 20, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕКСИЯ 10, МЕКСИЯ 20 (MEXIA 10, MEXIA 20)

действующее вещество: мемантин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит мемантина гидрохлорида 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: таблетки по 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза DC (содержит лактозы моногидрат, повидон); кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, покрытие Opadry Y-1 7000 White (содержит гипромеллозу, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль); таблетки по 20 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, покрытие Opadry Pink 20 A 34056 (содержит гипромеллозу, гидроксипропилцеллюлозу, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг: таблетки продолговатые двояковыпуклые, суженные к центру, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с линией разлома с обеих сторон; таблетки по 20 мг: продолговатые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета с гравировкой «20» с одной стороны.

Средства, применяемые при деменции. Код АТХ N06D X01.

В проявлении симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов. Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к дисфункции нейронов.

Абсорбция. Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (T max ) — от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет. Распределение. Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Примерно 45 % мемантина связывается с протеинами плазмы крови. Биотрансформация. В организме человека около 80 % мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не обладают NMDA-антагонистическими свойствами. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено. Элиминация. Мемантин элиминируется моноэкспоненциально с периодом t 1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl tot ) составляет 170 мл/мин/1,73м 2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений диеты, например замены богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский, или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств. Линейность. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг. Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь. При дозе мемантина 20 мг в сутки уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине k i (константа торможения) мемантина, составляющей 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека. Клинические характеристики.

Болезнь Альцгеймера от легкой степени до тяжелых форм.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Обе соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое можно сказать о кетамине и декстрометорфане. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз. В одном из опубликованных сообщений отмечался также возможный риск комбинации мемантина и фенитоина. Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови. При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией с ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови. Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного отношения (МНО) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты. В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявили. Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатиона.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии. Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат (NMDA)-антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (преимущественно связанные с центральной нервной системой (ЦНС)) могут быть более частыми или выраженными. Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают существенные изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский, или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться при состояниях тубулярного почечного ацидоза (ТПА) или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria. Пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III–IV степени), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией не были включены в число участников исследований, поэтому в отношении них имеются лишь ограниченные данные. За пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение. Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Потенциальный риск для человека неизвестен. Исследования указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больших тех, что применяются у человека. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных явной необходимостью. Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, что, однако, возможно ввиду липофильности субстанции. Женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Болезнь Альцгеймера от средней степени тяжести до тяжелых форм обычно приводит к ухудшению способности управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Кроме того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию необходимо начинать только при наличии опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время. Таблетки можно принимать вместе с пищей или независимо от приема пищи. Взрослые. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления нежелательных реакций поддерживающую дозу следует определять путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом: 1-я неделя (1-7-й день): принимать ½ таблетки (5 мг в сутки) в течение недели; 2-я неделя (8-14-й день): принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели; 3-я неделя (15-21-й день): принимать 1½ таблетки (15 мг в сутки) в течение недели; начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки (20 мг в сутки) ежедневно. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантина, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина — хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения. Пациенты пожилого возраста. На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше. Снижение функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижения дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если нежелательных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Снижение функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (Child Pugh А, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

Препарат не применять детям в связи с недостатком данных о безопасности и эффективности.

Опыт ограничен. Симптомы. Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в сутки в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами повышенной утомляемости, слабости и/или диареей, либо протекали бессимптомно. При передозировке дозой до 140 мг или неустановленной дозой наблюдались симптомы нарушения центральной нервной системы (спутанность, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и/или желудочно-кишечные расстройства (рвота и диарея). После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома, продолжавшаяся 10 дней, позднее — диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без нежелательных последствий. Лечение. Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применять стандартные клинические процедуры для выведения действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление реакции мочи, форсированный диурез. При чрезмерной общей стимуляции ЦНС симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

Инфекции и инвазии: грибковые заболевания. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность. Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера), психотические реакции (отдельные сообщения). Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, нарушение походки, судорожные припадки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболизм. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны пищеварительного тракта: запор, рвота, панкреатит (отдельные сообщения). Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные показатели функции печени, гепатит. Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость. Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 10 мг: по 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистеров в картонной упаковке; по 14 таблеток в блистере, по 2 блистеров в картонной упаковке. Таблетки по 20 мг: по 14 таблеток в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

НОБЕЛ ИЛАЧ САНАЙ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, № 299, 81100 г. Дюздже, Турция.