Мефенамінова кислота 500 мг, таблетки (ФарКоС)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕФЕНАМОВАЯ КИСЛОТА (MEFENAMIC ACID)

действующее вещество: mefenamic acid ; 1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кросповидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или серовато-белого цвета со слегка желтоватым или зеленоватым оттенком, двояковыпуклые, с риской для деления с одной стороны.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Фенаматы. Код АТХ М01А G01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мефенамовая кислота — нестероидный противовоспалительный препарат. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью подавлять синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенамовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, подавляет синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции. Мефенамовая кислота стимулирует образование интерферона. В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное воздействие на очаг воспаления и способность тормозить образование алгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

Фармакокинетика

После приёма внутрь мефенамовая кислота быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2–4 часа после приёма. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг /мл) определяется на 2 день применения (по 1 г 4 раз в сутки). Связывается на 90 % с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путём окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (T 1/2) составляет 2–4 часа. Выводится из организма в неизменённом виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67 % дозы), с фекалиями (20–25 %).

Клинические характеристики

Острые респираторные вирусные инфекции и грипп. Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль. Первичная дисменорея. Дисфункциональные менорагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева. Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма или крапивница в анамнезе, возникшие после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Одновременный прием специфических ингибиторов циклооксигеназы-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств. Не применять для лечения боли после операции аортокоронарного шунтирования. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгетический эффект лекарственного средства. При совместном применении мефенамовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата, возможно повышение уровня метотрексата в плазме крови. Пробенецид: снижение обмена веществ, задержка выведения пробенецида из организма. Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II): снижение антигипертензивного эффекта, повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Также необходимо оценить функцию почек в начале лечения и во время сопутствующей терапии. Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВС. Сердечные гликозиды: НПВС могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови. Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности. Мифепристон: НПВС не следует принимать в течение 8 – 12 дней после приема мифепристона — НПВС могут снижать действие мифепристона. Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений. Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог. Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта. Такролимус: повышение риска развития нефротоксического эффекта. Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-позитивных больных гемофилией, одновременно получающих лечение зидовудином. Препараты лития: снижение выведения лития и повышение риска развития литиевой токсичности. Мефенамовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Одновременное применение мефенамовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. Следует с особой осторожностью принимать НПВС с варфарином или гепарином — необходимо медицинское наблюдение. Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Особенности применения: Мефенамовую кислоту не применять пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности (например астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница). Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений (такими как артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет) длительное лечение мефенамовой кислотой может назначать врач после тщательного анализа соотношения пользы/риска. Применение НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с некоторым увеличением риска сердечного приступа или инсульта. Лекарственное средство с осторожностью назначают больным эпилепсией. Не применять обезвоженным пациентам, которые потеряли жидкость вследствие рвоты, диареи или повышенного мочеиспускания. При длительном лечении головной боли необходимо проконсультироваться с врачом. Специальных рекомендаций по применению лекарственного средства при умеренных нарушениях функции печени или почек нет. НПВС следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания. Если применение мефенамовой кислоты привело к желудочно-кишечным кровотечениям или перфорации, лечение лекарственным средством необходимо отменить. Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут привести к летальному исходу, поэтому лечение следует начинать с наименьшей дозировки. Курение и употребление алкоголя являются дополнительными факторами риска. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск возникновения асептического менингита. Мефенамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском возникновения серьезных кожных реакций, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Прием мефенамовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности. При длительном применении лекарственного средства необходимо проводить мониторинг показателей крови, поскольку мефенамовая кислота может вызвать патологические изменения крови. При возникновении проявлений любой дискразии необходимо прекратить терапию лекарственным средством. Прием мефенамовой кислоты может привести к расстройствам желудочно-кишечного тракта (например диарея). Они могут возникать как сразу после применения лекарственного средства, так и после длительного приема. Если такие симптомы возникли, необходимо прекратить применение лекарственного средства. Следует соблюдать осторожность при применении мефенамовой кислоты пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, увеличивающими риск возникновения кровотечений: кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин) и аспирин. Прием мефенамовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. При применении при симптомах дисменореи и менорагии и отсутствии лечебного эффекта необходимо обратиться к врачу. Содержание натрия: Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозы натрия, то есть практически не содержит натрия. Применение в период беременности или грудного вскармливания: Лекарственное средство не применять женщинам в период беременности. Начиная с 20-й недели беременности, применение мефенамовой кислоты может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек у плода; также сообщали о сужении артериального протока у плода. Применение любого ингибитора синтеза простагландинов в III триместре беременности может вызвать у плода: ‒ развитие сердечно-легочной токсичности (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и легочной гипертензией); ‒ дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона (см. выше); у матери в конце беременности и новорожденного: ‒ увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при применении лекарственного средства в низких дозах; ‒ угнетение сократительной активности матки, что приводит к задержке развития родовой деятельности или к затяжным родам. Лекарственное средство не применять женщинам в период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, так как иногда применение лекарственного средства может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги. Способ применения и дозы Применять лекарственное средство следует под наблюдением врача, который определяет дозу и продолжительность лечения. Применяют внутрь. Лекарственное средство следует принимать после еды. Взрослым и детям от 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в день. В случае необходимости суточную дозу повышают до максимальной — 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сутки. Детям от 5 до 12 лет применяют по 250 мг 3–4 раза в день. Курс лечения при заболеваниях суставов может длиться от 20 дней до 2 месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения длится до 7 дней.

Лекарственный препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет. Передозировка. Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, редко — диарея, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, потеря сознания, иногда судороги (мефенамовая кислота имеет тенденцию к индукции тонико-клонических судорог при передозировке). В тяжёлых случаях — желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подёргивание отдельных групп мышц, кома. В случаях значительного отравления возможны почечная и печёночная недостаточность. Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка суспензией активированного угля. Подщелачивание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенамовой кислоты с белками крови. Частые или продолжительные судороги следует лечить с помощью внутривенного введения диазепама. Побочные реакции. При применении мефенамовой кислоты наиболее частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение диареи как в течение первых дней применения мефенамовой кислоты, так и после нескольких месяцев её непрерывного приёма. У пациентов, не прекративших применение мефенамовой кислоты после появления диареи, отмечались случаи проктоколита. При развитии диареи необходимо немедленно прекратить приём мефенамовой кислоты. В таком случае не следует применять данный лекарственный препарат повторно. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, обратимая утрата способности различать цвета, раздражение глаз. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон и боль в ушах, оталгия, головокружение. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, язвенная болезнь, боль в животе, гематемезис, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, обострение колита и болезни Крона, гастрит, гепатотоксичность, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморрагический гастрит, пептическая язва с кровотечением или без него, мелена, язвенный стоматит. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, диспепсия, запор, диарея. Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков или почечно-папиллярный некроз, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, протеинурия, неолигурическая почечная недостаточность (особенно при обезвоживании). Нарушения метаболизма: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, гипонатриемия, гиперкалиемия. Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманивание зрения, судороги, неврит зрительного нерва, парестезии, головокружение, ригидность затылочных мышц, лихорадка, потеря ориентации; асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота. Со стороны психики: нервозность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, пальпитация, редко — застойная сердечная недостаточность, периферические отёки, синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка, тромботические осложнения (например, инфаркт миокарда или инсульт). Со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения с риском инфекции, сепсиса или диссеминированной внутрисосудистой коагуляции, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гипоплазия костного мозга. Со стороны иммунной системы: аллергический ринит, реакции гиперчувствительности (регистрировались в связи с применением НПВП), к которым могут относиться: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, или различные формы кожных реакций, включая кожную сыпь, кожный зуд, отёк лица, аллергический ринит, ангионевротический отёк, а реже — эксфолиативные и буллёзные дерматозы, включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему; отёк гортани, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, буллёзная пемфигоидная, фотосенсибилизация, астма, анафилаксия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отёк, пурпура, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная эритема, буллёзные реакции, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса — Джонсона; повышенное потоотделение, пемфигус. Лабораторные показатели: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов, больных сахарным диабетом, положительная реакция в некоторых тестах на наличие мефенамовой кислоты и её метаболитов в желчи и моче. Повышение уровня печёночных ферментов в плазме крови. Прочие: асептический менингит, потливость, повышенная утомляемость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия, пирексия. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного препарата. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного препарата через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет. Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке, по 1 блистеру без вкладывания во вторичную упаковку.

Без рецепта

ТОВ Фармацевтическая компания « ФарКоС ».

Украина, 08290, Киевская обл., г. Ирпень, пгт. Гостомель, ул. Свято-Покровская, 360 Заявитель. ООО Фармацевтическая компания «ФарКоС». Местонахождение заявителя. Украина, 03162, г. Киев, ул. Зодчих, 50-А.