Медогістин 24 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕДОГИСТИН ® (MEDO HISTINE)

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг или 24 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; кислота лимонная безводная; повидон; кросповидон; масло растительное гидрогенизированное.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 16 мг: белые или почти белые плоские круглые таблетки, с фаской и риской, диаметром приблизительно 9 мм; таблетки по 24 мг: белые или почти белые плоские круглые таблетки с фаской и риской, диаметром приблизительно 10 мм.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07C A01.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждённых данными исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов. Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарную зону, а также во весь головной мозг. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также выявил увеличение мозгового кровотока у человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефректомии у животных, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также было установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывание. При пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. При приёме препарата с пищей максимальная концентрация (С max ) бетагистина ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях. Итак, приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата. Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %. Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью). После приёма бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приёма препарата и снижается с периодом полувыведения примерно 3,5 часа. Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозировке 8 -4 8 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно. Линейность. Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся не интенсивным. Клинические характеристики.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами: головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью); шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Исследования in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. На основании данных исследования in vitro не ожидается ингибирования активности цитохромных ферментов P450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о ингибировании метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа B МАО (например, селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтипа B МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения препаратом Медогистин ® необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность. Нет достаточных данных о применении бетагистина беременным женщинам. Результаты исследований на животных не выявили прямых или косвенных вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка. Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность.

Добовая доза для взрослых составляет 24 - 48 мг, равномерно распределённая для приёма в течение суток. Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг ½-1 таблетка 3 раз в сутки 1 таблетка 2 раз в сутки Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приёме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях. Таблетки следует глотать, запивая водой, независимо от приёма пищи. Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационном периоде допускает, что коррекция дозы для популяции пациентов не требуется. Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется. Печёночная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата Медогистин ® не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Известно о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приёма препарата в дозах до 640 мг. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при намеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Нижеперечисленные побочные реакции классифицированы по следующей частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль.

Помимо случаев, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеперечисленных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. По имеющимся данным частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Частота неизвестна: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в том числе ангионевротический отек, высыпания, зуд и крапивница.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту. Производитель. 1. Медокеми ЛТД (Центральный Завод)/ Medochemie LTD ( Central Factory ). 2. Фармацевтише Аналитише Лаборатериум Дуивен Б.В./ Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B . V . Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 1. 1-10 ул. Константинупoleос, Лимассол, 3011, Кипр/ 1-10 Constantinoupoleos Street , Limassol , 3011, Cyprus. 2. Дейкграаф 30, Дуивен, 6921РЛ, Нидерланды/ Dijkgraaf 30, Duiven , 6921 RL , Netherlands .