Медітан 300 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕДИТАН (MEDYTAN)

действующее вещество: габапентин; 1 капсула содержит габапентина в пересчёте на 100 % безводное вещество 300 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.

Капсулы. Основные физико-химические свойства: капсулы по 300 мг: твёрдые желатиновые капсулы № 1 или № 0; корпус и крышечка капсулы матово-жёлтого цвета; содержимое капсулы – порошкообразная смесь белого или почти белого цвета.

Другие противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X12.

Точный механизм действия габапентина неизвестен. По структуре габапентин подобен нейромедиатору ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определён новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, касается противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его структурных производных. Местом связывания габапентина служит альфа-2-дельта-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов. Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейромедиаторными рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA). Это достигалось только при концентрации препарата более чем 100 мкмоль, что невозможно в условиях in vivo. Габапентин несколько уменьшает высвобождение моноаминовых нейромедиаторов in vitro. Габапентин увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга у крыс; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Значимость данных эффектов габапентина относительно противосудорожного действия пока не установлена. У животных габапентин проникал через гематоэнцефалический барьер и предотвращал максимально переносимые судороги, индуцированные электрошоком, а также судороги, вызванные химическими конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами. Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50 % исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post-hoc частоты респондеров в зависимости от возраста не показал наличия значимого эффекта возраста при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3–5 лет и 6–12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1. Таблица 1 Частота ответа на лечение ( ³ 50 % улучшения) по категориям лечения и возрастным группам. Популяция MITT*. Возрастная группа Плацебо Габапентин Значение P < 6 лет 4/21 (19,0 %) 4/17 (23,5 %) 0,7362 6–12 лет 17/99 (17,2 %) 20/96 (20,8 %) 0,5144 * MITT (модифицированная популяция пациентов, принимавших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней во время исходной и двойной слепой фазы.

Всасывание. После приёма габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приёме капсул 300 мг составляет приблизительно 60 %. Приём пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина. Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2. Таблица 2 Резюме средних (% CV) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые 8 часов Фармакокинетический параметр 300 мг (N = 7) 400 мг (N = 14) 800 мг (N=14) Среднее % CV Среднее % CV Среднее % CV C max (мкг/мл) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29) t max (ч) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76) T 1/2 (ч) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41) AUC (0-8) мкг · ч/мл) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27) Ae% (%) НД НД 47,2 (25) 34,4 (37) C max – максимальная равновесная концентрация в плазме t max – время до достижения C max T 1/2 – элиминационный период полувыведения AUC (0-8) – равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата Ae% – процент выведенной с мочой в неизменённом виде дозы с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата НД – недоступно Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объём распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет приблизительно 20 % от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко. Метаболизм. Данных о метаболизме габапентина у человека не получено. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение. Габапентин выводится исключительно почками в неизменённом виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 часов. У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых субъектов в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом при расчёте дозы на кг массы тела (мг/кг) плазменная концентрация габапентина у детей в возрасте от 5 лет не отличалась от таковой у взрослых. Линейность/нелинейность. Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно ‒ параметров биодоступности (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T 1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приёма препарата. Клинические характеристики.

Эпилепсия. Габапентин применяется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 6 лет (см. раздел «Фармакодинамика»). Габапентин применяется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Нейропатическая боль. Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Противоэпилептические препараты. После назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, которые применялись как базовая терапия. В этих же исследованиях также не было отмечено и изменений фармакокинетики габапентина. Пероральные контрацептивы. Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов. Антациды. Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, уменьшает биодоступность габапентина максимум на 24 %. Приём габапентина рекомендован не ранее чем через 2 часа после приёма антацидов. Циметидин. При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение. Морфин. В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N = 12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приёма габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44 %, по сравнению со случаями, когда морфин не применяли. Поэтому при одновременном использовании морфина и габапентина необходимо пристальное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или морфина. Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками. Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС. Возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (таких как сонливость, атаксия и т. п.). Миелотоксические лекарственные средства. Усиление гематотоксичности (лейкопения).

При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочные реакции»). Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у больных с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»). Уменьшать дозу, отменять препарат или заменять его другим (альтернативным) следует постепенно, в течение не менее 1 недели. Как и при применении других противоэпилептических средств, у некоторых пациентов возможно повышение частоты приступов или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина. Суицидальное мышление и поведение наблюдались у пациентов, которых лечили противоэпилептическими средствами при некоторых показаниях. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств также показал небольшое повышение риска возникновения суицидального мышления и поведения, механизм возникновения которого неизвестен. Имеющиеся данные не исключают повышенного риска для габапентина. Поэтому необходимо контролировать признаки суицидального мышления и поведения и рассматривать возможность применения соответствующего лечения. Следует посоветовать пациентам (и тем, кто за ними ухаживает) обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидального мышления и поведения. Как и в случае применения других противоэпилептических средств, попытки прекращения применения сопутствующих противоэпилептических средств при лечении рефрактерных пациентов, применяющих более одного противоэпилептического средства, для достижения монотерапии Мeditanом имеют низкую степень успеха. Габапентин не считается эффективным средством для лечения первичных генерализованных приступов, таких как абсансы, и он может усиливать эти приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсансы. Влияние длительного (более 36 недель) применения габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при принятии решения о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски. Неправильное применение, злоупотребление и зависимость Габапентин может вызвать лекарственную зависимость, которая может возникнуть при применении препарата в терапевтических дозах. Сообщалось о случаях злоупотребления. Пациенты с злоупотреблением психоактивными веществами в анамнезе могут иметь повышенный риск неправильного применения габапентина, злоупотребления и зависимости, поэтому таким пациентам габапентин следует применять с осторожностью. Перед назначением габапентина следует тщательно оценить риск неправильного применения, злоупотребления или зависимости пациента. Пациенты, получающие лечение габапентином, должны находиться под наблюдением для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от габапентина, таких как развитие толерантности, повышение дозы и поведение, направленное на поиск наркотиков. Симптомы отмены После прекращения как краткосрочного, так и долгосрочного лечения габапентином наблюдались симптомы отмены. Симптомы отмены могут возникать вскоре после прекращения лечения, обычно в течение 48 часов. Чаще всего сообщалось о таких симптомах, как тревожность, бессонница, тошнота, боль, потливость, тремор, головная боль, депрессия, ненормальное самочувствие, головокружение и недомогание. Возникновение симптомов отмены после прекращения приема габапентина может свидетельствовать о зависимости от лекарственного средства (см. раздел «Побочные реакции»). Пациента следует проинформировать об этом в начале лечения. Если габапентин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в течение не менее 1 недели независимо от показаний (см. раздел «Способ применения и дозы»). Применение пациентам пожилого возраста. Не проводилось систематических исследований применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет. В одном двойном слепом исследовании, в котором участвовали пациенты с нейропатической болью, у пациентов в возрасте старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не получили доказательств различий профиля нежелательных явлений от такового в популяции молодых пациентов. Лечение габапентином было связано с возникновением головокружения и сонливости, которые потенциально могут увеличить количество случайных травм у пациентов пожилого возраста. Также были постмаркетинговые сообщения о потере сознания, спутанности сознания и развитии психических нарушений при применении габапентина. Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность, пока не будет известна их индивидуальная реакция на габапентин. Пациентам, одновременно применяющим опиаты и габапентин, необходим тщательный надзор для своевременного выявления симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, угнетение дыхания. При одновременном применении морфина и габапентина возможно увеличение концентрации габапентина. Дозу габапентина или опиатов необходимо уменьшить. Тяжелые кожные побочные реакции Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и эозинофилию с системными симптомами (DRESS), которые могут представлять угрозу для жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы в связи с лечением габапентином. В случае назначения лекарственного средства пациентов следует проинформировать об этих признаках и симптомах и тщательно наблюдать за состоянием пациента на предмет возникновения кожных реакций. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, габапентин следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости). Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН или DRESS-синдром, при применении габапентина, лечение габапентином никогда нельзя возобновлять. Габапентин может быть причиной анафилактического шока или отека Квинке, который возникает сразу после приема первой дозы или в любое время во время лечения. Симптомы зарегистрированных случаев включали затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, гипотонию, требующую неотложной помощи. Пациентам следует немедленно прекратить применение габапентина и обратиться за медицинской помощью, если у них появляются любые признаки анафилаксии или отека Квинке. Лабораторные тесты. При полуколичественном определении общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложноположительные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, основанных на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрический метод или метод связывания красителя, или следует использовать эти методы сначала. Рекомендуется проявлять осторожность при лечении пациентов с психотическими заболеваниями в анамнезе. Этот препарат содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять больным с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии. Риск врождённой патологии у детей, матери которых принимали противоэпилептические препараты, увеличивался в 2–3 раза. Чаще всего сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией может ассоциироваться с большим риском пороков развития, поэтому рекомендовано использовать, если это возможно, монотерапию. Всем беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которым необходима противоэпилептическая терапия, перед её началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо ещё раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Внезапное прекращение приёма противоэпилептических препаратов недопустимо, поскольку это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребёнка. У матерей с эпилепсией задержка развития детей наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приёма ею противоэпилептических препаратов. Риск, связанный с терапией габапентином. Адекватные данные о применении габапентина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Не сделано вывода о способности габапентина, применяемого в период беременности, повышать риск развития врождённой патологии у детей вследствие наличия у матерей эпилепсии самой по себе и применения в связи с этим габапентина, так и вследствие комбинированного применения других противоэпилептических препаратов. Сообщалось о развитии неонатального синдрома отмены у новорождённых, которые подверглись внутриутробному воздействию габапентина. Совместное применение габапентина и опиоидов во время беременности может повышать риск развития неонатального синдрома отмены у новорождённых. За состоянием новорождённых следует тщательно наблюдать. Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на младенцев не изучено, назначение габапентина при кормлении грудью следует проводить с осторожностью. Применение габапентина при кормлении грудью оправдано только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для младенца. Фертильность. В исследованиях на животных габапентин не влиял на фертильность.

Габапентин воздействует на центральную нервную систему и может привести к сонливости, головокружению или другим подобным симптомам. Эти побочные эффекты, даже лёгкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасными при управлении транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после повышения дозы.

Призначен для приёма внутрь. Габапентин можно принимать независимо от приёма пищи. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Таблица 3 Схема дозирования при начальном подборе доз взрослым и детям в возрасте от 12 лет День 1 День 2 День 3 300 мг 1 раз в сутки 300 мг 2 раза в сутки 300 мг 3 раза в сутки Отмена габапентина. Согласно текущим клиническим рекомендациям, рекомендуется отменять габапентин постепенно, в течение минимум 1 недели, независимо от показания. Эпилепсия. При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Дозу определяет врач в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: эффективные дозы при эпилепсии – от 900 до 3600 мг/сутки. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 3, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки на 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, дозу можно увеличивать на 300 мг/сутки каждые 2–3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Кратчайший срок достижения дозы 1800 мг/сутки – 1 неделя, 2400 мг/сутки – 2 недели, 3600 мг/сутки – 3 недели. В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сутки хорошо переносилась пациентами. Суточную дозу следует разделить на 3 приёма. Максимальный интервал между приёмами препарата не должен превышать 12 часов, чтобы избежать перерыва в противосудорожной терапии и для предупреждения возникновения судорожных приступов. Дети в возрасте от 6 до 12 лет. Начальная доза препарата должна составлять 10–15 мг/кг массы тела/сутки. Эффективная доза должна быть достигнута путём титрования в течение примерно 3 дней. Эффективная доза габапентина для детей в возрасте от 6 лет составляет 25–35 мг/кг массы тела/сутки. Доказано, что доза 50 мг/кг массы тела/сутки хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общую суточную дозу следует разделить на равные части (приём 3 раза в сутки); максимальный интервал между приёмами препарата не должен превышать 12 часов. Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, поскольку при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови. Периферическая нейропатическая боль. Взрослые. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 3, или начальная доза 900 мг/сутки должна быть разделена на 3 приёма. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, дозу можно увеличивать по 300 мг/сутки каждые 2–3 дня до максимальной 3600 мг/сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Кратчайший срок достижения дозы 1800 мг/сутки – 1 неделя, 2400 мг/сутки – 2 недели, 3600 мг/сутки – 3 недели. Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии. Пациентам с тяжёлым общим состоянием или определёнными отягощающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшая шаг дозы, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отёков и слабости. Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу 4). Таким пациентам рекомендуется применять капсулы габапентина по 100 мг. Таблица 4 Дозы габапентина при нарушении функции почек. Клиренс креатинина (мл/мин) Общая суточная доза габапентина* (мг/сутки) > 80 (нормы клиренса креатинина) 900–3600 50–79 600–1800 30–49 300–900 15–29 150**–600 <15*** 150**–300 * Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приёма. Сниженные дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 79 мл/мин). ** Назначать по 100 мг 3 раза в сутки через день. *** Для пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить в соответствии с клиренсом креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин). Дозы для пациентов, получающих гемодиализ. Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендуемая насыщающая доза препарата составляет 300–400 мг, затем необходимо назначать 200–300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя. Поддерживающую дозу габапентина для пациентов на гемодиализе определяют на основе рекомендаций, указанных в таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендуется приём 200–300 мг препарата после каждых 4 часов гемодиализа.

Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей в возрасте от 6 лет, как монотерапия для детей в возрасте от 12 лет.

Даже при приёме препарата в дозе до 49 г/сутки не отмечалось развития острых жизнеугрожающих токсических реакций. Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, невнятную речь, сонливость, потерю сознания, вялость и легкую диарею. Все больные полностью выздоровели после поддерживающего лечения. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарственных средств и снижать токсические эффекты от передозировки. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось. Хотя габапентин может быть выведен с помощью гемодиализа, на основе предыдущего опыта это обычно не требуется. Однако пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан. В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз до 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали атаксию, затруднённое дыхание, птоз, снижение активности или, напротив, повышение возбудимости. Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приёмом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

В ходе исследований применения препаратов с действующим веществом габапентин при эпилепсии (дополнительная терапия или монотерапия) и нейропатической боли было отмечено нижеуказанные нежелательные реакции, приведённые с учётом их частоты: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 – < 1/10), нечасто (> 1/1000 – <1/100) и редко (> 1/10000 – <1/1000). Если в различных исследованиях частота побочных эффектов отличалась, в отчёт включали данные о наибольшей частоте. Дополнительные побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях, включены в список в категорию «неизвестно» (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В каждой группе по частоте побочные эффекты указаны в порядке снижения тяжести. Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто: вирусная инфекция. Часто: пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, средний отит, инфекция. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Часто: лейкопения. Редко: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы. Редко: аллергические реакции (например, крапивница). Неизвестно: синдром гиперчувствительности (DRESS-синдром), системные реакции с различными проявлениями, включающие лихорадку, сыпь, гепатит, лимфаденопатию, эозинофилию и другие проявления и симптомы. Со стороны обмена веществ и питания. Часто: повышение аппетита, анорексия. Нечасто: гипергликемия (наиболее часто встречается у пациентов с диабетом). Редко: гипогликемия (наиболее часто встречается у пациентов с диабетом). Неизвестно: гипонатриемия. Психические расстройства. Часто: враждебность, спутанность и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, аномальное мышление. Редко: галлюцинации. Неизвестно: зависимость от лекарственного средства. Со стороны нервной системы. Очень часто: головокружение, сонливость, атаксия. Часто: судороги, гиперкинезы, дизартрия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (парестезии, гипестезия), нарушения координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, амнезия, снижение памяти. Редко: двигательные расстройства (в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония), потеря сознания. Нечасто: гипокинезия, нарушения умственной деятельности. Со стороны органов зрения. Часто: нарушения зрения (например, амблиопия, диплопия). Со стороны органов слуха и равновесия. Часто: вертиго. Редко: звон в ушах. Со стороны сердца. Редко: ощущение усиленного сердцебиения. Со стороны сосудов. Часто: артериальная гипертензия, вазодилатация. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: диспноэ, бронхит, фарингит, кашель, ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: рвота, тошнота, патология зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота. Нечасто: дисфагия. Редко: панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко: гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: отёк лица, пурпура (чаще описывается как синяки после травмы), сыпь, зуд, акне. Неизвестно: синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эозинофилия с системными симптомами (см. раздел «Особенности применения»), мультиформная эритема, ангионевротический отёк, алопеция. Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани. Часто: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные подёргивания. Неизвестно: рабдомиолиз, миоклонические судороги. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Часто: недержание мочи. Редко: острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочных желёз. Часто: импотенция. Неизвестно: гипертрофия молочных желёз, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию). Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень часто: утомляемость, лихорадка. Часто: периферические отёки, нарушения походки, астения, боль, недомогание, гриппоподобный синдром. Нечасто: генерализованный отёк. Неизвестно: реакции отмены. Исследования. Часто: снижение количества лейкоцитов, повышение массы тела. Нечасто: повышение показателей функции печени (АСТ, АЛТ) и билирубина. Неизвестно: повышение уровня креатинфосфокиназы, колебания уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом. Травмы и отравления. Часто: случайные повреждения, переломы, ссадины. Описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связи с габапентином не установлено (см. раздел «Особенности применения»). У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня КФК. Случаи инфекций дыхательных путей, среднего отита, судорог и бронхитов были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, в исследованиях у детей довольно часто отмечались агрессивное поведение и гиперкинезы. После прекращения как краткосрочного, так и долгосрочного лечения габапентином наблюдались симптомы отмены. Симптомы отмены могут возникать вскоре после прекращения лечения, обычно в течение 48 часов. Чаще всего сообщалось о таких симптомах, как тревожность, бессонница, тошнота, боль, потливость, тремор, головная боль, депрессия, ненормальное самочувствие, головокружение и недомогание (см. раздел «Особенности применения»). Возникновение симптомов отмены после прекращения применения габапентина может свидетельствовать о лекарственной зависимости (см. раздел «Побочные реакции»). Пациента следует проинформировать об этом в начале лечения. Если габапентин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в течение не менее 1 недели независимо от показаний (см. раздел «Способ применения и дозы»).

2 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере. По 3 или 6 блистеров, вложенных в пачку.

По рецепту

АО «Фармак». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.