Максидекс 1 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МАКСИДЕКС Ò (MAXIDEX Ò)

действующее вещество: 1 мл суспензии содержит дексаметазона 1 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия гидрофосфат безводный, полисорбат 80, динатрия эдетат, натрия хлорид, кислота лимонная, моногидрат и/или натрия гидроксид, вода очищенная.

Глазные капли. Основные физико-химические свойства: непрозрачная суспензия от белого до светло-жёлтого цвета без агломератов.

Противовоспалительные средства, применяемые в офтальмологии. Кортикостероиды. Дексаметазон. Код АТХ S01В A01.

Эффективность кортикостероидов для лечения воспалительных проявлений со стороны глаза хорошо известна. Кортикостероиды оказывают противовоспалительное действие путём подавления адгезии молекул к клеткам эндотелия сосудов, циклооксигеназы I или II и высвобождения цитокинов. В результате этого уменьшается формирование медиаторов воспаления и подавляется адгезия лейкоцитов к сосудистому эндотелию, предотвращая таким образом их проникновение в воспалённые ткани глаза. Дексаметазон обладает выраженным противовоспалительным действием с уменьшенными минералокортикоидными эффектами по сравнению с некоторыми другими стероидами и является одним из наиболее сильнодействующих кортикостероидов. Высокая степень активности является результатом добавления метильного радикала и фтора к молекуле преднизолона. Этот синтетический глюкокортикоид подавляет воспалительные реакции на факторы механического, химического или иммунологического характера. На сегодняшний день объяснение этого свойства не найдено. Механизм действия Точный механизм противовоспалительного действия дексаметазона неизвестен. Он подавляет многочисленные воспалительные цитокины и обладает многочисленными глюкокортикоидными и минералокортикоидными эффектами. Фармакодинамические эффекты Дексаметазон является одним из наиболее сильнодействующих кортикостероидов; он в 5−10 раз более мощный, чем преднизолон, и в 25 раз более мощный, чем кортизон и гидрокортизон. Системная токсичность действующего вещества хорошо изучена. Системное воздействие дексаметазона может быть связано с эффектами, связанными с глюкокортикостероидным дисбалансом.

Офтальмологическая биодоступность дексаметазона после местного применения в глаз лекарственного средства МАКСИДЕКС ® исследовалась у пациентов, которым была проведена операция по удалению катаракты. Максимальный уровень дексаметазона во внутриглазной жидкости, равный примерно 31 нг/мл, достигался в течение 90−120 минут. Далее происходило снижение концентрации с периодом полувыведения 3 часа. Системное поглощение после местного применения является низким. Распределение. После внутривенного введения наблюдаемый объем распределения составил 0,58 л/кг. In vitro никаких изменений в связывании с белками плазмы крови человека при концентрации дексаметазона от 0,04 до 4 мкг /мл, при среднем связывании с белками плазмы на уровне 77,4%, не наблюдалось. Биотрансформация. Дексаметазон метаболизируется прежде всего в печени, преимущественно CYP3A4. После местного применения низкие концентрации выявлялись во внутриглазной жидкости через 12 часов, то есть дексаметазон устойчив к метаболизму после проникновения во внутриглазную жидкость. Выведение. После внутривенного введения 2,6 % неизмененного исходного вещества выявлялось в моче. При этом после приема внутрь (≤ 4 мг/сут) в течение нескольких недель 60 % дозы было восстановлено как 6β-гидроксидексаметазон, а 5−10 % — как дополнительный метаболит 6β-гидрокси-20-дигидродексаметазон. Неизмененный дексаметазон в моче не был обнаружен. Системный период полувыведения из плазмы крови относительно короткий — 3−4 часа, но у мужчин может быть немного длиннее. Эта разница была связана не с изменениями системного клиренса, а с различными объемами распределения и массой тела. Дексаметазон примерно на 77−84 % связывается с альбумином сыворотки крови. Клиренс колеблется от 0,10 до 0,25 л/ч/кг, объем распределения колеблется от 0,576 до 1,15 л/кг. Биодоступность дексаметазона при пероральном применении составляет примерно 70 %. Линейность/нелинейность AUC после перорального введения дексаметазона повышалась линейно до дозы в диапазоне 0,5 мг−1,5 мг. Фармакокинетика у особых категорий. Фармакокинетика системного дексаметазона существенно не отличается у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми субъектами. Доклинические данные по безопасности. Исследования токсичности повторных доз глазных капель МАКСИДЕКС ® у кроликов выявили системные эффекты, связанные с кортикостероидами, но даже в дозах, существенно превышающих дозу у человека, это проявление не имеет клинического значения. При применении лекарственного средства МАКСИДЕКС ® в рекомендованных дозах возникновение этих эффектов маловероятно. Дексаметазон проявил кластогенные свойства в анализе хромосомных аберраций лимфоцитов человека in vitro и микроядерном тесте у мышей in vivo. Стандартные исследования канцерогенности при применении дексаметазона не проводились. Стандартные исследования фертильности при применении дексаметазона не проводились. Установлено, что при пероральном введении дексаметазон является тератогенным для животных: дексаметазон вызывал пороки внутриутробного развития, включая расщепление неба, замедление внутриутробного роста, ретрогнатию, пупочные грыжи, гипоплазию тимуса, деформации скелета, в том числе нарушение развития длинных костей и влияние на рост и развитие мозга. Клинические характеристики.

Лечение чувствительных к стероидам неинфекционных воспалительных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глаза, включая воспалительные реакции в послеоперационном периоде.

· Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов лекарственного средства. · Острые нелеченые бактериальные инфекции. · Ветряная оспа и коровья оспа и другие вирусные инфекции роговицы и конъюнктивы (кроме кератита, вызванного Herpes zoster). · Грибковые заболевания структур глаза или нелеченые паразитарные инфекции глаза. · Микобактериальные инфекции глаза. · Острый эпителиальный кератит, вызванный Herpes zoster (дендритный кератит). · Острые нелеченые гнойные бактериальные инфекции глаза. · Инфекции или травмы, ограниченные поверхностным эпителием роговицы. · Лекарственное средство МАКСИДЕКС не следует применять после удаления инородного тела из роговицы без осложнений.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились. Одновременное назначение стероидов для местного применения и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) для местного применения увеличивает риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы. У пациентов, получающих ритонавир или другие сильные ингибиторы CYP3A4, концентрация дексаметазона в плазме может быть повышена. Ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат) могут уменьшать клиренс дексаметазона, что приведет к более тяжёлым нежелательным явлениям и угнетению функции коры надпочечников/синдрому Кушинга. Такого сочетания следует избегать, если польза не превышает риск системных побочных эффектов кортикостероидов. Если польза от лечения превышает риск, следует контролировать системные нежелательные эффекты кортикостероидов у пациентов. При применении глазных капель, расширяющих зрачки (атропин и другие антихолинергические вещества), вследствие чего возможно повышение внутриглазного давления, одновременное применение лекарственного средства МАКСИДЕКС® может привести к дополнительному повышению внутриглазного давления. Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Только для офтальмологического применения. Лекарственное средство не предназначено для инъекций или приёма внутрь. · Не использовать без медицинского осмотра. Лекарственное средство должно назначаться только после биомикроскопического осмотра с помощью щелевой лампы и теста с использованием флуоресцеина. · Данное лекарственное средство не является эффективным для лечения кератоконъюнктивита Шегрена. · Чрезмерное и/или длительное применение офтальмологических кортикостероидов повышает риск возникновения осложнений со стороны глаз и может привести к системным побочным эффектам. Если воспаление не уменьшается в ходе курса терапии, необходимо использовать другие виды терапии для снижения этих рисков. · Длительное лечение кортикостероидами для местного офтальмологического применения может привести к внутриглазной гипертензии и/или глаукоме с последующим повреждением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения и сужением поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза. При длительном местном применении кортикостероидов в глаз у пациентов следует регулярно и часто контролировать внутриглазное давление. Это особенно важно для детей, поскольку риск внутриглазной гипертензии, вызванной кортикостероидами, у детей выше, чем у взрослых. Лекарственное средство МАКСИДЕКС® не показано для применения детям. Пациенты с глаукомой в семейном или личном анамнезе имеют более высокий риск развития внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами. У пациентов с глаукомой контроль состояния глаза следует проводить еженедельно. · При острых гнойных заболеваниях глаз кортикостероиды могут маскировать инфекции или распространять имеющуюся инфекцию. Если лечение продолжается более 10 дней, следует контролировать внутриглазное давление. · Риск повышения внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами, и/или риск образования катаракты, обусловленной применением кортикостероидов, увеличивается у склонных к этому пациентов (например, у больных сахарным диабетом). · При системном и местном применении кортикостероидов возможны нарушения зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как размытость зрения или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), которые наблюдались после применения системных и местных кортикостероидов. · Синдром Кушинга и/или угнетение функции коры надпочечников, связанные с системной абсорбцией глазных лекарственных форм дексаметазона, могут возникать после интенсивной или долгосрочной непрерывной терапии у предрасположенных пациентов, включая детей и пациентов, получавших ингибиторы CYP3A4 (в частности ритонавир и кобицистат). В этих случаях лечение следует постепенно прекратить. · Кортикостероиды могут снижать резистентность к бактериальной, вирусной, грибковой или паразитарной инфекции и маскировать клинические признаки инфекции, препятствуя выявлению неэффективности антибиотиков. · Вероятность грибковой инфекции следует рассматривать у пациентов с устойчивой язвой роговицы, которые получали или получают эти препараты. При развитии грибковой инфекции терапию кортикостероидами следует прекратить. · Кортикостероиды для офтальмологического применения могут замедлять заживление ран роговицы. Также известно, что НПВП для местного применения замедляют или задерживают заживление ран. Одновременное назначение НПВП для местного применения и стероидов для местного применения может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). · Известно, что при наличии заболеваний, приводящих к истончению роговицы или склеры, местное применение кортикостероидов может вызвать возникновение перфораций. · Лечение не следует прекращать преждевременно из-за возможности рецидива воспалительного состояния при внезапном прерывании применения кортикостероидов в высоких дозах. · Препарат следует применять с особой осторожностью и только в сочетании с противовирусной терапией при лечении стромального кератита или увеита, вызванного Herpes simplex; необходимо периодически проводить микроскопию с использованием щелевой лампы. · Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений глаза. · Кроме того, препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Однако, если по мнению врача использование контактных линз является приемлемым, пациента следует предупредить о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель МАКСИДЕКС® и подождать 15 минут после инстилляции, прежде чем применять контактные линзы. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, особенно при симптомах сухости глаз или заболеваниях роговой оболочки (прозрачного переднего слоя глаза). · После применения глазных капель показаны следующие меры для снижения системной резорбции: - держать веки закрытыми в течение 2 минут; - закрыть слёзный проток пальцем на 2 минуты.

Беременность Надлежащих контролируемых исследований, позволяющих оценить влияние лекарственного средства МАКСИДЕКС ® на беременных женщин, не проводилось. Повышенный риск внутриутробной задержки роста был связан с продолжительным или повторным применением кортикоидов во время беременности. Новорождённые, матери которых принимали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, должны быть тщательно обследованы на наличие признаков снижения функции надпочечников (см. раздел «Особенности применения»). Репродуктивная токсичность была продемонстрирована в исследованиях на животных после системного применения. Офтальмологическое применение 0,1% раствора дексаметазона привело к аномалиям плода у кроликов. Не рекомендуется применять лекарственное средство МАКСИДЕКС ® во время беременности.

Грудное вскармливание Системное введение кортикостероидов приводит к их появлению в грудном молоке человека в количестве, которое может влиять на ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. Однако при местном применении лекарственного средства МАКСИДЕКС ® системное проявление незначительно. Неизвестно, проникает ли МАКСИДЕКС ® в грудное молоко. Данные о механизме проникновения дексаметазона в грудное молоко отсутствуют. Маловероятно, что после применения лекарственного средства матерью дексаметазон будет обнаруживаться в грудном молоке или будет способен вызывать/проявлять клинические эффекты у младенцев. Нельзя исключать риск для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. Следует рассмотреть возможность временного прекращения грудного вскармливания на время применения лекарственного средства МАКСИДЕКС ® или прекращения/воздержания от терапии лекарственным средством, учитывая потенциальную пользу от применения препарата для матери и пользу от грудного вскармливания для ребёнка.

Фертильность Исследований по оценке влияния дексаметазона на репродуктивную функцию при местном офтальмологическом применении не проводилось. Существуют ограниченные клинические данные относительно влияния дексаметазона на репродуктивную функцию у мужчин и женщин. На моделях крыс, находившихся под действием хорионического гонадотропина, не было выявлено побочных влияний дексаметазона на репродуктивную функцию.

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста. При тяжёлом или остром воспалении следует закапывать 1−2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 30−60 минут в качестве начальной терапии. В случае положительного эффекта дозу следует уменьшить до 1−2 капель в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 2−4 часа. В дальнейшем дозу можно уменьшить до 1 капли 3−4 раза в сутки, если этой дозы достаточно, чтобы контролировать воспаление. Если желаемый результат не достигается в течение 3−4 дней, может быть назначена дополнительная системная или субконъюнктивальная терапия. При хронических воспалениях доза составляет 1 или 2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 3-6 часов или чаще, если это необходимо. При аллергии или незначительном воспалении доза составляет 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 3-4 часа до достижения желаемого эффекта. Не следует прекращать терапию преждевременно (см. раздел «Особенности применения»). Рекомендуется постоянно контролировать внутриглазное давление. После instillation рекомендуется осторожное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введённых в глаз, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов. Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними. Применение при нарушениях функций печени и почек. МАКСИДЕКС® не исследовался у пациентов, страдающих заболеваниями почек и печени. Однако ввиду низкой системной абсорбции дексаметазона после местного применения этого препарата коррекция дозы не требуется. Способ применения. Перед применением флакон следует хорошо встряхнуть. Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлены.

Передозировка не зарегистрирована. В случае передозировки препарата МАКСИДЕКС ® при местном применении промыть избыток препарата из глаза (глаз) теплой водой. В случае острой передозировки при офтальмологическом применении или в случае случайного проглатывания содержимого флакона, учитывая свойства/характеристики данного препарата, не следует ожидать дополнительных токсических эффектов. В случае случайного проглатывания препарата проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Наиболее частым побочным эффектом, наблюдавшимся в ходе клинических исследований, было ощущение дискомфорта в глазах. Ниже перечисленные побочные реакции возникали при проведении клинических исследований с применением препарата МАКСИДЕКС® и классифицированы следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥ 1/1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000), единичные (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить частоту их возникновения по имеющимся данным). В пределах каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Данные о побочных эффектах были получены в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период применения дексаметазона, глазные капли.

Классификация систем органов. Побочные реакции согласно классификатору MedDRA. Инфекции и инвазии. Редкие: инфекция глаз (обострение или вторичная). Со стороны иммунной системы. Неизвестно: повышенная чувствительность. Со стороны эндокринной системы. Неизвестно: синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников. Со стороны нервной системы. Нечастые: дисгевзия. Неизвестно: головокружение, головная боль. Офтальмологические нарушения. Частые: ощущение дискомфорта в глазах. Нечастые: кератит, конъюнктивит, сухость глаз, окрашивание роговицы, фотофобия, затуманивание зрения, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазах, повышенное слезотечение, необычное ощущение в глазах, образование чешуек по краям век, раздражение глаз, гиперемия глаз. Редкие: субкапсулярная катаракта, глаукома, нарушения поля зрения. Неизвестно: язвенный кератит, повышение внутриглазного давления, снижение остроты зрения, эрозия роговицы, птоз век, боль в глазах, мидриаз. Травмы, отравления и процедурные осложнения. Единичные: перфорация роговицы.

Описание некоторых побочных реакций. Длительное лечение кортикостероидами для местного офтальмологического применения может привести к глазной гипертензии и/или глаукоме с последующим повреждением зрительного нерва, снижением остроты зрения и поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза (см. раздел «Особенности применения»). Поскольку препарат содержит кортикостероиды, при наличии заболеваний, приводящих к истончению роговицы или склеры, повышается риск перфорации, особенно после длительного применения. Кортикостероиды могут снижать резистентность к инфекциям (см. раздел «Особенности применения»).

2 лет. Срок годности после первого вскрытия флакона – 4 недели.

Хранить флакон плотно закрытым в вертикальном положении при температуре не выше 25 °С, в местах, недоступных для детей. Не замораживать.

По 5 мл во флаконах-капельницах. Категория отпуска. По рецепту.

Новартис Мануфактуринг НВ / Novartis Manufacturing NV. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Рейксвег 14, Пуурс-Синт-Амандс, 2870, Бельгия / Rijksweg 14, Puurs-Sint-Amands, 2870, Belgium.