Максгістин 16 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МАКСГИСТИН (MAX G ISTIN)

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без делительной риски; таблетки по 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с делительной риской; таблетки по 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без делительной риски.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07С А01.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез его механизма действия. Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокады пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов. Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге: бетагистин улучшает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путём уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывание При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата. Распределение Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %. Биотрансформация После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Выведение 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно. Линейность Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым. Клинические характеристики.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами: – головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; – снижением слуха (тугоухостью); – шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. На основании данных исследования in vitro не ожидается ингибирование активности ферментов цитохрома P450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об ингибировании метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

При лечении препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Беременность. Нет соответствующих данных о применении бетагистина беременным женщинам, поэтому препарат не следует назначать в этот период, за исключением случаев безусловной необходимости. Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Пользу от применения препарата матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественный эффект на эту способность.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределённая для приёма в течение суток. Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг 1-2 таблетки 3 раз в сутки ½-1 таблетка 3 раз в сутки 1 таблетка 2 раз в сутки Таблетки желательно принимать после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приёме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях. Пациенты пожилого возраста Хотя на данный момент данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационном периоде предполагает, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не нужна. Почечная недостаточность В этой группе пациентов специальных исследований не проводили, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не нужна. Печёночная недостаточность В этой группе пациентов специальных исследований не проводили, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не нужна.

Поскольку нет достаточных данных о безопасности и эффективности применения бетагистина детям, препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приёме препарата с пищей или после снижения дозы. Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в том числе ангионевротический отёк, высыпания, зуд и крапивница.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

За рецептом

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100. Дата последнего пересмотра. О всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя: ООО «Фармекс Груп», Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100, тел.: +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137-o/ ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МАКСГИСТИН (MAXGISTIN) Состав: действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк. Лекарственная форма. Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без разделительной риски; таблетки по 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с разделительной риской; таблетки по 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без разделительной риски. Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТ Х N07С А01. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез его механизма действия. Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность к Н 1 -рецепторам, а также антагонистическую активность к Н 3 -рецепторам гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н 2 -рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н 3 -рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3 -рецепторов. Бетагистин может увеличивать кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу: бетагистин улучшает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3 -рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения. Фармакокинетика. Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата. Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %. Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным. Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым. Клинические характеристики. Показания. Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами: – головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; – снижением слуха (тугоухостью); – шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения. Противопоказания. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. На основании данных исследования in vitro не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов. Особенности применения. Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Нет соответствующих данных о применении бетагистина беременным, поэтому препарат не следует назначать в этот период, за исключением случаев бесспорной необходимости. Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Пользу от применения препарата матерью следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел незначительный эффект на эту способность. Способ применения и дозы. Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток. Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг 1-2 таблетки 3 раза в сутки ½-1 таблетка 3 раза в сутки 1 таблетка 2 раза в сутки Таблетки желательно принимать после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях. Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы у данной популяции пациентов не требуется. Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальных исследований не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется. Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальных исследований не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется. Дети. Поскольку нет достаточных данных о безопасности и эффективности применения бетагистина детям, препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов. Передозировка. Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Побочные реакции. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы. Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница. Срок годности. 3 года. Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.