Макрозид 500, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МАКРОЗИД 500 (MACROZIDE 500)

действующее вещество: пиразинамид; 1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, повидон К-30.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые, плоские, с скошенными краями таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой.

Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид. Код АТХ J04А К01.

Пиразинамид относится к фармакотерапевтической группе противотуберкулёзных препаратов II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие устойчивости к нему микобактерий туберкулёза, поэтому его следует назначать в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами.

Пиразинамид почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приёме внутрь 1 г препарата концентрация в плазме крови составляет 45 мкг /мл через 2 часа, 10 мкг /мл – через 15 часов. Пиразинамид гидролизуется в активный метаболит – пиразиновую кислоту, а затем – в неактивный метаболит. Период полувыведения препарата при нормальной почечной функции составляет 9-10 часов. 70 % пиразинамида выводится почками. Препарат выводится в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Клинические характеристики.

Лечение всех форм туберкулёза (в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами).

Повышенная чувствительность к препарату, компонентам препарата или к другим лекарственным средствам, близким по химической структуре (этионамид, изониазид, никотиновая кислота). Тяжелая печеночная недостаточность. Острая подагра, бессимптомная гиперурикемия.

Одновременное применение пиразинамида и этионамида увеличивает риск поражения печени, особенно у больных диабетом. Во время лечения комбинацией этих препаратов следует регулярно контролировать функцию печени. Если появятся любые признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией препаратов следует прекратить. Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым уменьшает уровень циклоспорина в сыворотке крови. У пациентов, получающих лечение циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать с начала терапии пиразинамидом и после её прекращения. Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры, и средств, способствующих выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови у пациентов, страдающих подагрой и получающих лечение пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может возникнуть необходимость изменить дозирование этих лекарственных средств, если противоподагрические препараты и средства, способствующие выведению мочевой кислоты, применяются вместе с пиразинамидом. Применение пиразинамида вместе с аллопуринолом может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. При этом метаболизм пиразинамида существенно не изменяется. Зидовудин может значительно уменьшить уровень пиразинамида в сыворотке крови и увеличить риск анемии. Пиразинамид препятствует проведению тестов Ацетест® и Кетостикс®, поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым. Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррохем® II. Пиразинамид широко комбинируется с другими противотуберкулёзными средствами, например с изониазидом. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется сочетать его с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость). При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина. Совместное применение пиразинамида и изониазида может уменьшить концентрацию изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида. Одновременное применение пиразинамида и фенитоина может увеличить концентрацию фенитоина в сыворотке крови, и, соответственно, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Если при сопутствующем приёме пиразинамида и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны ЦНС (например, атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу фенитоина. Пиразинамид может усиливать эффект гипогликемических лекарственных средств.

При лечении препаратом необходимо следить за функцией печени, проводить биохимические пробы каждые 2-4 недель (тимоловая проба, определение билирубина, исследование глутамино-щавелевоуксусной аминотрансферазы, АЛТ и АСТ сыворотки крови), а также определение мочевой кислоты в крови. При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата. Для уменьшения токсического действия пиразинамида назначают метионин, липокаин, глюкозу, витамин В12. Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и тем, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом гепатотоксичных препаратов и алкоголя. Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя. Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры. Пиразинамид следует с осторожностью принимать пациентам с подагрой в анамнезе. Пиразинамид нужно осторожно назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддержания желаемых концентраций сахара в крови. У больных порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.

Препарат противопоказан.

Во время лечения препаратом возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Таблетки принимать после еды целиком, запивая водой. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела. Суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 15 лет составляет 15-30 мг/кг массы тела на приём. Препарат принимать 1-3 раза в сутки в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек и печени обычно применяют пиразинамид в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых, – 15 мг/кг массы тела в сутки. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек обычная доза пиразинамида составляет от 12 до 20 мг/кг массы тела в сутки. Следует избегать применения пиразинамида пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин. Для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу как для взрослых. Желательно применять за 24 часа до начала диализа. Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому таким пациентам необходимо применять более низкие дозы – 15 мг/кг массы тела в сутки. Необходимо проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недель в течение применения препарата. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).

Не применяют детям в возрасте до 15 лет.

В отдельных случаях – нарушение функции печени и повышение уровня трансаминаз. Эти нарушения исчезали после отмены препарата. Также наблюдались возбуждение, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений побочных реакций. Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудке, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, пептическая язва, металлический привкус во рту. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы, гепатомегалия; в единичных случаях развитие острой атрофии печени, зависящей от дозы; желтуха. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, в единичных случаях – миоглобинурическая почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия; в единичных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии. Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия. Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, приступы подагры, припухлость суставов, скованность в суставах. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожные высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит. Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, angioneurotic отек, лихорадка; в единичных случаях – анафилактический шок. Прочие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра, гипертермический синдром.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

Пожалуйста, пришлите текст инструкции, который нужно перевести на русский язык. Сейчас в вашем сообщении есть только фраза «За рецептом», без самого текста.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Фаза II, Плот № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сервей № 366, Премьер Индастриал Эстейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.