Магурол 4 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МАГУРОЛ (MAGUROL)

действующее вещество: доксазозин; 1 таблетка содержит доксазозина мезилата 4,86 мг эквивалентно доксазозину 4 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки с риской, диаметром приблизительно 8,5 мм.

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Лекарственное средство Магурол предназначено для приёма внутрь 1 раз в сутки пациентам, страдающим эссенциальной артериальной гипертензией. Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью. Доксазозин также можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение доксазозина повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность нарушена. Также в долгосрочных исследованиях было продемонстрировано, что помимо антигипертензивного действия, применение доксазозина вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а значит – данный препарат может быть особенно полезен пациентам, страдающим артериальной гипертензией и гиперлипидемией. Применение доксазозина у пациентов с симптомной доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) способствует значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счёт селективной блокады α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Всасывание. При пероральном приёме у человека (мужчины молодого возраста или пожилые люди любого пола) доксазозин быстро всасывается с биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы. Биотрансформация/элиминация. Примерно 98 % доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется и выводится из организма преимущественно с калом. Средний период полувыведения препарата из плазмы составляет 22 часа, что даёт возможность принимать препарат 1 раз в сутки. При пероральном применении доксазозина концентрация метаболитов препарата в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови наиболее активного метаболита 6'-гидроксидоксазозина у человека в 40 раза ниже плазменной концентрации первичного соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином. На данный момент существуют лишь ограниченные данные о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и о влиянии препаратов, способных изменять печёночный метаболизм (например, циметидина). У пациентов с умеренной печёночной дисфункцией однократный приём доксазозина приводил к увеличению AUC на 43 % и уменьшению видимого клиренса при пероральном применении на 40 %. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизирующихся печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует применять с особой осторожностью. Клинические характеристики.

Артериальная гипертензия. Препарат показан для лечения артериальной гипертензии, и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

Применение лекарственного средства противопоказано следующим категориям пациентов: – пациентам с гиперчувствительностью к производным хиназолина (например, празозину, теразозину, доксазозину) или к любому из вспомогательных веществ препарата; – пациентам с случаями ортостатической гипотензии в анамнезе; – пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей и наличием камней в мочевом пузыре; – пациентам с артериальной гипотензией (касается только пациентов с ДГПЖ). Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без неё.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил) Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию. Исследования доксазозина в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением действующего вещества не проводились. Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98 %). Препарат не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина с белками. Не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют. Исследования in vitro указывают на то, что доксазозин является субстратом цитохрома P450 3A4 (CYP 3A4). Следует с осторожностью назначать доксазозин одновременно с мощными ингибиторами CYP 3A4, например кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином или вориконазолом (см. раздел «Фармакологические свойства»). Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств. Имеются данные о том, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехдневного курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раз в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10 % и не вызывало никаких статистически значимых изменений среднего C max и среднего Т½ доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10 % на фоне применения циметидина находится в пределах межсубъектной вариабельности (27 %) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Ортостатическая гипотензия / синкопе. Начало терапии. Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при применении данного препарата развивалась у очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже – потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты. Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избегать ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом. Применение при острых сердечных состояниях. Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам с такими острыми сердечными состояниями: отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом; гиперсистолическая сердечная недостаточность; правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом; левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения. Применение при нарушении функций печени. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизирующихся печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Ввиду отсутствия клинического опыта применения пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется. Применение совместно с ингибиторами ФДЭ-5. Применять доксазозин совместно с ингибиторами фосфодиэстеразы - 5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит – могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую артериальную гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, что на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы - 5. Исследований доксазозина в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением действующего вещества не проводили. Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты. У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин на период проведения хирургического удаления катаракты или до операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α 1 -блокаторов, поэтому нельзя исключить возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Поскольку IFIS повышает частоту процедурных осложнений во время операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял ли пациент блокаторы α 1 -адренорецепторов. Приапизм. Известны случаи длительной эрекции и приапизма. В случае эрекции, длящейся более 4 часов, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если немедленно не начать лечение приапизма, возникает повреждение ткани полового члена, что может привести к необратимой утрате потенции. Скрининг на рак предстательной железы. Карцинома предстательной железы вызывает множество симптомов, ассоциирующихся с ДГПЖ, к тому же эти два заболевания могут сосуществовать. Поэтому следует исключить наличие карциномы предстательной железы, прежде чем начинать терапию доксазозином по поводу симптомов ДГПЖ. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять данное лекарственное средство.

Пациенты с артериальной гипертензией. Беременность. Ввиду отсутствия на данный момент надлежащих и хорошо контролируемых исследований по применению препарата беременным безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя есть данные, что в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышавших максимальную рекомендуемую дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода. Кормление грудью. Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку в исследованиях на животных было продемонстрировано, что доксазозин накапливается в молоке крыс в период лактации, а данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека нет. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью. Пациенты с ДГПЖ. Информация в этом разделе не касается пациентов с ДГПЖ.

Способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения (см. побочные реакции со стороны нервной системы).

Лекарственное средство можно принимать как утром, так и вечером. Артериальная гипертензия. Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе. После 1–2 недель начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а затем, если необходимо, и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг или ниже. Если необходимо, дозу препарата можно повысить до 8 мг или до максимальной рекомендуемой дозы – 16 мг. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы – 8 мг. Рекомендуемый интервал подбора дозы 1–2 недели. Обычная рекомендуемая доза препарата составляет 2–4 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых. Пациентам с нарушением функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не изменяются. Препарат не выводится из организма с помощью гемодиализа. Пациенты с нарушениями функции печени. На данный момент информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничена. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизирующихся печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При назначении доксазозина в дозе 1 мг применяют препарат в необходимом дозировании или лекарственной форме.

Опыта применения препарата детям нет.

Если передозировка препарата привела к артериальной гипотензии, пациента следует срочно уложить на спину, опустив голову вниз. В отдельных случаях можно применить другие симптоматические меры. Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры. Гемодиализ не показан, поскольку доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Метаболические и алиментарные расстройства: подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита. Психические нарушения: возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, инсульт, гипестезия, синкопе, тремор, ортостатическое головокружение, парестезия. Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах. Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные аритмии. Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия, приливы. Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: бронхит, кашель, одышка, ринит, носовое кровотечение, усиление существующего бронхоспазма. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея. Гепатобилиарные расстройства: отклонения от нормы показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания на коже, крапивница, алопеция, пурпура. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, мышечные спазмы, мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящего тракта: цистит, недержание мочи, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, полиурия, повышенный диурез, расстройства мочеиспускания, никтурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция. Общие расстройства: астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, боль в теле, отек лица, повышенная утомляемость, общее недомогание. Результаты исследований: увеличение массы тела. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Я не могу выполнить этот перевод. Ваше сообщение состоит только из двух слов — «За рецептом», — а вступительная инструкция описывает задачу перевода секции медицинской инструкции, но сама по себе не содержит текста для перевода. Пожалуйста, пришлите фрагмент инструкции, который нужно перевести, и я переведу его с сохранением всех плейсхолдеров и медицинской терминологии.

Медокеми Лимитед / Medochemie Limited. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Константинуполеос 1-10, Лимассол, 3011, Кипр / Konstantinoupoleos 1-10, Limassol, 3011, Cyprus.