Магнію сульфат 500 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МАГНИЯ СУЛЬФАТ (MAGNESIUM SULFATE)

действующее вещество: магния сульфат гептагидрат; 1 мл раствора содержит магния сульфата гептагидрата 500 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия гидроксид, серная кислота.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Кровезаменители и инфузионные растворы. Раствор электролитов. Код АТХ B05X А05.

Магний является важным кофактором для ферментативных реакций и играет важную роль в нейрохимической передаче и мышечной возбудимости. Недостаток сопровождается различными структурными и функциональными нарушениями, точный механизм действия не определён. Ранние симптомы гипомагниемии (менее 1,5 мЭкв/л) могут развиться уже через 3-4 дней или в течение недель. Основными симптомами дефицита магния являются неврологические расстройства, например, мышечная возбудимость, клоническое подёргивание и тремор мышц. Гипокальциемия и гипокалиемия часто сопровождаются низким уровнем магния в сыворотке крови. Хотя в организме есть большое депо магния, в основном внутриклеточно и в костях взрослых, эти запасы часто не мобилизуются в достаточной мере для поддержания уровня в плазме крови. Парентеральная терапия магнием восстанавливает дефицит его в плазме крови и снижает симптомы гипомагниемии. Магний предупреждает или контролирует судороги, блокируя нервно-мышечную передачу и уменьшая количество ацетилхолина, выделяющегося в синаптическую щель. Известно, что магний оказывает депрессивное влияние на центральную нервную систему (ЦНС), но он не оказывает негативного влияния на женщину, плод или новорождённого при применении по назначению при эклампсии или преэклампсии. Нормальный уровень магния в плазме крови колеблется от 1,5 до 2,5 мЭкв/л. При повышении уровня магния в плазме крови выше 4 мЭкв/л глубокие сухожильные рефлексы сначала снижаются, а затем исчезают, когда уровень магния в плазме приближается к 10 мЭкв/л. На этом уровне может возникнуть остановка дыхания. Сердечная блокада также может возникать при этом или более низком уровне магния в плазме крови. Концентрация магния в сыворотке крови, превышающая 12 мЭкв/л, может привести к летальному исходу. Магний вызывает периферическую вазодилатацию. При низких дозах возникают лишь приливы и потоотделение, но большие дозы вызывают снижение артериального давления. Внутривенное введение кальция снижает центральные и периферические проявления передозировки магния.

При внутривенном введении начало противосудорожного действия немедленное и длится около 30 минут. После внутримышечного введения начало действия наступает примерно через 1 час и длится в течение 3-4 часов. Эффективный противосудорожный уровень в сыворотке составляет от 2,5 до 7,5 мЭкв/л. Магний выводится исключительно почками со скоростью, пропорциональной концентрации в плазме и клубочковой фильтрации. Клинические характеристики.

Заместительная терапия при дефиците магния, особенно при острой гипомагниемии, сопровождающейся признаками тетании, подобными тем, что наблюдаются при гипокальциемии. В таких случаях уровень магния в сыворотке крови обычно ниже нижней границы нормы (1,5-2,5 мЭкв/л), а уровень кальция в сыворотке крови — нормальный (4,3 до 5,3 мЭкв/л) или повышенный. Парентеральное питание (TPN) — для коррекции или предотвращения гипомагниемии, которая может возникнуть во время терапии. Профилактика и контроль судорог при преэклампсии и эклампсии соответственно.

Магния сульфат противопоказан при блокадах сердца, поражении миокарда.

При необходимости одновременного применения барбитуратов, наркотических средств или других снотворных средств (или системных анестетиков), или других лекарственных средств, угнетающих ЦНС с магнием, их дозу следует корректировать из-за аддитивных эффектов магния, угнетающих ЦНС. Ионы кальция оказывают антагонистическое действие по отношению к ионам магния, что приводит при их одновременном применении к снижению центральных и периферических фармакологических эффектов магния сульфата. С осторожностью применять магния сульфат с миорелаксантами, поскольку усиливается нервно-мышечная блокада. С особой осторожностью применять пациентам, принимающим сердечные гликозиды, поскольку их совместное применение может привести к блокаде сердца. Внутривенное введение кальция применяют для лечения передозировки магния.

Применять с осторожностью, если во время введения появляются покраснение и потливость. Когда есть необходимость одновременного применения с барбитуратами, наркотическими средствами или другими снотворными средствами (или системными анестетиками), их дозу следует корректировать из-за аддитивных эффектов магния, угнетающих ЦНС. Поскольку магний выводится из организма исключительно почками, препарат следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью. Диурез следует поддерживать на уровне 100 мл или более за 4 часа, предшествующих каждой дозе. Важно контролировать уровень магния в сыворотке крови и клиническое состояние пациента с целью предотвращения передозировки при токсикозе. Клиническим признаком безопасного режима дозирования является наличие коленного рефлекса (рывок в колене) и отсутствие угнетения дыхания (примерно 16 вдохов или более/мин). Когда повторные дозы препарата вводятся парентерально, перед каждой дозой следует проверять коленный рефлекс, и если он отсутствует, магния сульфат не следует вводить, пока рефлексы не восстановятся. Достаточный уровень магния в сыворотке крови для контроля судорог, как правило, составляет от 3 до 6 мг/100 мл (2,5-5 мЭкв/л). Сила глубоких сухожильных рефлексов начинает уменьшаться, когда уровень магния превышает 4 мЭкв/л. Рефлексы могут отсутствовать при уровне магния 10 мЭкв/л, когда паралич дыхания является потенциальной опасностью. Инъекционная соль кальция должна быть доступна для лечения потенциально возможной интоксикации магнием при эклампсии. Магния сульфат (50 %) необходимо развести до концентрации 20 % или менее перед внутривенной инфузией. Скорость введения должна быть медленной ввиду возможности возникновения гипермагниемии. 50 % раствор магния сульфата также следует разводить до 20 % или менее для внутримышечных инъекций новорожденным и детям. Лабораторная диагностика Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови, не следует вводить сульфат магния, если не подтверждена гипомагниемия и не контролируется концентрация магния в сыворотке крови. Нормальный уровень магния сыворотки крови составляет от 1,5 до 2,5 мЭкв/л.

Беременность

Сульфат магния может вызвать аномалии развития плода при введении беременным женщинам более 5-7 дней. Существуют ретроспективные эпидемиологические исследования и сообщения о случаях заболевания, фиксирующие такие аномалии развития плода, как гипокальциемия, деминерализация скелета, остеопения и другие скелетные аномалии при введении сульфата магния беременным женщинам более 5-7 дней непрерывно. Наименьшая продолжительность лечения, которая может вызвать вред плоду, неизвестна. Сульфат магния следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости.

Нетератогенные эффекты

При введении путём непрерывной внутривенной инфузии (особенно в течение более 24 часов до родов) для контроля судорог у беременной у новорождённого могут проявляться признаки интоксикации магнием, включая нервно-мышечную блокаду или угнетение дыхания (см. раздел «Передозировка»).

Кормление грудью

Поскольку магний проникает в грудное молоко, препарат следует применять с осторожностью женщинам, которые кормят грудью.

Пациентов необходимо предупредить о необходимости воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами или управления автотранспортом, поскольку препарат оказывает седативное действие.

Дозировку магния сульфата необходимо корректировать в соответствии с индивидуальными требованиями и реакцией, а приём препарата следует прекратить, как только будет достигнут желаемый терапевтический эффект. Применять путём внутривенного и внутримышечного введения. Терапевтический уровень магния в плазме крови достигается через 60 минут при внутримышечном введении неразведённого 50 % раствора магния сульфата, тогда как при внутривенном введении терапевтический уровень достигается почти сразу. Скорость внутривенного введения, как правило, не должна превышать 150 мг/минуту (1,5 мл 10 % раствора или эквивалентное количество), за исключением тяжёлой эклампсии с судорогами (см. ниже). Введение магния сульфата беременным женщинам более 5-7 дней непрерывно может вызвать патологии плода. Перед применением растворы для внутривенной инфузии разводить в соответствии со схемой 1: 1,5 (лекарственный препарат: растворитель) или меньше. Растворители: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % глюкоза для инъекций, раствор Рингера лактата и раствор глюкозы 5 % в 0,9 % растворе натрия хлорида. Для внутримышечных инъекций взрослым применять неразведённый 50 % раствор магния сульфата, но для внутримышечной инъекции детям необходимо разводить до концентрации 20 % или меньше. Физическая и химическая стабильность приготовленных с соблюдением условий асептики растворов была продемонстрирована в течение 24 часов при температуре 25 °С после разведения в 0,9 % растворе натрия хлорида, 5 % растворе глюкозы для инъекций, растворе Рингера лактата и растворе глюкозы 5 % в 0,9 % растворе натрия хлорида. С микробиологической точки зрения, если метод разведения не исключает возможную микробную контаминацию, лекарственный препарат следует использовать немедленно. Если препарат не будет использован немедленно, за время и условия хранения во время использования отвечает пользователь. Заместительная терапия при дефиците магния При лечении дефицита магния лёгкой степени разовая доза для взрослых составляет 1 г, что эквивалентно 8,12 мЭкв магния (2 мл 50 % раствора), вводить 4 раза в сутки внутримышечно каждые 6 часов (эквивалентно общему количеству 32,5 мЭкв магния в сутки). При тяжёлой гипомагниемии до 250 мг (примерно 2 мЭкв) на кг массы тела (0,5 мл 50 % раствора) вводить внутримышечно каждые 4 часа при необходимости. Альтернативная схема: 5 г (примерно 40 мЭкв) разводить в одном литре 5 % глюкозы для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида для медленной внутривенной инфузии (в течение не менее 3 часов). Для корректного расчёта дозы необходимо контролировать уровень магния, учитывая потери жидкости с мочой. Парентеральное питание (TPN) Потребности магния при парентеральном питании точно не известны. Поддерживающая доза, применяемая для взрослых, составляет от 8 до 24 мЭкв (1 до 3 г) ежедневно; для младенцев диапазон составляет от 2 до 10 мЭкв (0,25 до 1,25 г) ежедневно. Лечение преэклампсии и эклампсии При тяжёлой форме преэклампсии или эклампсии общая начальная доза составляет 10-14 г сульфата магния. Внутривенно можно вводить дозу от 4 до 5 г в 250 мл 5 % глюкозы для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций. Одновременно внутримышечно вводить дозы до 10 г (5 г или 10 мл неразведённого 50 % раствора в каждую ягодицу). Альтернативно, начальную внутривенную дозу 4 г можно давать, разводя 50 % раствор до концентрации 10 или 20 %; разведённый раствор (40 мл 10 % раствора или 20 мл 20 % раствора) вводить внутривенно в течение не менее 3-4 минут. Впоследствии от 4 г до 5 г (от 8 до 10 мл 50 % раствора) вводить внутримышечно, чередуя ягодицы каждые 4 часа, при необходимости и в зависимости от наличия коленного рефлекса и адекватной функции дыхания. Альтернативно, после начальной внутривенной дозы вводить 1-2 г/час путём постоянной внутривенной инфузии. Терапия должна продолжаться до прекращения судорог. Уровень магния в сыворотке крови 6 мг/100 мл считается оптимальным для контроля судорог. Общую суточную (24 ч) дозу от 30 до 40 г не следует превышать. При наличии тяжёлой почечной недостаточности максимальная доза магния сульфата составляет 20 г/48 часов, и необходимо часто контролировать концентрацию магния в сыворотке крови. Применение магния сульфата в период беременности более 5-7 дней непрерывно может вызвать аномалии развития плода. Другое применение Как антидот мышечно-стимулирующих эффектов при отравлении барием обычная доза сульфата магния составляет 1–2 г внутривенно. Для контроля судорог, связанных с эпилепсией, гломерулонефритом или гипотиреозом, обычная доза для взрослых составляет 1 г внутримышечно или внутривенно. При пароксизмальной предсердной тахикардии следует применять магний только в том случае, если более простые меры не дали результатов и отсутствуют данные о повреждении миокарда. Обычная доза составляет от 3 до 4 г (30-40 мл 10 % раствора), вводить внутривенно в течение 30 секунд с осторожностью. Для уменьшения отёка мозга вводить 2,5 г (25 мл 10 % раствора) внутривенно.

Магния сульфат при необходимости применяют в педиатрической практике. Лекарственное средство в виде 20 % раствора вводить внутримышечно. Необходимость применения препарата ребенку, дозу и продолжительность введения определяет врач, учитывая клиническую ситуацию, возраст и массу тела пациента.

Симптомы. Интоксикация магнием проявляется резким снижением артериального давления и параличом дыхания. Исчезновение коленного рефлекса является важным клиническим признаком начальной стадии гипермагниемии. При передозировке может потребоваться искусственная вентиляция лёгких (до внутривенного введения солей кальция) для предотвращения и лечения нервно-мышечной блокады, вызванной магнием.

Лечение. Может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Внутривенно вводить 10-20 мл 5 % раствора кальция (разведённого изотоническим раствором хлорида натрия для инъекций) для предотвращения гипермагниемии. Подкожно вводить физостигмин, 0,5-1 мг. Гипермагниемия у новорождённого может потребовать реанимации и искусственной вентиляции лёгких путём эндотрахеальной интубации или вентиляции с положительным давлением, а также внутривенного введения кальция.

Побочные реакции при парентеральном введении магния обычно являются следствием интоксикации магнием. Развиваются гиперемия, потливость, гипотония, снижаются рефлексы, вялый паралич, гипотермия, коллапс кровообращения, угнетение сердечной деятельности и ЦНС, что может привести к параличу дыхания. Сообщалось о вторичной гипокальциемии с признаками тетании при лечении эклампсии сульфатом магния. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами, гидроксидами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, тяжелыми металлами, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. На потенциальную несовместимость часто будут влиять изменения концентрации реагентов и рН растворов. Сообщалось, что магний может снижать антибактериальную активность стрептомицина, тетрациклина и тобрамицина при одновременном применении. Парентеральные лекарственные средства перед введением следует визуально проверять на наличие твердых частиц и изменение цвета.

По 5 мл или 10 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в пачке.

За рецептом

П AT «Галичфарм».

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.