Магнію сульфат 250 мг/мл, раствор для инъекций (Фармасел)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МАГНИЯ СУЛЬФАТ (MAGNESIUM SULFATE)

действующее вещество: магния сульфата гептагидрат ; 1 мл раствора содержит магния сульфата гептагидрата 250 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Кровозаменители и инфузионные растворы. Раствор электролитов. Код АТХ В05Х А05.

Магний является физиологическим антагонистом кальция, метаболическим кофактором большинства обменных реакций, в том числе связанных с синтезом и высвобождением энергии. Он уменьшает секрецию катехоламинов, регулирует функционирование Nа + /К + -АТФазы, нейрохимическую передачу, мышечную возбудимость, снижает содержание ацетилхолина в центральной нервной системе, периферической нервной системе, вследствие чего оказывает седативное, анальгезирующее, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное и токолитическое действие. Препарат расширяет коронарные и периферические артерии, снижает артериальное давление, постнагрузку на сердце, тормозит развитие реперфузионного поражения миокарда. Уменьшает частоту желудочковых и наджелудочковых аритмий, замедляет проводимость в области синусового и атриовентрикулярного узла. Антитромбоцитарные свойства магния связаны с уменьшением синтеза тромбоксана А2, производных липоксигеназы (12-НЕТЕ), стимуляцией синтеза простациклина и липопротеинов высокой плотности. При повышении дозы магний может вызвать отрицательную изотропную и миорелаксирующую действие.

При парентеральном введении магний быстро поступает в органы и ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в высоких концентрациях проникает в грудное молоко. Экскретируется препарат преимущественно с мочой. Системные эффекты развиваются в течение 1 мин после внутривенного введения и через 1 час после внутримышечного введения. Продолжительность действия магния при внутривенном введении — 30 мин, при внутримышечном — 3–4 часа. Клинические характеристики.

Гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт»); судорожный синдром; эклампсия, гипомагниемия, повышенная потребность в магнии. Также применять лекарственное средство в комплексной терапии преждевременных родов, стенокардии напряжения, при отравлении солями тяжёлых металлов, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот).

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства; артериальная гипотензия; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 55 ударов в минуту); атриовентрикулярная блокада; состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра; кахексия; нарушения функции почек; выраженная печеночная или почечная недостаточность; миастения; злокачественные новообразования.

Ионы кальция оказывают антагонистическое действие в отношении ионов магния, что приводит при их одновременном применении к снижению фармакологических эффектов сульфата магния. Лекарственное средство усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (наркотики, анальгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нервно-мышечная блокада. Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов, такими как нифедипин, может привести к нарушению баланса кальция и к нарушению мышечной функции. Барбитураты, наркотические анальгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра. Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады. Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов. Может замедляться выведение мексилетина, в связи с чем может потребоваться пересмотр доз последнего. Пропафенон: усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта. Лекарственное средство нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75 – 1,26 ммоль/л. При применении лекарственного средства следует учитывать, что повышение выведения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3 – 4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях возможна его кумуляция. Поэтому для больных пожилого возраста и больных с тяжелым нарушением функции почек доза должна составлять не более 20 г сульфата магния (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек сульфат магния не следует вводить внутривенно быстро. Инфекции мочевыводящих путей ускоряют преципитацию аммиačно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения сульфата магния возможна гипермагниемия. С осторожностью применять при миастении и заболеваниях органов дыхания. При длительном применении лекарственного средства рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания. Внутривенное введение сульфата магния необходимо осуществлять медленно: при слишком высокой скорости введения возможно возникновение гипермагниемии (симптомы: тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышает эффективность магнезиотерапии. При необходимости одновременного внутривенного введения сульфата магния и препаратов кальция их следует вводить в разные вены, при этом следует учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.

В период беременности магния сульфат следует применять с особой осторожностью с учётом концентрации магния в крови в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании во время родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения средств, стимулирующих роды. При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить грудное вскармливание.

Пациентов следует предупредить о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами или при управлении автотранспортом, поскольку лекарственное средство оказывает седативное действие.

Вводить внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Кратность введения и дозы индивидуальны и зависят от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных. Приготовленные инфузионные растворы необходимо использовать сразу после приготовления (хранению не подлежат). Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5 – 0,7 ммоль/л) взрослым вводить по 4 мл (1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 часов. При тяжелой гипомагниемии (< 0,5 ммоль/л) при внутримышечном введении суммарную дозу повысить до 1 мл/кг (250 мг/кг) и вводить частями в течение 4 часов. В виде внутривенной инфузии при тяжелой гипомагниемии 20 мл препарата (5 г магния сульфата) добавить к 1 л 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы и вводить в течение не менее 3 часов. Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузию повторить в течение нескольких суток. Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I – II стадии вводить ежедневно внутримышечно по 5 – 10 – 20 мл. Курс лечения — 15 – 20 инъекций, при этом вместе со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии. Гипертонический криз. Вводить по 10 – 20 мл внутримышечно или внутривенно струйно медленно. Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводить внутривенно 4 – 8 мл (1 – 2 г магния сульфата) в течение 5 – 10 минут, при необходимости инъекцию повторить (суммарное введение до 4 г магния сульфата). Возможно введение сначала в дозе нагрузки 8 мл в течение не менее 5 минут с последующей инфузией 20 мл препарата, разведенного раствором 0,9% натрия хлорида или 5% глюкозы, в течение не менее 6 часов, либо сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с последующей инфузией в течение не менее 12 часов. Ишемический инсульт. По 10 – 20 мл внутривенно в течение 5 – 7 суток. Судорожный синдром. Взрослым назначать 5 – 10 – 20 мл внутримышечно. Детям вводить внутримышечно из расчета 0,08 – 0,16 мл/кг массы тела (20 – 40 мг/кг). Токсикоз беременных. По 10 – 20 мл 1 – 2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков). При преэклампсии или эклампсии вводить внутримышечно или внутривенно. Сначала однократно внутримышечно вводить по 10 мл в каждую ягодицу или внутривенно 16 мл (4 г магния сульфата) в течение 3 – 4 минут. Далее продолжать вводить внутримышечно 16 – 20 мл (4 – 5 г) каждые 4 часа или внутривенно капельно 4 – 8 мл/ч (1 – 2 г/ч) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжать до прекращения приступа. Максимальная суточная доза — 40 г магния сульфата, при нарушении функции почек — 20 г / 48 ч. Обезболивание родов. По 5 – 10 – 20 мл внутримышечно, при необходимости комбинировать магния сульфат с анальгетиками. Задержка мочеиспускания. При задержке мочеиспускания и свинцовой колике вводить внутримышечно 5 – 10 мл препарата или внутривенно 5 – 10 мл раствора 5-кратного разведения 25% раствора магния сульфата (назначать также в виде клизмы). Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводить внутривенно по 5 – 10 мл раствора, разведенного в 2,5 – 5 раза 25% раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводить 4 – 8 мл внутривенно или промыть желудок 1% раствором магния сульфата. Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводить внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг массы тела в сутки, повышая дозу на 3 – 4-е сутки до 0,8 мл/кг массы тела в сутки в течение 3 – 8 суток в комплексной терапии. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных назначать по 0,5 – 0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5 – 8 дней.

Препарат можно применять в педиатрической практике.

Симптомы: признаки гипермагниемии в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2 – 3,5 ммоль/л); удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5 – 5 ммоль/л); утрата глубоких сухожильных рефлексов (4 – 5 ммоль/л); угнетение дыхательного центра (5 – 6,5 ммоль/л); нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л); остановка сердца (12,5 ммоль/л). Кроме того, гипергидроз, тревожность, заторможенность, полиурия, атония матки. Лечение: специфическим антидотом являются препараты кальция (кальция хлорид или глюконат), которые следует вводить внутривенно медленно. При умеренной гипермагниемии возможно назначение фуросемида. Угнетение дыхания устранять введением внутривенно 5 – 10 мл 10 % раствора кальция хлорида, ингаляцией кислорода, искусственной вентиляцией лёгких. В тяжёлых случаях показан перитонеальный диализ или гемодиализ. Назначение симптоматических средств, корригирующих функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

С стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушения проводимости, приливы/ощущение жара, удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца. Со стороны органов дыхания: одышка, угнетение дыхания. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушения речи, тремор и онемение конечностей. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота. Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отёк, гипертермический синдром, озноб. Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, усиленное потоотделение. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: атония матки. Нарушения обмена веществ, метаболизма: гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация. Нарушения в месте введения: гиперемия, отёк, боль. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua .

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2+ более 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно расслоение жировых эмульсий.

По 5 мл в ампуле полиэтиленовой. По 10 или 50 ампул в пачке из картона. По 10 мл в ампуле полиэтиленовой. По 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Апрельское, ул. Прорезная, 3.