Лоризан 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОРИЗАН® (LORIZAN)

действующее вещество: лоратадин; 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с фаской.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Лоратадин – трициклический антигистаминный препарат с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов. У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Лекарственный препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца. Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1‒3 часа, достигает пика через 8‒12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина. Клиническая эффективность и безопасность. Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо и так же эффективен, как клемастин, в отношении улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как при применении терфенадина и плацебо. Из участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сходной при применении лоратадина и плацебо.

Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденных побочных реакций не наблюдалось. Эффективность у детей была схожей с эффективностью у взрослых.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько замедлять всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе. Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 % до 76 %). У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет примерно 1 и 2 часа соответственно. Биотрансформация. После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (T max) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно после применения препарата. Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизменённой активной форме – как лоратадин или дезлоратадин. У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов). Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита существенно не отличался от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а их активный метаболит существенно не менялся по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени. Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Лоризан ® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции. Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций. Известно о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Лоризан ® следует с осторожностью применять пациентам с тяжёлой формой нарушения функции печени. В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применять данный препарат. Применение препарата Лоризан ® необходимо прекратить не менее чем за 48 часов до проведения кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослабить положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Беременность. Значительное количество данных о применении в период беременности (более 1000 результатов) свидетельствует о том, что лоратадин не вызывает пороков развития и не токсичен для плода и новорождённого. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве меры безопасности, избегать применения препарата лоратадина в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребёнка не может быть исключён, препарат лоратадин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии лекарственного средства на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

В клинических исследованиях, изучавших способность управлять автомобилем, у больных, принимавших лоратадин, никаких изменений не наблюдалось. Лоратадин не влияет или влияет незначительным образом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациента необходимо предупредить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения. Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приёма пищи. Дозирование. Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозирование зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа. Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозирования пожилым людям не требуется. Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени тяжёлой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день. Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Короткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями по сравнению с группой плацебо были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или утомляемость (1 %). Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1 000 до <1/100), единичные случаи (от ≥1/10 000 до <1/1 000), редкие случаи (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности. Со стороны иммунной системы: редкие случаи – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: редкие случаи – головокружение, судороги. Со стороны сердца: редкие случаи – тахикардия, сердцебиение. Со стороны ЖКТ: редкие случаи – тошнота, сухость во рту, гастрит. Со стороны гепатобилиарной системы: редкие случаи – патологические изменения функции печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие случаи – высыпания, алопеция. Общие расстройства: редкие случаи – утомляемость. Исследования: частота неизвестна – увеличение массы тела.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в пачке.

Без рецепта

ПАО «Киевмедпрепарат».

01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139. Дата последнего пересмотра.