Лоратадин-Здоров’я 5 мг/5 мл, сироп

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОРАТАДИН - ЗДОРОВЬЕ (LORATADINE-ZDOROVYE)

действующее вещество: лоратадин; 5 мл сиропа содержат лоратадина 5 мг; вспомогательные вещества: сахар-рафинад, кислота лимонная безводная, натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная; ароматизатор «Абрикос 696», содержащий пропиленгликоль.

Сироп. Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая, или слегка зеленовато-желтоватая жидкость со специфическим запахом.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Лоратадин — трициклический антигистаминный препарат с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В ходе длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Препарат не оказывает значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма. После однократного приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин установлено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и длится 24 часа. Развития устойчивости при приеме препарата в течение 28 дней не отмечалось. Клиническая эффективность и безопасность Более 10000 пациентов (в возрасте от 12 лет) в рамках контролируемого клинического исследования проходили лечение таблетками лоратадина 10 мг. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо и оказывал эффект, сходный с клемастином, при лечении назальных и неназальных симптомов аллергического ринита. В этих исследованиях частота сонливости по сравнению с клемастином была ниже при применении лоратадина и сходной по сравнению с терфенадином и плацебо. Дети В ходе педиатрических исследований около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом применяли лоратадин в виде сиропа в дозах до 10 мг 1 раз в сутки. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) применяли лоратадин в виде сиропа в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Никаких непредвиденных побочных реакций не наблюдалось. Эффективность у детей была сходной с эффективностью, наблюдавшейся у взрослых.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Приём пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе. Распределение. Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 % до 76 %). Период полувыведения (Т½) лоратадина и его активного метаболита из плазмы крови у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2 часа после применения соответственно. Биотрансформация. После перорального приёма лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под действием CYP 3 A 4 и CYP 2 D 6, главным образом в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно. Выведение. Приблизительно 40 % введённой дозы выводится с мочой и 42 % – с калом в течение 10 дней, главным образом в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % введённой дозы выводится с мочой за первые 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизменённой активной форме – как лоратадин или дезлоратадин. Средний конечный Т½ у здоровых взрослых добровольцев – 8,4 часа (диапазон – от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон – от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита. Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний Т½ лоратадина и его активного метаболита существенно не отличался от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита существенно не изменялись по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Т½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени. Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.ч. пожилого возраста. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Препарат не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции. Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты. При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Препарат содержит сахар, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Может быть вредным для зубов. Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Беременность. Большое количество данных (более 1000 экспонированных результатов) у беременных женщин свидетельствует о том, что лоратадин не вызывает врождённых аномалий и не является токсичным для плода или новорождённых. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов на репродуктивную функцию. Желательно, в качестве меры предосторожности, избегать применения препарата в период беременности.

Период грудного вскармливания. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребёнка не может быть исключён, препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Препарат не влияет или влияет незначительным образом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко может возникать сонливость, влияющая на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения. Применять перорально. Сироп можно применять независимо от приёма пищи. Дозирование. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) (2 мерные ложки или 1 саше по 10 мл, или 2 саше по 5 мл) 1 раз в сутки. 1 мерная ложка соответствует 5 мл сиропа (5 мг лоратадина). Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела более 30 кг – 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) (2 мерные ложки или 1 саше по 10 мл, или 2 саше по 5 мл) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг – 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) (1 мерная ложка) или 1 саше по 5 мл 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозировки пациентам пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушениями функций печени. Пациентам с нарушениями функций печени тяжёлой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг – 5 мг через день.

Пациенты с нарушениями функций почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функций почек.

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению непоглощённого препарата из желудка: промывание желудка, применение измельчённого активированного угля с водой. Лоратадин не выводится путём гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путём перитонеального диализа. После оказания неотложной помощи пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендуемой дозе 10 мг в сутки по показаниям, включающим аллергический ринит (АР) и хроническую идиопатическую крапивницу (ХИК), о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов (что превышает показатели у пациентов, получавших плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или утомляемость (1 %). Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100), единичные случаи (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), редкие случаи (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции указаны в порядке убывания серьезности. Со стороны иммунной системы: редкие случаи - реакции повышенной чувствительности (в том числе анафилаксия, ангионевротический отек). Со стороны нервной системы: редкие случаи - головокружение, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие случаи - тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редкие случаи - тошнота, сухость во рту, гастрит. Со стороны гепатобилиарной системы: редкие случаи - нарушения функции печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие случаи - высыпания, алопеция. Общие расстройства: редкие случаи - повышенная утомляемость. Результаты лабораторных и других исследований: частота неизвестна — увеличение массы тела.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке; по 5 мл или 10 мл в саше № 20 в коробке.

Без рецепта

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.