Лоратадин-Стома 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОРАТАДИН-СТОМА

действующее вещество: лоратадин; 1 таблетка содержит лоратадина в пересчете на 100 % вещество (0,01 г) 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06А Х13.

Лоратадин – трициклический антигистаминный препарат с селективной активностью в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов. У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма сердца. Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1‒3 часа, достигает пика через 8‒12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию лоратадина после 28 дней применения. Клиническая эффективность и безопасность. Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо и так же эффективен, как клемастин, в улучшении состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как при применении терфенадина и плацебо. Из участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебоконтролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается уменьшением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сходной при применении лоратадина и плацебо.

Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденных побочных реакций не наблюдалось. Эффективность у детей была сходной с эффективностью у взрослых.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение во время еды может несколько замедлять всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе. Распределение. Лоратадин активно связывается (97 % — 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73 % — 76 %). У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет примерно 1 и 2 часа соответственно. Биотрансформация. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (T max) через 1—1,5 часа и 1,5—3,7 часа соответственно после приема препарата. Выведение. Примерно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизменённой активной форме — как лоратадин или дезлоратадин. У здоровых взрослых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов). Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита существенно не отличался от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели активного метаболита существенно не изменялись по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени. Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Лоратадин-Стома противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата Лоратадин-Стома не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции. Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций. В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Лоратадин-Стома следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат. Применение препарата Лоратадин-Стома необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Беременность. Значительное количество данных о применении в период беременности (более 1000 результатов) свидетельствуют, что лоратадин не вызывает пороков развития и не токсичен для плода и новорождённого. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве меры безопасности, избегать применения препарата Лоратадин-Стома в период беременности. Грудное вскармливание. Физико-химические данные свидетельствуют о проникновении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребёнка не может быть исключён, препарат Лоратадин-Стома не следует применять в период грудного вскармливания. Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

В клинических исследованиях, изучавших способность управлять автомобилем, у больных, применявших лоратадин, никаких изменений не наблюдалось. Лоратадин-Стома не влияет или влияет незначительным образом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко наблюдалась сонливость, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения. Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приёма пищи.

Дозирование. Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки. Доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозирования пожилым людям не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функций печени тяжёлой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции. Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, побочные реакции наблюдались у 2 % пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями по сравнению с группой плацебо были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или утомляемость (1 %).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). В каждой группе по частоте побочные реакции указаны в порядке убывания проявлений.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отёк. Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги. Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, пальпитация. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — патологические изменения функции печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — высыпания, алопеция. Нарушения общего состояния: очень редко — утомляемость. Исследования: частота неизвестна — увеличение массы тела.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

4 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 20 таблеток в банке полимерной, по 1 банке в пачке.

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, пришлите секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

АО «СТОМА». Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61105, г. Харьков, ул. Ньютона, 3.