Лопракс 100 мг/5 мл, порошок для суспензии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Лопракс (Loprax ®)

действующее вещество: цефиксим; 5 мл суспензии содержат: цефиксима тригидрат в количестве, соответствующем цефиксиму 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор апельсиновый.

Порошок для оральной суспензии. Основные физико-химические свойства: порошок и суспензия кремового цвета с запахом апельсина.

Противомикробные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефиксим. Код АТХ J01D D 08 .

Цефиксим является пероральным полусинтетическим цефалоспорином III поколения, у которого отмечена in vitro бактерицидная активность против широкого разнообразия грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клиническая эффективность была продемонстрирована против инфекций, вызванных распространенными патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, разновидности Klebsiella, Haemophilus influenzae (β-лактамазо положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазо положительные и отрицательные) и разновидности Enterobacter. Цефиксим является высокостабильным в присутствии β-лактамазы. Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, стрептококки группы D) и стафилококки (включая коагулазоположительные и отрицательные штаммы и метициллинрезистентные штаммы) являются устойчивыми к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia являются устойчивыми к цефиксиму.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – 30-50 %. Cmax (максимальная концентрация) в сыворотке крови достигается через 2-6 часов. Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) – 65 %. T1/2 (период полувыведения) – 2,4-4 часа. Выводится с мочой, преимущественно в неизменённом виде. Клинические характеристики.

Ø Острый и хронический бронхит. Ø Бактериальное обострение бронхита. Ø Воспаление среднего уха. Ø Фарингиты и тонзиллиты бактериальной этиологии. Ø Бактериальные инфекции мочевыводящих путей: цистит, уретрит, пиелонефрит, цервицит.

Лопракс противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата, других цефалоспоринов или пенициллинов, больным порфирией.

Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксима в крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к симптомам передозировки. Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксима на 50 % вследствие перемещения цефиксима с мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации. Карбамазепин может вызывать повышение концентрации цефиксима в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови. Нифедипин повышает биодоступность цефиксима. Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата. Потенциально, как и другие антибиотики, при применении цефиксима может возникать уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств. Антикоагулянты кумаринового типа. Цефиксим следует применять с осторожностью пациентам, получающим терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение протромбинового времени с или без клинических проявлений кровотечений. Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может приводить к ложноположительной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелинга или при применении таблеток «Клинитест». Во время применения цефиксима может возникать ложноположительный прямой тест Кумбса.

Тяжелые кожные реакции У некоторых пациентов, получавших цефиксим, сообщали о серьезных побочных реакциях кожи, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). В случаях возникновения серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или принять необходимые меры предосторожности. Реакции гиперчувствительности Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов на наличие у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или на другие лекарственные средства. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro было установлено наличие доказательств перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Такие случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения. Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе любые формы реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. Изменения микрофлоры кишечника Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может приводить к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены, следует назначить пероральный прием ванкомицина, который является антибиотиком выбора при возникновении псевдомембранозного колита. При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого колита, не поддающегося лечению, необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Антибиотики широкого спектра действия следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, особенно колит. Длительный курс лечения цефиксимом может вызвать вспышку роста Candida albicans и, как следствие, кандидоз слизистой оболочки рта. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, регионарный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени. Данные лабораторных исследований При применении лекарственного средства Лопракс могут отмечаться обратимые изменения показателей функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия). При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. Следует учитывать, что цефиксим может стать причиной ложноположительного результата исследования мочи на сахар и положительной реакции Кумбса. Почечная недостаточность Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Дозу корректировать с учетом клиренса креатинина. Детям с заболеванием почек назначать 1,5-3 мг препарата на 1 кг массы тела в сутки. Анемия. После применения цефалоспоринов были описаны случаи возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным исходом. Также сообщалось, что имели место повторные случаи возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цефиксим. При наличии β-гемолитических стрептококковых инфекций группы А курс лечения должен составлять не менее 10 суток, чтобы предотвратить острую ревматическую лихорадку или гломерулонефрит. Препарат может увеличивать протромбиновое время, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим антикоагулянты. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Клинические исследования у беременных женщин в контролируемых условиях не проводились. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Препарат предназначен для применения в педиатрии. Отсутствуют данные о влиянии цефиксима на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Следует проинформировать пациентов о таких возможных побочных реакциях при применении препарата цефиксима, как головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Суспензия предназначена для применения в педиатрии. Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет с массой тела до 50 кг рекомендуемую суточную дозу назначать из расчёта 8 мг/кг однократно или 4 мг/кг за 2 приёма каждые 12 часов. Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. Курс лечения – от 3 (при неосложнённых инфекциях) до 10-14 дней. Обычная доза цефиксима для детей в возрасте от 12 лет с массой тела более 50 кг составляет 400 мг в сутки однократно или по 200 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

Приготовление суспензии. Перед приготовлением необходимо перевернуть и встряхнуть флакон, чтобы разрыхлить порошок, добавить кипячёной холодной воды до отметки, указанной на флаконе, в 2 приёма, каждый раз взбалтывая флакон до образования однородной суспензии. Принимать суспензию можно не ранее чем через 5 минут после приготовления. Перед каждым приёмом готовую суспензию следует тщательно встряхнуть.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев до 18 лет. Эффективность и безопасность применения препарата для лечения детей в возрасте до 6 месяцев не установлены, поэтому применять цефиксим для данной категории пациентов не рекомендуется.

При передозировке наблюдаются головокружение, тошнота, рвота, диарея. Специфических антидотов для лечения передозировки нет. Назначать симптоматическую и поддерживающую терапию (промывание желудка, чтобы уменьшить абсорбцию препарата, дезинтоксикационная терапия, энтеросорбенты). Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма.

При применении цефалоспоринов чаще всего отмечаются желудочно-кишечные нарушения, реакции гиперчувствительности отмечаются редко. Реакции гиперчувствительности чаще отмечаются у пациентов, у которых уже отмечались реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом. При применении цефиксима редко возникали следующие побочные реакции: со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, глоссит, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки рта и пищеварительного тракта, стоматит, метеоризм, спазмы в желудке, спазмы кишечника, дисбактериоз. Переход на приём 200 мг 2 раза в сутки может облегчить диарею. Тяжёлая, длительная диарея ассоциируется с приёмом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопией, применение любых антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный приём ванкомицина. Противопоказано применять лекарственные средства, которые снижают перистальтику кишечника; со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилаксия, сужение дыхательных путей вследствие отёка гортани, артралгия и лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит; со стороны системы крови: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбофлебит, пурпура. У пациентов, применявших цефалоспорины, также отмечались случаи гемолитической анемии. Отмечались изолированные случаи нарушения свёртывания крови; со стороны печени: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, изолированные случаи гепатита, холестаз; со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение функции почек, гематурия; со стороны органов дыхания: одышка; со стороны кожи: крапивница, кожные высыпания (эритема, экзантема), зуд кожи, гиперемия кожи, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS); со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория; со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха; общие нарушения: повышение температуры тела, отёк лица, ощущение сердцебиения, повышенная утомляемость, гиперактивность, слабость, воспаление слизистых оболочек, повышение артериального давления; прочие: анорексия; вагинит, вызванный Candida; генитальный зуд.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Приготовленную суспензию хранить в течение 7 суток при температуре не выше 25 °С или 14 суток в холодильнике (при температуре 2-8 °С). Не замораживать.

По 1 флакону вместе с пластиковым мерным стаканчиком в картонной коробке.

По рецепту

Эксир Фармасьютикал Компани, Иран. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 2-й км Ринг Роуд, Боруджерд 69189, Иран.