Лопракс 400 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Лопракс (Loprax ®)

действующее вещество: цефиксим; 1 таблетка содержит цефиксима тригидрат в количестве, соответствующем цефиксиму 400 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, белого цвета, с одной риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой.

Противомикробные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цефиксим. Код АТХ J01D D 08.

Цефиксим — пероральный цефалоспорин III поколения широкого спектра действия, бактерицидная активность которого распространяется на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Бактерицидное действие цефиксима обусловлено подавлением синтеза белка клеточных стенок микробов. Цефиксим отличается высокой устойчивостью к действию бета-лактамаз, вследствие чего многие микроорганизмы, резистентные к пенициллину и некоторым цефалоспоринам из-за наличия бета-лактамаз, могут быть чувствительными к цефиксиму. Цефиксим активен против таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, другие индолположительные штаммы Proteus, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurella multocida, штаммы Providencia, штаммы Salmonella, штаммы Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens. В условиях in vitro цефиксим был неактивен против штаммов Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, многих штаммов Staphylococcus (продуцирующих и не продуцирующих коагулазу и резистентных к метициллину), штаммов Enterobacter, большинства штаммов Bacteroides fragilis и штаммов Clostridium.

Всасывание. Цефиксим быстро абсорбируется, причём абсорбция после перорального применения не зависит от приёма пищи. Абсолютная биодоступность составляет 30-50 %. Через 3-4 часа после перорального приёма однократной дозы 400 мг цефиксима пиковые концентрации в сыворотке крови достигают 2,5-4,9 мкг/мл. Признаков кумуляции цефиксима в сыворотке крови или моче пациентов после многократного приёма доз не наблюдалось. Цефиксим на 65 % связывается с белками сыворотки крови. Выведение. 50 % абсорбированной дозы выводится в неизменённом виде с мочой в течение 24 часов; 10 % дозы выводится с желчью. Период полувыведения цефиксима из сыворотки крови зависит от дозы и составляет 3-4 часа. Клинические характеристики.

• острый и хронический бронхит;
• острая пневмония;
• воспаление среднего уха;
• фарингит, тонзиллит и синусит бактериальной этиологии;
• неосложнённые бактериальные инфекции мочеполовой системы.

- Повышенная чувствительность к цефиксиму или к любому из компонентов препарата; - гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам; - детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки); - бронхиальная астма или склонность к аллергии в анамнезе (например, крапивница или высыпания на коже); - порфирия.

Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксима в крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к симптомам передозировки. Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксима на 50 % вследствие перемещения цефиксима из мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации. Карбамазепин может вызывать повышение концентрации цефиксима в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови. Нифедипин повышает биодоступность цефиксима. Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата. Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цефиксима может возникать уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств. Антикоагулянты кумаринового типа. Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам, получающим терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение протромбинового времени с или без клинических проявлений кровотечений. Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может приводить к ложноположительной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелинга или при применении таблеток «Клинитест». Во время применения цефиксима может возникать ложноположительный прямой тест Кумбса.

Энцефалопатия Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать судороги, спутанность, нарушения сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности. Тяжелые кожные реакции У некоторых пациентов, получавших цефиксим, сообщалось о серьезных кожных побочных реакциях, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и медикаментозные высыпания на коже с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). В случаях возникновения серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или принять необходимые меры предосторожности. Реакции гиперчувствительности Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов на предмет наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или на другие лекарственные средства. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro были установлены доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального введения. Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. Изменение микрофлоры кишечника Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может вызвать чрезмерное размножение Clostridium difficile и развитие псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены, следует назначить пероральный прием ванкомицина, который является антибиотиком выбора при возникновении псевдомембранозного колита. Необходимо исключить другие причины колита. Действия при псевдомембранозном колите должны включать сигмоидоскопию, надлежащие бактериологические исследования, введение жидкостей, электролитов и белковых добавок. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Следует с осторожностью назначать антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колита. Длительный курс лечения цефиксимом может вызвать вспышку роста Candida albicans и, как следствие, кандидоз слизистой оболочки рта. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, регионарный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени. Данные лабораторных исследований При применении лекарственного средства Лопракс могут отмечаться обратимые изменения показателей функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия). При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. Следует учитывать, что цефиксим может стать причиной ложноположительного результата исследования мочи на сахар и положительной реакции Кумбса. Острая почечная недостаточность Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызвать острую почечную недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит, как патологическое состояние, лежащее в основе побочной реакции. Если возникла острая почечная недостаточность, следует прекратить применение цефиксима и применить соответствующую терапию и/или принять необходимые меры. Почечная недостаточность Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Дозу корректировать с учетом клиренса креатинина. Детям с заболеваниями почек необходимо назначать 1,5-3 мг препарата на 1 кг массы тела в сутки. Анемия. После применения цефалоспоринов были описаны случаи возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным исходом. Также зафиксированы повторные случаи возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цефиксим. При наличии бета-гемолитических стрептококковых инфекций группы А курс лечения должен составлять не менее 10 суток, чтобы предотвратить острую ревматическую лихорадку или гломерулонефрит. Препарат может увеличивать протромбиновое время, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим антикоагулянты. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. В случае применения Лопракса одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемидом, этакриновой кислотой) в больших дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения Лопракса следует проверять состояние функции гемопоэза. Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Клинические исследования у беременных женщин в контролируемых условиях не проводились. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Отсутствуют данные о влиянии цефиксима на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Следует проинформировать пациентов о таких возможных побочных реакциях при применении препарата цефиксима, как головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Обычная доза цефиксима для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 400 мг в сутки. Принимают однократно или по 200 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Пожилые лица: применяют обычные дозы для взрослых. Необходима коррекция дозы для лиц, страдающих почечной недостаточностью. Лица, страдающие почечной недостаточностью: пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/мин и выше назначают обычные дозы и схемы приёма. Пациентам с клиренсом креатинина от 21 до 60 мл/мин можно назначать 75 % от обычной дозы со стандартным интервалом приёма. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин назначают 50 % от обычной дозы со стандартным интервалом приёма. Курс лечения составляет от 3 (лечение неосложнённых циститов) до 10-14 дней.

В данной лекарственной форме и дозировке препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Существует риск энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефиксим, особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности. При передозировке наблюдаются головокружение, тошнота, рвота, диарея, усиление других проявлений побочных реакций. Специфических антидотов для лечения передозировки нет. Необходимо назначать симптоматическую и поддерживающую терапию (промывание желудка, чтобы уменьшить абсорбцию препарата; дезинтоксикационную терапию, энтеросорбенты). Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма.

При применении цефалоспоринов чаще всего наблюдаются желудочно-кишечные нарушения, редко - реакции гиперчувствительности. Реакции гиперчувствительности чаще наблюдаются у пациентов, у которых уже случались реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом. При применении цефиксима редко возникали такие побочные реакции: Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, глоссит, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, нарушения пищеварения, кандидоз слизистой оболочки рта и пищеварительного тракта, стоматит, метеоризм, спазмы в желудке, спазмы кишечника, дисбактериоз. Переход на приём 200 мг 2 раза в сутки может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приёмом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопией, применение любых антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный приём ванкомицина. Противопоказано применять лекарственные средства, снижающие перистальтику кишечника. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилактический шок, сужение дыхательных путей вследствие отёка гортани, лекарственная лихорадка. Со стороны системы крови: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гипереозинофилия, тромбофлебит, пурпура, гипотромбинемия. У пациентов, применявших цефалоспорины, также наблюдались случаи гемолитической анемии. Отмечались изолированные случаи нарушения свёртывания крови, гипопротромбинемия. Со стороны печени: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, изолированные случаи гепатита, холестаз. Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение функции почек, гематурия, интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны кожи: крапивница, кожные высыпания (энантема, эритема, экзантема), зуд кожи, гиперемия кожи, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория; зафиксированы случаи судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна). Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность, нарушения сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности (частота неизвестна). Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха. Общие нарушения: повышение температуры тела, отёк лица, ощущение сердцебиения, повышенная утомляемость, гиперактивность, слабость, воспаление слизистых оболочек, энантема, повышение артериального давления, артралгия. Прочие: анорексия; вагинит, вызванный Candida; генитальный зуд.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

2 блистера по 10 таблеток в каждом или 1 блистер по 6 таблеток в картонной коробке.

По рецепту

Эксир Фармасьютикал Компани, Иран.

2-й км Рин Роуд, Боруджерд 69189, Иран.