Лопераміду гідрохлорид ОЗ 2 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД «ОЗ»

действующее вещество: loperamide ; 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кислота стеариновая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Средства, угнетающие перистальтику. Код АТХ А07D А03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет приблизительно лишь 0,3 %. Распределение: существуют данные, что результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95 %, главным образом с альбумином. Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими. Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет приблизительно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом. Детский возраст: фармакокинетических исследований применения препарата пациентам детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, вызванной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Препарат противопоказан: пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата; детям в возрасте до 12 лет; пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела; пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия; пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter. Лоперамида гидрохлорид вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска развития серьезных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить приём препарата, если развиваются запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими схожими фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с приёмом лоперамида детям. Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах неизвестна. Существуют данные, что сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению концентраций лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови в 4 раза и общей экспозиции в плазме крови в 13 раза. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), определявшимся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов). Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению концентрации лоперамида в плазме крови в 5 раза. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определявшихся с помощью пупиллометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для приёма внутрь приводило к трёхкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это нужно сделать), то при возможности следует проводить специфическое лечение. У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов. Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована. При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом гидрохлоридом. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Данное лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС. Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы. Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Если пациент принимает препарат для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, ранее диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель. Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание. В перечисленных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК): возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются; недавнее кровотечение из кишечника; тяжелый запор; тошнота или рвота; потеря аппетита или снижение массы тела; затрудненное или болезненное мочеиспускание; лихорадка; недавняя поездка за границу. В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу. При передозировке были зарегистрированы нарушения со стороны сердца, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Передозировка»). Также были зарегистрированы летальные случаи. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Не рекомендуется принимать данное лекарственное средство в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, кормящим ребенка грудью, следует рекомендовать обратиться к своему врачу для назначения соответствующего лечения.

При применении лоперамида гидрохлорида возможно появление повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Препарат не предназначен для начальной терапии серьёзной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально. Таблетки следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет: начальная доза – 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом: начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, приём препарата следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение при нарушениях функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Применение при нарушениях функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему. В случае передозировки лоперамида гидрохлоридом наблюдались нарушения со стороны сердца, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, тахикардия типа «пируэт», другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок (см. раздел «Особенности применения»). Также были зарегистрированы летальные случаи. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида дольше, чем налоксона (1–3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Побочные эффекты у пациентов с острой диареей. Побочные эффекты, возникавшие в клинических исследованиях с частотой от 1 %: Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота, частота неизвестна — острый панкреатит. Побочные эффекты, возникавшие в клинических исследованиях с частотой менее 1 %: Со стороны нервной системы: головокружение. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь. Постмаркетинговый опыт. Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения. Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции. Со стороны нервной системы: нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор. Со стороны органов зрения: миоз. Со стороны пищеварительного тракта: кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон). Со стороны кожи и её придатков: ангионевротический отёк, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд. Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи. Общие нарушения: повышенная утомляемость.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 10, № 10×2, № 10×3 в блистерах в пачке; № 10 в блистерах.

Без рецепта.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС» или Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП», или Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьёва, дом 8. (Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС») Украина, 0830 1, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. (Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)