Лопераміду гідрохлорид 2 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД ( LOPERAMIDI HYDROCHLORIDUM )

действующее вещество: лоперамид; 1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы с корпусом тёмно-красного и крышечкой чёрного цвета или с корпусом белого и крышечкой жёлтого, зелёного или голубого цветов, с полусферическими концами; содержимое капсулы – порошок почти белого цвета.

Препараты, угнетающие перистальтику. Код АТХ A07 D A 03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что снижает пропульсивную перистальтику и увеличивает время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, тем самым снижая недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет приблизительно лишь 0,3 %. Распределение: результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность по отношению к стенке кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими. Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет приблизительно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом. Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, что наблюдаются у взрослых. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых после установления первичного диагноза врачом.

Лоперамида гидрохлорид противопоказан: - пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата; - пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела; - пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия; - пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter. Лоперамида гидрохлорид вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска развития серьезных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими сходными фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с приёмом лоперамида гидрохлорида детям. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах неизвестна. Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), определяемым с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов). Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определяемых с помощью пупиллометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для приёма внутрь приводило к трёхкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это нужно сделать), то при возможности следует проводить специфическое лечение. У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов или пожилых людей может развиться дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов. Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановление электролитов. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока не будет исследована причина диареи. При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Данное лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС. Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы. Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Если препарат принимают для контроля приступов диареи, вызванной синдромом раздраженного кишечника, ранее диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель. Для лечения острых приступов диареи, вызванной синдромом раздраженного кишечника, лоперамида гидрохлорид следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание. В перечисленных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК): - возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; - возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются; - недавнее кровотечение из кишечника; - запор; - тошнота или рвота; - потеря аппетита или снижение массы тела; - затрудненное или болезненное мочеиспускание; - жар; - недавняя поездка за границу. В случае появления новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу. При передозировке были зарегистрированы кардиологические нарушения, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Передозировка»). В отдельных случаях был зарегистрирован летальный исход. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения.

Не рекомендуется принимать данное лекарственное средство в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, кормящим ребенка грудью, следует рекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

При применении лоперамида гидрохлорида при синдроме диареи возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Лоперамида гидрохлорид не предназначен для начальной терапии серьёзной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать посредством назначения заместительной терапии парентерально или перорально. Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет: начальная доза – 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом: начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, приём Лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Применение для лечения пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение при нарушениях функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Применение при нарушениях функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. У лиц, у которых была передозировка лоперамида гидрохлорида, наблюдались кардиологические нарушения, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, тахикардия типа «пируэт», другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и синкопе (см. раздел «Особенности применения»). Также сообщали о летальных случаях. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Дети могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия Лоперамида гидрохлорида дольше, чем налоксона (1-3 часов), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет Побочные эффекты у пациентов с острой диареей Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась у 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, участвовавших в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения Лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Побочные эффекты, возникавшие с частотой от 1 %, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях: Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, вздутие живота, тошнота, частота неизвестна — острый панкреатит. Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1 % в вышеуказанных клинических исследованиях: Со стороны нервной системы: головокружение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания. Постмаркетинговый опыт. Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения): Очень часто (≥ 1/10); Часто (≥ 1/100, < 1/10); Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); Редко (≥ 1/10000, < 1/1000); Очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции. Со стороны нервной системы: очень редко – нарушения координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор. Со стороны органов зрения: очень редко – миоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон). Со стороны кожи и её придатков: очень редко – ангионевротический отёк, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд. Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко – задержка мочи. Общие нарушения: очень редко – повышенная утомляемость.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке; По 10 капсул в блистере.

Без рецепта

Товарищество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.