Лоперамід-Здоров’я 2 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОПЕРАМИД-ЗДОРОВЬЕ (LOPERAMIDE-ZDOROVYE)

действующее вещество: loperamide; 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Препараты, угнетающие перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание калового содержимого и позывы к дефекации.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется из кишечника, однако в результате интенсивного метаболизма при первом прохождении системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3 %. Распределение: у крыс показано высокое сродство лоперамида к стенке кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками крови составляет 95 %, главным образом с альбумином. Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путём лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизменённого лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими. Элиминация: T ½ лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизменённого лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом. Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Препарат противопоказан: пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата; детям в возрасте до 12 лет; пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела; пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия; пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter. Препарат вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска развития серьёзных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить приём препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, обладающими схожими фармакологическими свойствами. Лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), не применять одновременно с препаратом детям. Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах неизвестна. Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимальной концентрации лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с воздействием на ЦНС, определяемым с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов). Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определяемых с помощью пупиллометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это нужно сделать), то при возможности следует проводить специфическое лечение. У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов. Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована. При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать подавления перистальтики из-за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим препарат при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом гидрохлоридом. Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве заменителя опиоидов описано у лиц с опиоидной зависимостью. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Данное лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС. Лекарственные средства, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы. Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида для пациентов с нарушением функции почек. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: подавление калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro. Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включающем удлинение интервала QT, удлинение комплекса QRS, torsades de pointes при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную. Были сообщения о летальных случаях. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и/или продолжительность приема. Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, ранее диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель. Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать только если врач ранее диагностировал это заболевание. В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК): - возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; - возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются; - недавнее кровотечение из кишечника; - тяжелый запор; - тошнота или рвота; - потеря аппетита или снижение массы тела; - затрудненное или болезненное мочеиспускание; - лихорадка; - недавняя поездка за границу. В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 недель, следует обратиться к врачу.

Беременность. Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамида гидрохлорида, ожидаемую терапевтическую пользу следует сопоставить с потенциальными рисками до начала применения лоперамида гидрохлорида, особенно при применении в течение I триместра беременности. Не рекомендуется принимать данное лекарственное средство в период беременности. Грудное вскармливание. Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, лоперамида гидрохлорид не рекомендовано применять в период грудного вскармливания. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, кормящим ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Препарат не предназначен для начальной терапии серьёзной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать посредством назначения заместительной терапии парентерально или перорально. Таблетки следует принимать, запивая жидкостью. Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет. Начальная доза – 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг). Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых от 18 лет после установления первичного диагноза врачом. Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, приём препарата следует прекратить. Применение для лечения пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется. Применение при нарушениях функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Применение при нарушениях функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС. При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную, наблюдались нарушения сердечной деятельности, включающие нарушения интервала QT и комплекса QRS, torsade de pointes, другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца и обморок. В некоторых случаях сообщали о летальных исходах. У лиц, которые намеренно принимали более высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные исходы (см. раздел «Особенности применения»). Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада.

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида дольше, чем налоксона (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор. Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота, сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон), частота неизвестна — острый панкреатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, ангионевротический отёк, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и синдром Лайелла, крапивницу и зуд. Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции. Со стороны органов зрения: миоз. Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи. Общие расстройства: повышенная утомляемость.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 10, № 10×2 в блистерах в коробке.

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, вставьте фрагмент инструкции на украинском языке, который нужно перевести на русский.

Товарищество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.