Лоперамід Гріндекс 2 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС ( LOPERAMIDE GRINDEKS )

Действующие вещества: лоперамид; 1 капсула твердая содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; капсула: корпус: патентованный синий V (Е 131), пунцовый 4R (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин; крышечка: патентованный синий V (Е 131), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Капсулы твёрдые. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы. Корпус розового цвета, крышечка тёмно-зелёного цвета; содержимое – порошок белого цвета.

Антидиарейные средства. Средства, подавляющие перистальтику. Код АТХ A07D A03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3 %. Распределение: результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность по отношению к стенке кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками, главным образом с альбумином, составляет 95 %. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими. Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом. Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований в популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

- Повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата; - острая дизентерия, характеризующаяся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела; - острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия; - бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter. Препарат вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска развития значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить приём препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеющими сходные фармакологические свойства. Лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), не следует применять одновременно с Лоперамид Гриндекс детям. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна. Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и траконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с воздействием на центральную нервную систему, что определялось с помощью психомоторных тестов (субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупиллометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для приема внутрь приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это нужно сделать), то при возможности следует проводить специфическое лечение. У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях наиболее важной мерой является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов. Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановление электролитов. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, препарат не следует применять длительное время до определения причины диареи. При острой диарее, если не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим препарат при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом гидрохлоридом. Были получены сообщения о нарушениях сердечной деятельности, включающих удлинение интервала QT, удлинение комплекса QRS, torsades de pointes, при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Передозировка лоперамида может выявить имеющийся синдром Бругада. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и/или продолжительность приема. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушениями функции печени должны находиться под пристальным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. Препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы. Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида пациентам с нарушением функции почек. В состав капсул входит краситель пунцовый 4 R (Е 124), который может вызвать аллергические реакции. Капсулы содержат также лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Если препарат применять для контроля приступов диареи, вызванной синдромом раздраженного кишечника, ранее диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель. Для лечения острых приступов диареи, вызванной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание. В нижеуказанных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК): - возраст пациента от 40 лет, и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; - возраст пациента от 40 лет, и на этот раз симптомы СРК отличаются; - недавнее кровотечение из кишечника; - тяжелый запор; - тошнота или рвота; - потеря аппетита или снижение массы тела; - затрудненное или болезненное мочеиспускание; - лихорадка; - недавняя поездка за границу. В случае появления новых симптомов, усиления симптомов или если симптомы не уменьшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, кормящим ребёнка грудью, следует обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Препарат не предназначен для начальной терапии серьёзной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать посредством назначения заместительной терапии парентерально или перорально. Капсулы принимать внутрь, не разжёвывая, запивая жидкостью. Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Начальная доза – 2 капсула (4 мг), затем ‒ 1 капсула (2 мг) после каждого последующего акта дефекации (в случае жидкого стула). Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг). Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом. Начальная доза ‒ 2 капсулы (4 мг); далее принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушениями функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Детям в возрасте до 12 лет применение препарата противопоказано. Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему. При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную, наблюдались нарушения сердечной деятельности, включающие удлинение интервала QT и комплекса QRS, torsades de pointes, другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца и обморок. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Передозировка лоперамида может выявить имеющийся синдром Бругада. Лечение. В случае передозировки пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу. Антидот – налоксон; учитывая то, что продолжительность действия у лоперамида больше, чем у налоксона (1-3 часов), может потребоваться повторное применение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Со стороны нервной системы: часто – потеря сознания, угнетение сознания, головная боль; нечасто – головокружение; очень редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор. Со стороны пищеварительного тракта: часто – запор, метеоризм, тошнота; нечасто – сухость во рту, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия; очень редко – кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), мегаколон (включая токсический мегаколон); неизвестно – острый панкреатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – высыпания; очень редко – ангионевротический отёк, буллёзные высыпания, включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд, крапивница. Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции. Со стороны органов зрения: очень редко – миоз. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи. Общие нарушения: очень редко – повышенная утомляемость.

5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 1 блистеров в картонной пачке.

Без рецепта.

АО «Гриндекс».

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV -1057, Латвия. Заявитель. АО «Гриндекс». Местонахождение заявителя. Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV -1057, Латвия. Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505. Эл. почта: grindeks @ grindeks . lv