Лопедіум 2 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОПЕДИУМ ® ( LOPEDIUM ® )

действующее вещество: лоперамида гидрохлорид; 1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), патентованный синий V (Е 131).

Капсулы твёрдые. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы серого – тёмно-зелёного цвета, размер 3, содержащие гомогенный порошок белого или почти белого цвета.

Антиперистальтические средства. Код АТХ А07D A03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника. В результате этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно только 0,3 %. Распределение: результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность по отношению к стенке кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками крови составляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими. Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9 – 14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом. Пациенты детского возраста: фармакокинетические исследования применения лоперамида пациентам детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 12 лет. – острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и лихорадкой; – острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия; – бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella, Campylobacter. Лопедиум® не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска развития значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить приём препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеющими сходные фармакологические свойства. Лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), нельзя применять детям одновременно с лоперамидом. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (однократная доза 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2 – 3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных терапевтических дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна. Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3 A 4 и Р-гликопротеина, приводило к 3–4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2 C 8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Совместное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с воздействием на ЦНС, что определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов). Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупиллометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение содержимого через желудочно-кишечный тракт, могут ослаблять его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это нужно сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение. У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов. Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована. При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать угнетения перистальтики из-за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), принимающим Лопедиум® при диарее, следует немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом гидрохлоридом. Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью. Фармакокинетических данных о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени нет, однако таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения и поскольку это может приводить к относительной передозировке, что может вызвать токсическое действие на ЦНС. С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные средства, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы. Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется и вместе с метаболитами выводится с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу для пациентов с нарушениями функции почек. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro. В связи с передозировкой были зарегистрированы сердечные нарушения, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS, пируэтную тахикардию (torsade de pointes). Сообщали также о летальных исходах, см. раздел «Передозировка». Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную длительность лечения. Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, ранее диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель. Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Лопедиум® следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание. В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК): - возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; - возраст пациента от 40 лет и в этот раз симптомы СРК отличаются; - недавнее кровотечение из кишечника; - тяжелый запор; - тошнота или рвота; - потеря аппетита или снижение массы тела; - затрудненное или болезненное мочеиспускание; - лихорадка; - недавнее путешествие за границу. В случае появления новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение во время беременности. Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамида гидрохлорида, ожидаемую терапевтическую пользу следует сопоставить с потенциальными рисками до начала применения лоперамида гидрохлорида, особенно в случае применения в течение I триместра беременности. Не рекомендуется принимать данный лекарственный препарат во время беременности. Применение в период грудного вскармливания. Поскольку незначительное количество лоперамида может проникать в грудное молоко, приём препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, следует рекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

При применении лоперамида гидрохлорида возможно появление утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Лопедиум ® не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать с помощью назначения заместительной терапии парентерально или перорально. Капсулы следует принимать, запивая жидкостью. Симптоматическое лечение острой у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Начальная доза – 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3 – 4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг). Симптоматическое лечение острых приступов диареи, вызванной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом. Начальная доза составляет две капсулы (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лопедиума ® следует прекратить. Применение для лечения пациентов пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек. Применение при нарушениях функции печени. Фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, однако таким пациентам следует назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие печеночной дисфункции) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертонус, угнетение дыхания, запор, задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на ЦНС. У лиц с передозировкой лоперамида гидрохлоридом наблюдались сердечные нарушения, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, пируэтная тахикардия (torsade de pointes), другие серьёзные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных исходах. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. У лиц, которые сознательно принимали более высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи (см. раздел «Особые меры безопасности»).

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. При возникновении симптомов передозировки в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее, чем у налоксона (1 – 3 часов), может потребоваться повторное введение налоксона. С целью выявления симптомов возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, ступор, угнетение или потеря сознания, гипертония, нарушения координации, тремор. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту, рвота, диспепсия, глоссалгия, вздутие живота, непроходимость кишечника, включая паралитическую илеус; мегаколон, включая токсический мегаколон, боль в верхней части живота, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе, острый панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящей системы: задержка мочи. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания; буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему; ангионевротический отёк, крапивница, зуд. Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции. Со стороны органов зрения: миоз. Общие расстройства: повышенная утомляемость.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 6 или 10 капсул в блистере и стер и ; по 1 ( 6 ´ 1 ) или ( 10 ´ 1 ) блистер у в картонной коробке ц .

Без рецепта. Производители. 1. Салютас Фарма ГмбХ (производство in bulk, упаковка, выпуск серии). 2. Лек С.А. (упаковка, выпуск серии). 3. Сандоз С.Р.Л. (производство полного цикла).

1. Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия. 2. Ул. Доманевская 50 С, Варшава, 02-672, Польша. 3. Ул. Ливезени, 7А, 540472, Тыргу-Муреш, уезд Муреш, Румыния.