Лонгокаїн хеві 5,0 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОНГОКАИН ® ХЕВИ (LONGOKAIN ® HEAVY)

действующее вещество: бупивакаин; 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида безводного 5 мг; вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин. Код АТХ N01B B01.

Лонгокаин® Хэви содержит бупивакаин – местный анестетик продолжительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, угнетая транспортировку ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбудимых мембранах мозга и миокарда. Лонгокаин® Хэви предназначен для гипербарической спинальной анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций при 20 °С составляет 1,026 (эквивалентно 1,021 при 37 °С). Сила тяжести значительно влияет на начальное распределение Лонгокаина® Хэви в субарахноидальном пространстве.

Бупивакаин является жиррастворимым препаратом с коэффициентом распределения масло/вода 27,5. Всасывание происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют соответственно 50 минут и 400 минут. Фаза медленной абсорбции является фактором, ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения дольше после субарахноидального введения по сравнению с таковым при внутривенном введении. Концентрация бупивакаина в крови после интратекального введения значительно ниже по сравнению с другими процедурами регионарной анестезии. Это связано с небольшой дозой, необходимой для интратекальной анестезии. В целом увеличение максимальной плазменной концентрации составляет 0,4 мг/л на каждые введённые 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл раствора плазменные концентрации составят 0,1 мг/л. После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объём распределения в состоянии равновесия – 73 л, конечный период полувыведения – 2,7 часа, а коэффициент печёночной экстракции – 0,4. В основном бупивакаин связывается с α 1-кислым гликопротеином, связывание с белками крови составляет 96 %. Бупивакаин метаболизируется в печени. Его клиренс зависит в большей степени от изменений внутрипечёночных ферментов, чем от её перфузии. Метаболиты также фармакологически активны, но в значительно меньшей степени по сравнению с бупивакаином. Бупивакаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет меньшую степень связывания с белками. Клинические характеристики.

Показан взрослым и детям различного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут).

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата. Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают: • активные заболевания центральной нервной системы, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухоли головного и спинного мозга; • стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесённые травмы (например перелом) позвоночника; • септицемия; • гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника; • кардиогенный или гиповолемический шок; • нарушения свёртывания крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

Бупивакаин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим местные анестетики или препараты, сходные по структуре с амидными анестетиками, например с лидокаином или мексилетином, поскольку возрастает риск аддитивного токсического действия. Специальных исследований взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводили, но в случае необходимости назначения этих лекарств следует быть осторожными.

Интратекальную анестезию должен проводить врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы. Процедуры с применением регионарных анестетиков необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные препараты. Прежде чем начать проведение интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Врачу, отвечающему за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика необходимо немедленно прекратить. Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, развивающихся после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в сильно васкуляризированные участки. Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальные исходы были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии. У пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности, существует повышенный риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить. Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие профилактические меры, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аортокавальной окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительной артериальной гипотензии следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией. Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия. Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде. Неврологические травмы являются редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления являются длительными. Прежде чем начать лечение, следует учитывать, что польза от лечения должна превосходить возможный риск для пациента. Пациенты, имеющие плохое общее состояние здоровья из-за возраста или в результате наличия других компрометирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у этих пациентов. Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

Беременность Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность у человека нет. Существуют доказательства снижения выживаемости потомства у крыс и эмбриологического влияния препарата у кроликов при применении препарата Лонгокаин® Хеви в высоких дозах в период беременности. Таким образом, Лонгокаин® Хеви не следует применять в ранние сроки беременности, за исключением случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски. Следует отметить, что дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток на поздних сроках беременности. Грудное вскармливание: Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таких незначительных количествах, что, как правило, риск воздействия на ребёнка при применении терапевтических доз препарата отсутствует.

Помимо прямого действия анестетиков, местные анестетики могут оказывать очень незначительное влияние на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического воздействия на центральную нервную систему, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Бупивакаин – анестетик длительного действия амидного типа. Лонгокаин ® Хеви имеет быстрое начало и длительный срок действия. Продолжительность обезболивания в сегментах Т10-Т12 составляет 2-3 часов. Применение препарата Лонгокаин ® Хеви приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 часа. Блокада сокращательной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут. Продолжительность блокады сокращательной активности мышц не превышает продолжительности обезболивания. Влияние препарата Лонгокаин ® Хеви на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражено, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинальной анестезии. Способ применения для интратекального введения. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Рекомендованные ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как инструкцию по применению препарата для взрослых среднего возраста. Цифры отображают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов следует учитывать стандартные рекомендации по дозам. Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять наименьшие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время проведения анестезии возможны случаи индивидуальной изменчивости, и степень распространения анестезии может быть трудно предсказать, однако она будет зависеть от объема применяемого лекарственного средства. Рекомендации по дозированию лекарственного средства. Интратекальная анестезия в хирургии: 2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида). Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток на поздних сроках беременности. Новорожденные, грудные дети и дети с массой тела до 40 кг Лонгокаин ® Хеви можно применять в педиатрической практике. Одно из отличий между детьми и взрослыми – это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у грудных детей и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы препарата/кг массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми. Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, имеющие надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии. Дозы, указанные в таблице 1, следует рассматривать как рекомендации в случае применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозам следует учитывать в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов. Следует применять наименьшие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата. Таблица 1. Рекомендации по дозированию препарата для новорожденных, грудных детей и детей. Масса тела (кг) Доза (мг/кг) < 5 0,40-0,50 мг/кг От 5 до 15 0,30-0,40 мг/кг От 15 до 40 0,25-0,30 мг/кг. Распределение препарата при анестезии, достигнутой при применении препарата Лонгокаин ® Хеви, зависит от нескольких факторов, в том числе от объема раствора и положения пациента во время и после проведения инъекции. При введении в межпозвонковое пространство L3-L4 пациенту, находящемуся в положении сидя, 3 мл препарата Лонгокаин ® Хеви лекарственное средство распространяется до сегментов Т7-Т10 спинного мозга. У пациента, которому вводят инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем принимает положение лежа на спине, блокада распространяется до сегментов Т4-Т7 спинного мозга. Следует учитывать, что уровень спинальной анестезии, достигаемый при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у пациента, который её получает. Рекомендуемое место инъекции находится ниже L3. Действие препарата Лонгокаин ® Хеви в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл, на данный момент не изучено, поэтому такие объемы применять не рекомендуется. Раствор следует использовать как можно скорее после того, как ампула была открыта. Любой оставшийся раствор следует утилизировать.

Лонгокаин® Хэви можно применять в педиатрической практике. Для более подробной информации см. раздел «Способ применения и дозы».

Маловероятно, что применение препарата Лонгокаин® Хеви в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако при одновременном применении препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Профиль нежелательных реакций, возникающих при применении препарата Лонгокаин ® Хеви, подобен профилю нежелательных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии. Таблица 2 Нежелательные реакции, возникающие при применении препарата Очень часто (> 1/10) Сердечные нарушения Со стороны желудочно-кишечного тракта Артериальная гипотензия, брадикардия Тошнота Часто (> 1/100; < 1/10) Со стороны нервной системы Со стороны желудочно-кишечного тракта Со стороны почек и мочевыделительной системы Головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки Рвота Задержка мочи, недержание мочи Нечасто (> 1/1000; < 1/100) Со стороны нервной системы Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей Парестезия, парез, дизестезия Слабость мышц, боль в спине Редко (< 1/1000) Сердечные нарушения Со стороны иммунной системы Со стороны нервной системы Со стороны дыхательной системы Остановка сердца Аллергические реакции, анафилактический шок Полная непредсказуемая спинномозговая блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит Угнетение дыхания Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинальная гематома) или опосредованно игольной пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс), либо состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки). Острая системная токсичность Маловероятно, что применение препарата Лонгокаин ® Хеви в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако при одновременном применении препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты аддитивны. Системная токсичность редко связана со спинальной анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение острой системной токсичности При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и прекратить проявления судорог, если они продолжаются более 15-30 секунд. Кислород необходимо подавать в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать при необходимости. Судороги можно прекратить путем введения тиопентала в дозе 100-150 мг внутривенно или диазепама в дозе 5-10 мг внутривенно. Кроме того, можно ввести внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту. Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких необходимо подать кислород. Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например, внутривенного введения эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов также может быстро облегчить течение артериальной гипотензии. Педиатрическая популяция Нежелательные реакции на применение препарата у детей схожи с нежелательными реакциями у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков может быть трудно выявить в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не рекомендуется добавление каких-либо других лекарственных средств к спинальным растворам.

По 5 мл во флаконах № 5 в упаковке.

По рецепту

ООО «Юрия-Фарм».