Лонгокаїн 2,5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОНГОКАИН ® (LONGOCAIN ® )

действующее вещество: bupivacaine; 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорид (в виде бупивакаина гидрохлорида моногидрата) 2,5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин. Код АТХ N01B B01.

Бупивакаина гидрохлорид относится к группе амидных местных анестетиков длительного действия с анестезирующим и анальгетическим эффектами. При применении высоких доз достигается хирургическая анестезия, тогда как более низкие дозы приводят к сенсорной блокаде (анальгезии), сопровождающейся менее выраженной моторной блокадой. Начало и продолжительность местного анестезирующего эффекта бупивакаина зависят от дозы и места введения препарата. Бупивакаин, как и другие местные анестетики, обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспортировку ионов натрия через нервные мембраны. Натриевые каналы в нервных мембранах содержат рецепторы для фиксации молекул местного анестетика. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбудимых мембранах головного мозга и миокарда. В случае, когда избыточное количество препарата попадает в системный кровоток, могут появиться симптомы и признаки токсичности, исходящие от центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Признаки развития токсического воздействия на центральную нервную систему (см. раздел «Побочные реакции»), как правило, предшествуют сердечно-сосудистым эффектам, поскольку признаки токсического воздействия на центральную нервную систему наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови. Прямые сердечные эффекты местных анестетиков включают замедление проводимости, отрицательный инотропизм и, в конечном итоге, остановку сердца. Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут развиться после эпидуральной блокады в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады.

Величина рКа бупивакаина составляет 8,2, а коэффициент распределения составляет 346 (25 °C n-октанол/фосфатный буфер при pH 7,4). Метаболиты обладают фармакологической активностью, которая меньше, чем у бупивакаина. Концентрация бупивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации места инъекции. Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, с периодами полувыведения примерно 7 минут и 6 часов соответственно. Медленная абсорбция является фактором, ограничивающим скорость выведения бупивакаина, и объясняет, почему очевидный период полувыведения после эпидурального применения больше, чем после внутривенного введения. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объём распределения в равновесном состоянии – 73 л, терминальный период полувыведения – 2,7 часа, а промежуточный коэффициент печеночной экстракции – 0,38 после внутривенного введения препарата. Связывание с белками плазмы составляет примерно 96 %, связывание преимущественно происходит с α1-кислым-гликопротеином. Клиренс бупивакаина почти полностью зависит от метаболизма в печени и более чувствителен к изменениям, касающимся активности собственных печёночных ферментов, чем к печёночной перфузии. Педиатрическая популяция У детей фармакокинетика препарата подобна фармакокинетике у взрослых. Увеличение общей концентрации препарата в плазме крови было отмечено при проведении длительной эпидуральной инфузии. Это связано с послеоперационным повышением уровней α1-кислого гликопротеина. Концентрация несвязанного, то есть фармакологически активного препарата, схожа до и после операции. Бупивакаин проходит через плацентарный барьер и быстро достигает равновесного состояния относительно концентрации несвязанного препарата. Однако общая концентрация препарата в плазме ниже у плода, чем у матери, который имеет меньшую степень связывания с белками плазмы крови. Бупивакаин широко метаболизируется в печени, преимущественно путём ароматического гидроксилирования – до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования – до PPX, причём оба этих пути опосредованы цитохромом P450 3A4. Около 1 % бупивакаина в течение 24 часов выводится с мочой в виде неизменённого препарата и примерно 5 % – в виде PPX. Концентрации PPX и 4-гидроксибупивакаина в плазме крови во время и после длительного введения бупивакаина остаются низкими по сравнению с концентрацией исходного лекарственного средства. Клинические характеристики.

Лонгокаин ®, 0,25 % раствор, применять для проведения местной анестезии путём накожной инфильтрации, периферической(-их) нервной(-ых) блокады(блокад) и центральной нервной блокады (каудальной или эпидуральной), то есть применяет специалист в ситуациях, когда необходимо проведение длительной анестезии. Поскольку сенсорная нервная блокада является более выраженной, чем моторная блокада, Лонгокаин ® особенно эффективен в облегчении боли, например, во время родов. Лонгокаин ® назначать для: - хирургической анестезии у взрослых и детей в возрасте от 12 лет; - купирования острого болевого синдрома у взрослых, грудных детей и детей в возрасте от 1 года.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим составляющим препарата. Бупивакаина гидрохлорид противопоказан при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа. Бупивакаин не следует применять для внутривенной регионарной анестезии (блокада Бира). Эпидуральная анестезия independently от применяемого местного анестетика имеет свои противопоказания, которые включают: заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулёз позвоночника; гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбальной пункции; кардиогенный или гиповолемический шок; нарушения свёртывания крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина одновременно с другими местными анестетиками или лекарственными средствами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, например с определенными антиаритмическими препаратами, такими как лидокаин и мексилетин, поскольку системные токсические эффекты аддитивны. Специфических исследований взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими лекарственными средствами класса III (например, амиодароном) не проводили, однако в таком случае рекомендуется соблюдать осторожность (см. раздел «Особенности применения»). Острая системная токсичность Системные токсические реакции в основном касаются центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы. Возникновение таких реакций обусловлено высокой концентрацией местных анестетиков в крови, которая может быть вызвана (случайным) внутрисосудистым введением препарата, передозировкой или чрезвычайно быстрой абсорбцией из сильно васкуляризированных участков (см. раздел «Особенности применения»). Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны сердца в большей степени зависят от типа препарата как количественно, так и качественно. Токсическое воздействие на центральную нервную систему представляет собой поэтапную реакцию с симптомами и признаками, которые сопровождаются нарастанием степени тяжести. Сначала наблюдаются такие симптомы, как легкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушения зрения. Дизартрия, ригидность мышц и тремор являются более серьезными симптомами и могут предшествовать началу генерализованных судорог. Эти признаки не следует ошибочно принимать за невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический припадок, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог из-за повышенной мышечной активности быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния, наряду с нарушением дыхания и возможным ухудшением функций дыхательных путей. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Развитие ацидоза, гиперкалиемии и дефицита кислорода усиливает и удлиняет токсические эффекты местных анестетиков. Выздоровление происходит вследствие перераспределения местного анестетика за пределы центральной нервной системы и последующего метаболизма и экскреции. Выздоровление может быть быстрым, за исключением тех случаев, когда были введены большие количества лекарственного средства. В тяжелых случаях может наблюдаться токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему, и, как правило, токсическому воздействию препарата на сердечно-сосудистую систему предшествуют признаки развития токсического воздействия препарата на центральную нервную систему. Продромальные симптомы со стороны ЦНС могут не возникнуть у пациентов, находящихся под действием сильных седативных лекарственных средств или получающих препарат для общей анестезии. В результате высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца, но в редких случаях остановка сердца наблюдалась без продромальных эффектов со стороны ЦНС. Педиатрическая популяция Побочные реакции у детей подобны наблюдаемым у взрослых, однако у детей ранние признаки токсичности при применении местных анестетиков трудно выявить в случаях, когда блокаду назначают во время общего обезболивания. Лечение острой токсичности При возникновении признаков острой системной токсичности применение местного анестетика следует немедленно прекратить. Лечение пациента с признаками системной токсичности должно быть направлено на быстрое прекращение судорог и обеспечение адекватной вентиляции с предоставлением кислорода, при необходимости, для облегчения или контроля вентиляции (респирации) легких. После того как судороги становятся контролируемыми и обеспечивается адекватная вентиляция легких, как правило, необходимости в назначении другого лечения нет. В случае угнетения сердечно-сосудистой функции (артериальная гипотензия, брадикардия) следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего лечения с внутривенным введением жидкости, вазопрессорного средства, инотропов и/или липидной эмульсии. При лечении симптомов токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие их возрасту и массе тела. В случае остановки кровообращения следует немедленно начать мероприятия по проведению сердечно-легочной реанимации. Поддержание надлежащего уровня оксигенации, вентиляции легких и кровообращения, а также лечение ацидоза имеют жизненно важное значение. Остановка сердца, вызванная применением бупивакаина, может быть устойчивой к электрической дефибрилляции, поэтому в течение длительного периода времени необходимо активно продолжать проведение реанимационных мероприятий. Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к развитию дыхательного паралича и артериальной гипотензии при эпидуральной анестезии, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких следует предоставить кислород.

Сообщалось о случаях остановки сердца при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была осложнённой и требовала проведения длительных реанимационных мероприятий до достижения положительного ответа со стороны пациента. Тем не менее, в некоторых случаях реанимация оказалась невозможной, несмотря на очевидно адекватную подготовку и надлежащую терапию. Как и все местные анестетики, бупивакаин в случаях, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированные участки. Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летального исхода были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. Соответствующее реанимационное оборудование должно быть доступно всякий раз, когда проводится местная или общая анестезия. Ответственный врач должен принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Прежде чем начать проведение любой блокадной анестезии, необходимо обеспечить доступ для внутривенного введения лекарственных средств с целью проведения реанимационных мероприятий. Врачи должны получить соответствующий и достаточный уровень подготовки для проведения процедуры и должны быть ознакомлены с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности или других осложнений (см. разделы «Передозировка» и «Побочные реакции»). Блокады больших периферических нервов могут потребовать применения больших объёмов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто вблизи крупных сосудов, где существует повышенный риск внутрисосудистого введения и/или системной абсорбции. Это может привести к образованию высоких концентраций препарата в плазме крови. Передозировка или случайное внутривенное введение препарата может привести к развитию токсических реакций. Из-за медленного накопления бупивакаина гидрохлорида введение повторных доз может привести к значительному увеличению уровней препарата в крови с каждой повторной дозой. Переносимость препарата меняется вместе с состоянием пациента. Хотя регионарная анестезия часто является оптимальным методом проведения анестезии, некоторые пациенты для того, чтобы уменьшить риск развития опасных побочных эффектов, требуют особого внимания: пациентам пожилого возраста и пациентам с ослабленным общим состоянием здоровья необходимо уменьшить дозу препарата соразмерно с их физическим состоянием; пациенты с частичной или полной блокадой сердца – из-за того, что местные анестетики могут угнетать проводимость миокарда; пациенты с прогрессирующим заболеванием печени или тяжёлой почечной дисфункцией; пациенты на поздних стадиях беременности; пациенты, принимающие антиаритмические средства III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением персонала, и следует проводить ЭКГ-мониторинг, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными. Пациенты с аллергической реакцией на местные анестетики эфирного типа (прокаин, тетракаин, бензокаин и т.д.) не продемонстрировали перекрёстной чувствительности к препаратам амидного типа, таким как бупивакаин. Некоторые процедуры, связанные с местной анестезией, могут приводить к развитию серьёзных нежелательных реакций независимо от типа примененного местного анестетика. Следует соблюдать осторожность при применении местных анестетиков для эпидуральной анестезии пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции, поскольку такие пациенты имеют меньше возможностей компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением атриовентрикулярной проводимости, вызванным действием этих лекарственных средств. Физиологические эффекты, развивающиеся в результате проведения центральной нервной блокады, более выражены при наличии артериальной гипотензии. Во время проведения эпидуральной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжёлая артериальная гипотензия. Поэтому у пациентов с нелеченой гиповолемией или значительным нарушением венозного оттока проведение эпидуральной анестезии следует избегать или применять с осторожностью. Очень редко ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызывать появление временной слепоты, сердечно-сосудистой недостаточности, апноэ и судорог и т.д. Ретро- и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определённый риск развития стойкой дисфункции глазных мышц. Основными причинами являются травматическое поражение нервов и/или местные токсические эффекты введённого местного анестетика на мышцы и нервы. Тяжесть таких тканевых реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности воздействия местного анестетика на ткани. По этой причине, как и в случае со всеми местными анестетиками, следует применять наименьшую эффективную концентрацию и дозу местного анестетика. Сосудосуживающие лекарственные средства могут усиливать реакции тканей, поэтому их следует применять только при наличии показаний. Непреднамеренные внутриартериальные введения низких доз местных анестетиков в область шеи и головы, включая ретробульбарные, стоматологические блокады и блокаду звёздчатого узла, могут привести к развитию системной токсичности. Парацервикальная блокада может оказывать большее негативное влияние на плод, чем другие виды применяемой в акушерстве блокадной анестезии. Из-за системной токсичности бупивакаина особой осторожности следует придерживаться при применении бупивакаина для парацервикальной блокады. · В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве сообщённых случаев хондролиз поражал плечевой сустав. Ввиду множественных этиологических факторов и противоречивости информации в научной литературе относительно механизма действия причинно-следственная связь не была установлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является утверждённым показанием для применения препарата Лонгокаин®. Проведение эпидуральной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предвидеть и проводить соответствующие профилактические меры, которые могут включать предварительное введение вазопрессоров. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат. Тяжёлая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-кавальной окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительной артериальной гипотензии следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией. Во время проведения эпидуральной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжёлая артериальная гипотензия. Эпидуральная анестезия может вызывать паралич межрёберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде. При введении бупивакаина путём внутрисуставной инъекции рекомендуется быть осторожными в случае подозрения на недавнюю обширную внутрисуставную травму или при наличии обширных открытых поверхностей в суставе, образованных во время хирургических процедур, поскольку это может ускорить абсорбцию и привести к появлению повышенных концентраций препарата в плазме крови. Препарат содержит 3,15 мг натрия в 1 мл. Это следует учитывать у больных, находящихся на строгой диете с малым содержанием натрия. Педиатрическая популяция Безопасность и эффективность препарата Лонгокаин® у детей до 1 года не установлены. Доступны только ограниченные данные. Применение бупивакаина для внутрисуставной блокады у детей от 1 до 12 лет не показано. Применение бупивакаина для блокады больших нервов у детей от 1 до 12 лет не показано. Для эпидуральной анестезии детям следует назначать нарастающую дозу препарата в соответствии с их возрастом и массой тела, поскольку особенно эпидуральная анестезия на грудном уровне может привести к тяжёлой артериальной гипотензии и дыхательной недостаточности.

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, однако Лонгокаин ® не следует применять на ранних сроках беременности, за исключением случаев, когда считается, что польза превысит риски. В случае проведения парацервикальной блокады существует повышенный риск возникновения у плода побочных реакций (таких как брадикардия), которые развиваются вследствие применения местных анестетиков. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигающими плода (см. раздел «Особенности применения»). Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в настолько небольшом количестве, что риск воздействия на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Лонгокаин ® имеет минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Помимо прямого действия анестетиков, местные анестетики могут оказывать очень незначительное воздействие на психические функции и координацию движений даже при отсутствии явного токсического действия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Дозирование Взрослые и дети от 12 лет Следующая таблица является инструкцией по дозированию препарата для взрослых пациентов среднего возраста при применении наиболее часто используемых методик проведения блокады. Цифры отображают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. Стандартные учебные пособия должны быть приняты во внимание в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов. Внимание! При проведении длительных блокад либо путем непрерывной инфузии, либо путем повторного болюсного введения во внимание следует принять риски достижения токсичной концентрации препарата в плазме крови или риски местного повреждения нервов. Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять наименьшие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата. В начале и во время проведения анестезии имеют место случаи индивидуальной изменчивости. Рекомендации по дозированию препарата у взрослых Таблица 1. Концентрация, мг/мл Объем, мл Доза, мг Начало действия, мин Продолжительность эффекта, часы 7) АНЕСТЕЗИЯ ПРИ ХИРУРГИЧЕСКИХ ВМЕШАТЕЛЬСТВАХ Люмбальное эпидуральное введение препарата 1) Хирургическое вмешательство 5,0 15‒30 75‒150 15‒30 2‒3 Люмбальное эпидуральное введение препарата 1) Кесарево сечение 5,0 15‒30 75‒150 15‒30 2‒3 Торакальное эпидуральное введение препарата 1) Хирургическое вмешательство 2,5 5‒15 12,5‒37,5 10‒15 1,5‒2 5,0 5‒10 25‒50 10‒15 2‒3 Каудальная эпидуральная блокада 1) 2,5 20‒30 50‒75 20‒30 1‒2 5,0 20‒30 100‒150 15‒30 2‒3 Блокада больших нервов 2) (например, плечевого сплетения, бедренного, седалищного нервов) 5,0 10‒35 50‒175 15‒30 4‒8 Местная анестезия (например, блокады и инфильтрация небольших нервов) 2,5 < 60 < 150 1‒3 3‒4 5,0 ≤ 30 ≤ 150 1‒10 3‒8 Купирование острой боли Концентрация, мг/мл Объем, мл Доза, мг Начало действия, мин Продолжительность эффекта, часы 7) Люмбальное эпидуральное введение препарата Повторное болюсное введение препарата 3) (например, послеоперационное обезболивание) 2,5 6‒15; минимальный интервал 30 мин 15‒37,5; минимальный интервал 30 мин 2‒5 1‒2 Люмбальное эпидуральное введение препарата Непрерывная инфузия 4) 2,5 5‒7,5/час 12,5‒18,8/час ‒ ‒ Торакальное эпидуральное введение препарата 1) Непрерывная инфузия 4) 2,5 4‒7,5/час 10‒18,8/час ‒ ‒ Внутрисуставная блокада 6) (например, однократное введение после артроскопии колена) 2,5 ≤ 40 ≤ 100 5) 5‒10 2‒4 часы после выведения Местная анестезия (например, блокады и инфильтрация небольших нервов) 2,5 ≤ 60 ≤ 150 1‒3 3‒4 1) Доза включает в себя исследуемую дозу. 2) Дозу для блокады больших нервов следует корректировать в зависимости от места введения препарата и состояния пациента. При межлестничной блокаде и блокадах надключичного плечевого нервного сплетения может наблюдаться повышенная частота серьезных нежелательных реакций, независимо от типа примененного местного анестетика; см. также раздел «Особенности применения». 3) Суммарно ≤ 400 мг/24 ч. 4) Эти растворы часто применяют для эпидурального введения в комбинации с соответствующими опиоидными лекарственными средствами для обезболивания. Суммарно ≤ 400 мг/24 ч. 5) При использовании бупивакаина с применением любых других техник для одного и того же пациента дозирование не должно превышать 150 мг. 6) В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков. Лонгокаин® не одобрен для этого показания (см. раздел «Особенности применения»). 7) Лонгокаин® без адреналина. В целом, для анестезии при хирургическом вмешательстве (например, для эпидурального введения) требуется применение более высоких концентраций и доз препарата. Когда необходима менее интенсивная блокада (например, для облегчения родовой боли), показано применение более низкой концентрации препарата. Объем применяемого препарата будет влиять на степень распространения анестезии. Чтобы избежать внутрисосудистой инъекции, аспирационную пробу рекомендуется провести перед и повторить во время введения общей дозы препарата, которую следует вводить медленно или отдельными дозами, со скоростью 25‒50 мг/мин, одновременно внимательно наблюдая за жизненно важными функциями пациента и поддерживая с ним вербальный контакт. Случайную внутрисосудистую инъекцию можно определить по временному повышению частоты сердечных сокращений, а случайную интратекальную инъекцию – по признакам спинального блока. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить (см. раздел «Побочные реакции»). Накопленный на данный момент опыт показывает, что доза препарата 400 мг, которую следует вводить в течение 24 часов, взрослым человеком среднего возраста переносится хорошо. Дети от 1 до 12 лет. Следующая таблица представляет собой инструкцию по дозированию препарата в педиатрии. Существуют отдельные вариации. У детей с повышенной массой тела часто необходимо постепенное уменьшение дозирования, что должно базироваться на идеальной массе тела. Стандартные учебные пособия должны быть приняты во внимание в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов. Следует применять наименьшие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата. Рекомендации по дозированию препарата у детей от 1 до 12 лет Таблица 2. Концентрация, мг/мл Объем, мл/кг Доза, мг/кг Начало действия, мин Продолжительность эффекта, часы КУПИРОВАНИЕ ОСТРОЙ БОЛИ (предо- и послеоперационная боль) Каудальное эпидуральное введение 2,5 0,6‒0,8 1,5‒2 20‒30 2‒6 Люмбальное эпидуральное введение препарата 2,5 0,6‒0,8 1,5‒2 20‒30 2‒6 Торакальное эпидуральное введение препарата а) 2,5 0,6‒0,8 1,5‒2 20‒30 2‒6 Местная анестезия (например, блокады и инфильтрация небольших нервов) 2,5 0,5‒2,0 5,0 0,5‒2,0 Блокада периферических нервов (например, подвздошно-паховая, подвздошно-подчревная) 2,5 0,5‒2,0 b) 5,0 0,5‒2,0 b) a) Блокада может быть проведена при дополнительных дозах, пока не будет достигнут желаемый уровень анестезии. b) Начало и продолжительность блокады периферических нервов зависит от типа блокады и введенной дозы. Для детей дозу рассчитывать на 1 кг массы тела (до 2 мг/кг). Чтобы избежать внутрисосудистой инъекции, аспирационную пробу рекомендуется провести перед и повторить во время введения общей дозы препарата. Препарат следует вводить медленно отдельными дозами, особенно при поясничном и грудном эпидуральном пути введения, постоянно внимательно наблюдая за жизненно важными функциями пациента. Паратонзиллярную инфильтрацию проводили детям от 2 лет с бупивакаином 2,5 мг/мл в дозе 7,5‒12,5 мг на миндалину. Подвздошно-паховые, подвздошно-подчревные блокады были проведены детям от 1 года с бупивакаином 2,5 мг/мл в дозе 0,1‒0,5 мл/кг, эквивалентной 0,25‒1,25 мг/кг. Дети от 5 лет получали бупивакаин 5 мг/мл в дозе 1,25‒2 мг/кг. Безопасность и эффективность периодической эпидуральной болюсной инъекции или непрерывной инфузии не установлены. Доступны только ограниченные данные.

Применять для анестезии детям в возрасте от 1 года по назначению (см. раздел «Способ применения и дозы»). Безопасность и эффективность применения Лонгокаина ® с и без адреналина у детей в возрасте до 1 года не установлены. Доступны только ограниченные данные.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. При передозировке системная токсичность проявляется позже (через 15–60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Случайное введение препарата в субарахноидальное пространство может привести к развитию очень высокой степени спинальной анестезии, возможно, с апноэ и тяжелой артериальной гипотензией. Профиль нежелательных реакций препарата Лонгокаин ® подобен профилю нежелательных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия. Нежелательные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия), а также явлений, вызванных непосредственно (например, травмы нервов) или опосредованно (например, эпидуральный абсцесс) игольной пункцией. Неврологические повреждения являются редкими, но хорошо известными последствиями регионарной, особенно эпидуральной и спинальной анестезии. Они могут быть связаны с несколькими причинами, например, прямой травмой спинного мозга или спинномозговых нервов, синдромом поражения передней спинномозговой артерии, инъекцией раздражающего вещества или инъекцией нестерильного раствора. Это может привести к парестезии или анестезии в локализованных участках, моторной слабости, потере контроля над сфинктером и параплегии. Иногда эти явления являются длительными во времени. Перечень нежелательных реакций представлен в виде таблицы. Нежелательные реакции, которые рассматриваются, по меньшей мере, как возможно связанные с лечением препаратом Лонгокаин ®, основаны на данных, полученных в ходе проведения клинических исследований соответствующих препаратов, а также на данных, полученных в послерегистрационный период применения препарата, и приведены ниже по классам систем органов и абсолютной частоте. Частоты определяются как очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000) не может быть оценена по имеющимся данным). Нежелательные реакции, возникающие при применении препарата Таблица 3. Класс систем органов Классификация по частоте Нежелательная реакция при применении препарата Со стороны иммунной системы Редко Аллергические реакции, анафилактическая реакция/шок (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны нервной системы Часто Парестезии, головокружение. Нечасто Признаки и симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, шум в ушах, дизартрия, судорожные движения мышц). Редко Нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия. Со стороны органа зрения Редко Диплопия (двоение в глазах) Со стороны сердца Часто Брадикардия (см. раздел «Особенности применения»). Редко Остановка сердца (см. раздел «Особенности применения»), сердечные аритмии. Со стороны сосудов Очень часто Артериальная гипотензия (см. раздел «Особенности применения»). Часто Артериальная гипертензия (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко Угнетение дыхания. Со стороны пищеварительной системы Очень часто Тошнота Часто Рвота Со стороны почек и мочевыделительной системы Часто Задержка мочи После повторных инъекций или длительных инфузий бупивакаина были зарегистрированы случаи печеночной дисфункции с обратимым повышением уровней аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы и билирубина. Если во время лечения бупивакаином наблюдаются признаки печеночной дисфункции, применение препарата следует прекратить.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей. Несовместимость. Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин малорастворим при рН выше 6,5.

По 200 мл в флаконах.

По рецепту

ООО «Юрия-Фарм».

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.