Лофлатіл, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОФЛАТИЛ ® (LOFLATIL ® )

действующие вещества: лоперамида гидрохлорид (loperamide hydrochloride), симетикон (simethicone); 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг, симетикона 125 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, алюминия-магния силикат, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К-30, кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза, покрытие Opadry II 85G52482 желтый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоли, лецитин, железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: капсулообразные таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с делительной риской с одной стороны.

Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства, подавляющие перистальтику (антиперистальтические). Лоперамид, комбинации. Код АТХ A07D A53.

Лофлатил ® является комбинированным препаратом, сочетающим два лекарственных средства: лоперамида гидрохлорид и симетикон. Механизм действия лоперамида гидрохлорида. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости и электролитов. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. Механизм действия симетикона. Симетикон является нетоксичным инертным поверхностно-активным соединением, обладающим пеногасящими свойствами, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы. Симетикон – это жидкий диметикон, активированный тонкодисперсным диоксидом кремния для усиления свойств пеногасителя силикона.

Лоперамида гидрохлорид. Абсорбция: большая часть перорально принятого лоперамида абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3 %. Распределение: результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность по отношению к стенке кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизменённого лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими. Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9–14 часов. Экскреция неизменённого лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом. Пациенты детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичными тем, что наблюдаются у взрослых. Симетикон. Симетикон в физиологическом и химическом отношении является инертным веществом, он не абсорбируется и выводится в неизменённом виде после прохождения через пищеварительный тракт. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет, сопровождающейся абдоминальным дискомфортом, включая вздутие, спастические боли и метеоризм.

Лофлатил ® противопоказан: - пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду, симетикону или к любому из компонентов лекарственного средства; - детям в возрасте до 12 лет; - пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела; - пациентам с острым язвенным колитом; - пациентам с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия; - пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter; - пациентам с кишечной непроходимостью или обструктивными заболеваниями пищеварительного тракта. Лофлатил ® вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить приём препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействия, связанные с лоперамида гидрохлоридом. Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими схожими фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с приемом Лофлатила® детям. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна. Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3–4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), что определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов). Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупиллометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие. Взаимодействия, связанные с симетиконом. Левотироксин может связываться с симетиконом. Абсорбция левотироксина в кишечнике может быть нарушена при одновременном приеме с симетиконом.

Лечение диареи лоперамидом гидрохлоридом и симетиконом носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, то по возможности следует проводить специфическое лечение. Дегидратация и дисбаланс электролитов У больных с диареей, особенно при ее тяжелом течении, а также у детей, ослабленных пациентов пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важным терапевтическим мероприятием является введение соответствующего количества жидкости и восстановление баланса электролитов. Применение лекарственного средства не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановление баланса электролитов. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована. При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лекарственного средства Лофлатил ® следует прекратить и обратиться к врачу. Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать подавления перистальтики из-за риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон. Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) Пациентам с СПИДом, принимающим Лофлатил ® при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом гидрохлоридом. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические данные о пациентах с нарушением функции печени отсутствуют — таким пациентам Лофлатил ® следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Данное лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени Лофлатил ® следует применять под медицинским наблюдением. Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы. Пациенты с нарушением функции почек Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется и метаболиты или неизмененное вещество выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу препарата Лофлатил ® для пациентов с нарушением функции почек. Передозировка В пределах диапазона терапевтических концентраций лоперамид обычно не вызывает выраженных кардиологических осложнений. Но при существенном превышении этих значений (почти в 47 раз) наблюдались кардиологические осложнения: подавление калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro. Сообщалось о сердечных явлениях, включая пролонгацию интервала QT, комплекса QRS и torsades de pointes в связи с передозировкой. Некоторые случаи были летальными (см. раздел «Передозировка»). Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу и продолжительность лечения. Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве заменителя опиоидов описаны у лиц с опиоидной зависимостью. Лекарственное средство Лофлатил ® следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или печени из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз). Вспомогательные вещества Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Не рекомендуется принимать этот лекарственный препарат в период беременности или кормления грудью, в том числе из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз). В связи с этим беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, следует рекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

В период лечения препаратом следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Таблетки глотать целиком, запивая водой. Взрослые. Начальная доза составляет 2 таблетки однократно, далее принимать по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Продолжительность применения – не более 2 суток. Дети в возрасте от 12 до 18 лет. Начальная доза – 1 таблетка однократно, далее принимать по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Продолжительность применения – не более 2 суток. Пациенты пожилого возраста. При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Нарушение функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лофлатил ® с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Симптомы. При передозировке (включая передозировку, обусловленную нарушением функции печени) возможно угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение мышечного тонуса, угнетение дыхания), сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, задержка мочи и паралитическая кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС. У детей угнетение центральной нервной системы может возникать чаще. У лиц, превысивших рекомендуемые дозы лоперамида, наблюдались сердечные нарушения, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, пируэтная тахикардия (torsades de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. У лиц, намеренно принимавших высокие дозы лоперамида (известно о приеме доз от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. При передозировке следует начать мониторинг интервала QT. При появлении симптомов передозировки пациенту следует ввести в качестве антидота налоксон. Поскольку период полувыведения лоперамида больше, чем период полувыведения налоксона (от 1 до 3 часов), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Необходим круглосуточный мониторинг функции дыхания. За состоянием пациента необходимо внимательно наблюдать не менее 48 часов для выявления возможного угнетения ЦНС.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи, неизвестно (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Нечасто: высыпания на коже. Редко: крапивница, зуд, ангионевротический отек, отек лица, отек языка и затрудненное дыхание, буллезные высыпания (в т. ч. синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз). Со стороны пищеварительного тракта: Часто: тошнота. Нечасто: сухость во рту, запор, боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, диспепсия, метеоризм. Редко: мегаколон (включая токсический мегаколон), кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), ощущение растяжения живота. Неизвестно: острый панкреатит. Со стороны нервной системы: Часто: головная боль, дисгевзия (изменение вкусового ощущения). Нечасто: сонливость, головокружение. Редко: угнетение сознания, потеря сознания, ступор, гипертонус, нарушение координации. Со стороны мочевыделительной системы: Редко: задержка мочи. Со стороны органов зрения: Редко: миоз. Общие расстройства: Нечасто: астения. Редко: повышенная утомляемость. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua .

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке. По 10 таблеток в стрипе, по 1 стрипу в картонной упаковке. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке, по 10 упаковок в картонной коробке. По 10 таблеток в стрипе, по 1 стрипу в картонной упаковке, по 10 упаковок в картонной коробке. По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

Без рецепта: По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеров в картонной упаковке. По 10 таблеток в стрипе, по 1 стрипов в картонной упаковке. По рецепту: По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеров в картонной упаковке, по 10 упаковок в картонной коробке. По 10 таблеток в стрипе, по 1 стрипов в картонной упаковке, по 10 упаковок в картонной коробке. По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД / KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

СП-289 (A), РИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия / SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.