Люпінор 1,5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Люпинор (Lupinor)

действующее вещество: levonorgestrel; 1 таблетка содержит левоноргестрела 1,5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой «LV1» с одной стороны и гладкие с другой.

Статевые гормоны и модуляторы половой системы, средства экстренной контрацепции. Код АТХ G03A D01.

Точный механизм действия препарата неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошёл в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. При уже начавшейся имплантации препарат не эффективен. Эффективность: предотвращает беременность в 85 % случаев. Рекомендованные дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свёртывания крови, обмен жиров и углеводов.

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Согласно данным исследования, через 2 часа после применения левоноргестрела максимальная концентрация (С max ) составляет 18,5 нг/мл. После достижения С max уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет примерно 26 часов. Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путём, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5 % от общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65 % специфически связаны с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет 100 %. 0,1 % принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребёнка вместе с грудным молоком. Клинические характеристики.

Экстренная (постконтактная) контрацепция в первые 72 часов после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли или применяемый метод контрацепции не был достаточно надёжным.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; тяжёлая степень печёночной недостаточности; беременность.

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50 %. Лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т. ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Женщины, которые принимали в течение последних 4 недель препараты-индукторы ферментов печени и которым требуется экстренная контрацепция, должны рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не изучалась. Препараты левоноргестрела могут усилить токсичность циклоспорина за счет угнетения его метаболизма.

Экстренная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Препараты экстренной контрацепции не во всех случаях предотвращают зачатие. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищённого контрацепцией полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях приём таблеток после второго полового акта не принесёт желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или есть подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности. Беременность, наступившая на фоне применения таблеток левоноргестрела, может оказаться внематочной, особенно у женщин с болью в нижней части живота, потерей сознания, наличием в анамнезе внематочной беременности, операций на органах малого таза или их воспаления. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности). При тяжёлых нарушениях функции печени применение таблеток левоноргестрела противопоказано. Тяжёлые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, при болезни Крона) снижают эффективность контрацептивного препарата. Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или её задержка (приблизительно ± 2 дней). После применения левоноргестрела рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если левоноргестрел применяют из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не наступит, следует исключить беременность. Следует избегать повторного применения таблеток в течение одного и того же менструального цикла, чтобы не допустить нарушений менструального цикла. Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, что контрацептивная эффективность препарата может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см. раздел «Фармакодинамика»). В случае необходимости женщина, независимо от её массы тела и ИМТ, должна принять средства экстренной контрацепции как можно раньше после незащищённого полового акта. По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки левоноргестрела менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средству экстренной контрацепции, следует предложить альтернативный метод регулярной контрацепции. Экстренная контрацепция не заменяет необходимость защиты от венерических заболеваний. Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять препарат.

Беременность

Приём препарата в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований, в случае беременности, наступившей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод, но клинических данных о возможных последствиях приёма левоноргестрела в дозах свыше 1,5 мг нет.

Грудное вскармливание

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребёнка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приёма препарата не менее 8 часов.

Фертильность

Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако информации о фертильности при длительном наблюдении нет.

Исследований возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Дозирование. 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищённого полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов. Если в течение 3 часов после приёма таблетки возникла рвота, необходимо принять ещё 1 таблетку. Женщинам, которые принимали в течение последних 4 недель препараты-индукторы ферментов печени и которым требуется экстренная контрацепция, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется приём двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. раздел «Особенности применения»). Таблетки можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально. После применения экстренного средства для предотвращения зачатия следует применять местные барьерные противозачаточные средства, например презерватив, вплоть до следующей менструации. Применение препарата не является противопоказанием для продолжения регулярного приёма перорального гормонального противозачаточного средства.

Препарат не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренной контрацепции.

Данных о тяжёлых побочных реакциях после приёма больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту, нарушение менструации. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Найчастейшим нежелательным эффектом при применении препарата была тошнота. Возможные побочные реакции и их частота приведены в таблице 1. Таблица 1 Класс системы органов согласно MedRA 16.0 Частота побочных реакций очень частые (≥10 %) частые (≥ 1 % - <10 %) Со стороны нервной системы головная боль головокружение Со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, боль в нижнем отделе живота диарея, рвота Со стороны репродуктивной системы и молочных желез кровотечение, не связанное с менструацией задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструации, набухание молочных желез Системные нарушения повышенная утомляемость Возможно временное изменение характера менструации. У большинства женщин нарушения сроков менструации находятся в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше, чем на пятидневный срок, следует исключить наличие беременности. Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции: со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе — очень редко (<1/10000); со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, зуд — очень редко (<1/10000); со стороны репродуктивной системы и молочных желез: боль в области малого таза, дисменорея — очень редко (<1/10000); общие реакции: отек лица — очень редко (<1/10000). Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщения о предполагаемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения являются очень важными. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск применения лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о предполагаемых побочных реакциях.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

За рецептом

Люпин Лимитед.

Юнит-1, Плот № 2, Специал Экономик Зон Фэйз II, Мисц. Зона, Аппарел Парк, Питхампур, Дистрикт Дхар, Мадхья Прадеш, ИН 454775, Индия. Заявитель. Скай Фарма ВЗ-ТОВ. Местонахождение заявителя. Помещение № 708 S, Этаж 7, Научный Парк Дубай (НПД), Башня-Южная, Научный Парк Дубай, Дубай, Объединённые Арабские Эмираты.