Ліпстер 400 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛИПСТЕР ® (LIPSTER)

действующее вещество: ацикловир; 1 таблетка содержит ацикловира в пересчёте на 100 % безводное вещество 200 мг или 400 мг, или 800 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки 200 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета; таблетки 400 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета; таблетки 800 мг: таблетки удлинённой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.

Противовирусные средства для системного применения. Код АТХ J05А B01. Фармакологические свойства Фармакодинамика Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro в отношении вируса герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна – Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, в порядке уменьшения активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна - Барр и цитомегаловируса. Ингибиторная активность ацикловира в отношении вышеуказанных вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсическое действие в отношении клеток организма-хозяина минимально. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна - Барр, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием ацикловира трифосфата в вирусную ДНК он взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, в результате чего происходит прекращение синтеза цепи вирусной ДНК. При длительных или повторных курсах лечения тяжелых пациентов со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимосвязь между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена. Фармакокинетика Ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (С ssmax) в плазме крови через 4 часа после приема дозы 200 мг составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а нижняя концентрация С ssmin - 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). Соответствующие С ssmax уровни после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), а эквивалентные C ssmin уровни были 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл). У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет приблизительно 2,9 часа. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше клиренса креатинина, что свидетельствует о том, что выведение препарата происходит не только путем клубочковой фильтрации, но и путем канальцевой секреции. Единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, является 9‑карбоксиметоксиметилгуанин, составляющий от 10 до 15 % примененной дозы. Если ацикловир применять через час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой концентрация / время увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно. При хронической почечной недостаточности конечный период полувыведения препарата увеличивается до 19,5 часа. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Средняя концентрация ацикловира во время диализа уменьшается примерно на 60 %. Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет приблизительно 50 % от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарствами он не меняется. При одновременном применении ацикловира и зидовудина у пациентов с ВИЧ никаких изменений в фармакокинетике обоих препаратов не было определено. Клинические характеристики Показания - Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес. - Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунитетом. - Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом. - Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес). Противопоказания Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам лекарственного средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Клинически значимого взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено. Ацикловир выводится главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые препараты, имеющие аналогичный механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и увеличивают AUC ацикловира. При одновременном применении ацикловира с микофенолата мофетилом, иммуносупрессантом, который применяют пациентам после трансплантации, было выявлено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Но ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира изменять дозу нет необходимости. В экспериментальном исследовании одновременного применения ацикловира и теофиллина пяти людям было выявлено увеличение AUC суммарной дозы теофиллина примерно на 50 %. Рекомендуется контролировать содержание теофиллина в плазме крови при одновременном лечении ацикловиром. Особенности применения Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому пациентам с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать (см. «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов также может потребоваться уменьшение дозы. Обе эти группы (пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста) относятся к группам риска возникновения неврологических побочных действий и поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции в целом обратимы при прекращении лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»). Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с очень ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром. Следует уделять особое внимание поддержанию адекватного уровня гидратации пациентов, получающих высокие дозы ацикловира. Риск поражения почек увеличивается при совместном применении с другими нефротоксичными препаратами. Имеющиеся данные клинических исследований не являются достаточными для того, чтобы сделать вывод, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозы натрия, то есть практически не содержит натрия. Применение в период беременности или кормления грудью Беременность Ацикловир следует применять только тогда, когда потенциальная польза препарата для беременной превышает возможный риск для плода. В пострегистрационном реестре наблюдения за беременными задокументированы результаты применения беременным различных фармацевтических форм ацикловира. Не выявлено увеличения количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности, по сравнению с общей популяцией. Кормление грудью После перорального приема дозы 200 мг 5 раз в сутки ацикловир обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6–4,1 уровня ацикловира в плазме крови. Доза, которую потенциально получает ребенок на грудном вскармливании, составляет до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому ацикловир следует с осторожностью назначать матерям, кормящим грудью, учитывая соотношение риска / пользы. Фертильность Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует. В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов при пероральном применении ацикловира в дозе 1 грамм в сутки в течение 6 месяцев не было выявлено клинически значимого влияния ацикловира на количество, подвижность и морфологию сперматозоидов. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами При рассмотрении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий лекарственного средства. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния. Способ применения и дозы Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма. Взрослые Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Липстер ® в дозе 200 мг 5 раз в сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продлено. Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для пациентов со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения. Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше всего начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи. Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса У пациентов с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Липстер ® в дозе 200 мг принимать 4 раза в сутки с приблизительно 6‑часовым интервалом. Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг лекарственного средства Липстер ® 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом. Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблеток Липстер ® до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. У некоторых пациентов радикальное улучшение наблюдается после приема общей суточной дозы лекарственного средства Липстер ® 800 мг. Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию лекарственным средством Липстер ® нужно периодически прерывать с интервалом 6–12 месяцев. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, пациентам с иммунодефицитом Липстер ® в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в сутки с приблизительно 6‑часовым интервалом. Для пациентов со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для пациентов со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения. Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Для лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса, нужно принимать Липстер ® в дозе 800 мг 5 раз в сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 суток. Пациентам с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или пациентам со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение. Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний. Дети Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы как для взрослых. Для лечения ветряной оспы у детей в возрасте от 6 лет назначать Липстер ® 800 мг 4 раз в сутки, дети в возрасте от 2 до 6 лет могут получать 400 мг 4 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Более точно разовую дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка как 20 мг/кг массы тела (не превышать 800 мг ацикловира) 4 раз в сутки. Специальных данных о применении лекарственного средства Липстер ® для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет. Пациенты пожилого возраста Следует учитывать возможность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить (см. Почечная недостаточность). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма у пациентов пожилого возраста, получающих высокие дозы лекарственного средства Липстер ®. Почечная недостаточность Липстер ® следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма. При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раз в сутки с интервалом приблизительно 12 часов. При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для пациентов со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раз в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10–25 мл/мин) – 800 мг 3 раз в сутки с интервалом приблизительно 8 часов. Дети Липстер ® применять детям в возрасте от 2 лет, как указано в разделе «Способ применения и дозы». Передозировка Симптомы Ацикловир лишь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Известны случаи непреднамеренного внутреннего приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта. При случайном повторном передозировании перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания). При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, таким образом, возникает почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома. Лечение Пациента нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку ацикловир хорошо элиминируется из крови с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки. Побочные реакции Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, < 1/10; нечасто ≥ 1/1000, < 1/100; редко ≥ 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000. Со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы Редко: анафилаксия. Психические нарушения и расстройства со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение. Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Вышеприведенные неврологические реакции, как правило, обратимы и обычно возникают у пациентов с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: одышка. Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы Редко: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов. Очень редко: гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей Часто: зуд, сыпь (также светочувствительность). Нечасто: крапивница, ускоренное диффузное выпадение волос. Ускоренное диффузное выпадение волос связано со многими заболеваниями и лекарствами, четкой связи с ацикловиром выявлено не было. Редко: ангионевротический отек. Со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: повышение уровней мочевины и креатинина в крови. Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках. Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: утомляемость, лихорадка. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.

По рецепту

АО «Фармак». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности: Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.