Ліпотіон 600 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛИПОТИОН (LIPOTION)

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; симетикон; натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; гипромеллоза; магния стеарат; состав оболочки: Opadry® 200 Optimized Performance Coating 200F210038 green (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол, метакрилатного сополимера дисперсия, хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132), натрия гидрокарбонат).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ А16А Х01.

α-липоевая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, которые приводят к повреждению периферического нерва. Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота воздействует на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцин-индуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта глутатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетически изменённом нерве. Эффекты, наблюдавшиеся в ходе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это имеет отношение к сенсорным нарушениям при диабетической полиневропатии, которые могут проявляться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и «ползание мурашек».

Абсорбция

При пероральном применении происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту «первого прохождения» абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (которая определяется как материнское вещество) при пероральном приёме составляет приблизительно 20 % по сравнению с таковой при внутривенном введении. Подобно раствору для перорального приёма, являющемуся стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток α-липоевой кислоты профиль абсорбции с быстрым поступлением активного вещества, сопровождающимся снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность таблеток (по сравнению с раствором для перорального приёма) составляет > 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне 4 мкг/мл была отмечена приблизительно через 0,5 часа после приёма внутрь 600 мг α-липоевой кислоты.

Биотрансформация

Биотрансформация α-липоевой кислоты происходит преимущественно за счёт окислительного укорочения боковых цепей (β-окисления) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.

Выведение

Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет приблизительно 25 минут. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение α-липоевой кислоты преимущественно почками на 80-90 %, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизменённого вещества остаётся в моче.

Клинические характеристики.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полиневропатии.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства.

При одновременном применении с тиоктовой кислотой снижается эффективность цисплатина. Тиоктовую кислоту не следует применять одновременно с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций), так как она является хелатором металла. В случае применения суточной дозы тиоктовой кислоты за 30 минут до завтрака, препараты, содержащие железо или магний, следует принимать в обед или вечером. Тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, с раствором лактулозы). При одновременном применении с тиоктовой кислотой может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. В случае одновременного применения таких лекарственных средств, особенно в начале лечения, следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства. Внимание Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может таким образом негативно влиять на процесс лечения тиоктовой кислотой. Поэтому пациентам с диабетической полиневропатией обычно рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение касается также перерывов между курсами лечения.

После применения тиоктовой кислоты может наблюдаться необычный запах мочи, это явление несущественно с клинической точки зрения. В начале лечения полиневропатии вследствие регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек». Во время применения тиоктовой кислоты сообщалось об аутоиммунном инсулиновом синдроме (АИС). Пациенты с генотипом лейкоцитарного антигена человека, таким как аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более восприимчивы к возникновению АИС. Аллель HLA-DRB1*04:03 (восприимчивость к возникновению АИС: 1.6) особенно отмечалась у кавказцев, с более высокой распространенностью на юге, чем на севере Европы, а аллель HLA-DRB1*04:06 (восприимчивость к возникновению АИС: 56,6) особенно отмечалась у японских и корейских пациентов. АИС следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов во время применения лекарственного средства (см. раздел «Побочные реакции»). Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) на дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Во время применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность (из-за возможности появления таких побочных реакций, как головокружение и нарушения зрения) при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки принимают натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Применение лекарственного средства во время еды может снизить всасывание тиоктовой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу за полчаса до завтрака (первого приёма пищи). Взрослые: Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (1 таблетка). Срок лечения определяет врач индивидуально.

Поскольку данных о безопасности и эффективности применения тиоктовой кислоты детям нет, лекарственное средство не рекомендуется применять этой возрастной категории пациентов.

Симптомы

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приёма или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в виде психомоторного возбуждения или помутнения сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение

При подозрении на сильную интоксикацию (например, более чем 10 таблеток по 600 мг для взрослых и более чем 50 мг/кг массы тела для детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. До настоящего времени не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или использования методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении тиоктовой кислоты, классифицированы по следующей частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд и экзему; частота неизвестна – аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны метаболизма и питания: очень редко – гипогликемия*. Со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль*, повышенная потливость*. Со стороны органов зрения: очень редко – нарушения зрения*. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: затруднённое дыхание. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; очень редко – желудочно-кишечные расстройства, включая рвоту, боль в животе и гастроинтестинальную боль, диарею. *Вследствие улучшения выведения глюкозы в очень редких случаях может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В связи с этим отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль и затуманивание зрения. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере; 3, 6 или 10 блистеров в картонной коробке.

За рецептом

Этот текст представляет собой наименование производителя (юридическую подпись) и не является медицинской инструкцией. Перевод на русский язык:

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш. / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

15 Темммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey. Заявитель. ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.