Ліпоїка 300 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Липоика (Lipoica)

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 300 мг или 600 мг; вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, опадрай 20А зеленый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 300 мг — круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; таблетки по 600 мг — удлиненной формы, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ A16A X01.

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и к формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, которые вызывают повреждение периферического нерва. Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцин-индуцированным диабетом, улучшая эндоневральный кровоток и повышая уровень физиологического антиоксиданта глутатиона, а также, как антиоксидант, снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетически изменённом нерве. Эффекты, наблюдавшиеся в ходе экспериментов, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полиневропатии, которые могут проявляться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и «ползание мурашек».

После перорального применения происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. При приёме таблеток абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (которая определяется как материнская субстанция) составляет примерно 20 % по сравнению с таковой при внутривенном введении, что свидетельствует о значительном эффекте «первого прохождения». Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Подобно раствору для перорального приёма, являющемуся стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток профиль абсорбции характеризуется быстрым притоком активного вещества, сопровождающимся снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность (по сравнению с раствором для перорального приёма) составляет > 60 %. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4 мкг/мл наблюдалась примерно через 0,5 часа после приёма внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных с использованием радиоактивных меток показали выведение лекарственного средства преимущественно почками на 80−90 %, в основном в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизменённого вещества остаётся в моче. Биотрансформация происходит преимущественно путём окислительного укорочения боковых цепей (β-окисления) и/или посредством S-метилирования соответствующих тиолов. Клинические характеристики.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из компонентов лекарственного средства.

Эффективность цисплатина понижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов, и поэтому, согласно основным принципам фармакотерапии, её не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства принимать за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует принимать в середине дня или вечером. С молекулами сахара α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы (например, с раствором лавулозы). При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств. Внимание. Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии, то есть возможно негативное влияние на процесс лечения Липоикой. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя относится также к перерывам между курсами лечения.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. При применении лекарственного средства может ощущаться необычный запах мочи, не имеющий клинического значения. В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек». Сообщалось об одном случае аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения α-липоевой кислотой. Пациенты с определенным генотипом HLA (система человеческих лейкоцитарных антигенов), например аллелями HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию АИС при лечении α-липоевой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (соотношение относительно возможной склонности к АИС — 1,6) преимущественно распространен среди представителей европеоидной расы, кроме того, распространенность в Южной Европе больше, чем в Северной. Аллель HLA-DRB1*04:06 (соотношение относительно возможной склонности к АИС — 56,6) преимущественно распространен среди пациентов Японии и Кореи. Следует учитывать возможность развития АИС у пациентов, применяющих α-липоевую кислоту, при дифференцированной диагностике спонтанной гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять её в период грудного вскармливания не рекомендуется. Исследование влияния на репродуктивную функцию при токсическом воздействии не выявило никаких доказательств влияния на фертильность.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (из-за возможности появления таких побочных реакций, как головокружение и нарушения зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты, которую применяют в виде 2 таблеток по 300 мг или 1 таблетки по 600 мг. Лекарственное средство принимают в виде однократной суточной дозы за 30 минут до первого приема пищи. Таблетки принимают натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Одновременный прием пищи затрудняет всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется применять лекарственное средство за полчаса до приема пищи. При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с инъекционной формы лекарственного средства Липоика. Срок лечения определяет врач индивидуально.

Поскольку данных о безопасности и эффективности применения этого лекарственного средства детям нет, его не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного или намеренного (суицидальные намерения) перорального применения тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться психомоторным возбуждением или помрачением сознания. Далее возникают генерализованные судороги и лактоацидоз (лактацидемическая кома). Кроме того, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность. Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Лечение должно быть симптоматическим. До настоящего времени не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы. Часто: головокружение. Редкие: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, гипергидроз.

Со стороны органов зрения. Редкие: нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота. Редкие: рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Со стороны обмена веществ, метаболизма. Редкие: гипогликемия.

Со стороны иммунной системы. Редкие: аллергические реакции, среди которых кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание. Неизвестно: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»), экзема.

Общие нарушения: Редкие: снижение уровня сахара в крови, связанное с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, подобные гипогликемическим: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и/или отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

1,5 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту

ПрАТ «Фармацевтическая фирма «Дарница». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.