Ліпоїка 300 мг/10 мл, концентрат для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Липоика (Lipoica)

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота ; 1 ампула по 10 мл раствора содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 300 мг; 1 ампула по 20 мл раствора содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 600 мг; вспомогательные вещества: трометамол, вода для инъекций.

Концентрат для раствора для инфузий. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтоватого цвета.

Препараты, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ А16А Х01.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота – это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, выполняющее функцию коэнзима при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых «конечных продуктов усиленного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается снижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион). Результатом вмешательства тиоктовой (α-липоевой) кислоты в эти процессы является уменьшение образования «конечных продуктов усиленного гликозилирования», улучшение эндоневрального кровотока, повышение физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, который является антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в нервных волокнах при сахарном диабете. Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, подтверждают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью тиоктовой (α-липоевой) кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезиями, такими как ощущение жжения, боли, онемения и «ползания мурашек».

Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной биодоступности тиоктовой (α-липоевой) кислоты существенных различий у разных пациентов нет. Тиоктовая (α-липоевая) кислота биотрансформируется за счёт окисления боковых цепей и конъюгации и выводится преимущественно почками. Период полувыведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты из плазмы крови у людей составляет примерно 25 минут, а общий клиренс плазмы крови составляет 10–15 мл/мин/кг. В конце инфузии тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозе 600 мг продолжительностью 12 минут концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивная метка позволила определить преимущественно почечное выведение в виде метаболитов в доле 80–90 %. У людей также только небольшая часть в виде интактного вещества обнаруживается в моче. Биотрансформация преимущественно происходит путём окисления боковых цепей (β-окисления) и/или S-метилирования соответствующих тиоловых групп. Клинические характеристики.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и к другим компонентам лекарственного средства. Сердечная и дыхательная недостаточность. Острая фаза инфаркта миокарда. Острое нарушение мозгового кровообращения. Хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Тиоктовая кислота взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому при одновременной терапии препаратом Липоика и цисплатином эффективность последнего снижается. Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому её не следует применять вместе с металлами (препаратами железа, магния). С молекулами сахара (раствором левулозы, фруктозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. При одновременном применении препарата Липоика может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. В связи с этим, особенно в начале лечения тиоктовой (α-липоевой) кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства. Внимание: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может негативно влиять на терапию препаратом Липоика. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Это ограничение распространяется также на период перерывов между курсами лечения.

При парентеральном применении тиоктовой кислоты наблюдались реакции гиперчувствительности различной степени тяжести вплоть до анафилактического шока (см. раздел «Побочные реакции»). Во время введения лекарственного средства пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача. При появлении первых признаков (зуд, тошнота, слабость) следует немедленно прекратить лечение и при необходимости оказать соответствующую помощь. При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозы крови, поскольку возможна гипогликемия вследствие улучшения утилизации глюкозы. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы противодиабетических средств для предотвращения гипогликемии. Употребление алкоголя может уменьшить эффективность лекарственного средства. Поэтому рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя во время терапии препаратом Липоика. Во время лечения полинейропатии вследствие регенерационных процессов возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек». При лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с определенным генотипом антигена лейкоцитов человека HLA (лейкоцитарные антигены человека), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (расстройство гормонов, регулирующих глюкозу в крови, с выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (склонность к АИС, отношение шансов: 1,6) чаще встречается у лиц европеоидной расы (в Южной Европе чаще, чем в Северной Европе); аллель HLA-DRB1*04:06 (склонность к АИС, отношение шансов: 56,6) выявляется преимущественно у пациентов из Японии и Кореи. При диагностировании спонтанной гипогликемии у пациентов, которым применяют тиоктовую (α-липоевую) кислоту, следует иметь в виду возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома. После применения лекарственного средства Липоика возможно появление необычного запаха мочи. Лекарственное средство светочувствительно, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением. Определенным ограничением для внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст пациента (старше 75 лет).

Применение тиоктовой кислоты во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять её в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При применении лекарственного средства следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль. Дозирование. Дозы и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 600 мг тиоктовой кислоты внутривенно, введение проводить медленно – продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. В период начального лечения готовый раствор необходимо применять внутривенно в течение 2–4 недель. Способ применения. Раствор вводить в виде внутривенной капельной инфузии взрослым в течение 30 минут, перед этим ампулу лекарственного средства развести в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9 % раствор натрия хлорида. Правила проведения инфузии. Поскольку действующее вещество лекарственного средства чувствительно к действию света, раствор для кратковременной инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от действия света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищённый от света раствор для инфузии пригоден к применению в течение примерно 6 часов. Рекомендуется продолжать терапию тиоктовой (α-липоевой) кислотой в виде пероральных лекарственных форм в дозе 600 мг в сутки.

Не применять детям.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. При передозировке или подозрении на развитие побочных реакций необходимо немедленно прекратить введение лекарственного средства и, не извлекая инъекционную иглу, осуществить через неё медленное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. Имеются данные, что вследствие случайного или намеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10 – 40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи тяжёлой интоксикации, в том числе летальной. Клиническими проявлениями интоксикации были психомоторные нарушения или головокружение с последующими генерализованными судорогами и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание крови (ДВС), угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность. Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислотой (например, > 80 мг/кг массы тела у взрослых и > 50 мг/кг массы тела у детей) показана немедленная госпитализация с проведением общих терапевтических мероприятий для детоксикации организма (искусственная вентиляция лёгких, индукция рвоты, промывание желудка, приём активированного угля). При лечении генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться принципами интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Специфический антидот отсутствует. До настоящего времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты не выявлено.

Классификация по частоте побочных эффектов, которые могут возникнуть при приёме данного лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – <1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны органов зрения: редко – диплопия, нарушения зрения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях тошнота и рвота, диарея, боль в животе, проходящие самостоятельно. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – холестатический гепатит. Со стороны обмена веществ, метаболизма: возможна гипогликемия*. Со стороны нервной системы: нечасто – дисгевзия; редко – апоплексический удар, головная боль*, головокружение*, потливость*. Как редкие после внутривенного введения α-липоевой кислоты наблюдались тяжесть в голове, головная боль, приливы, повышенная потливость, затруднённое дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушения зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно. Частота неизвестна – потеря сознания, припадки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия. Со стороны крови и лимфатической системы: как редкие после внутривенного введения развивалась пурпура, наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, нарушения функции тромбоцитов, гипокоагуляция, тромбофлебит и тромбоцитопатия, тромбопатия. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции, в том числе анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – пурпура. Общие нарушения: после быстрой внутривенной инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно. Вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови. В связи с этим отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль и затуманивание зрения. Реакции в месте введения: редко – жгучая боль в месте введения. * Вследствие улучшения выведения глюкозы очень редко может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В связи с этим отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль и затуманивание зрения. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и/или отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров (например, с раствором левулезы). Липоевая кислота несовместима с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, которые вступают в реакцию с группами SH или с дисульфидными связями. В качестве растворителя для инфузий Липоевой кислоты следует применять только 0,9 % раствор натрия хлорида.

По 10 мл в ампуле или по 20 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.