Лінкоміцину гідрохлорид 250 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Линкомицина гидрохлорид (LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE)

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид; 1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на 100 % линкомицин – 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кальция стеарат; состав желатиновой капсулы № 1 крышечка: желтый закат FCF (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин; корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой жёлтого цвета. Содержимое капсул — порошок белого цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Код АТХ J01F F02.

Линкомицин – антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими актиномицетами и относящийся к группе линкозамидов. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности, а также ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатическое и/или бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен в отношении анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий, в том числе Actinomyces spp.; Propionibacterium spp. и Eubacterium spp.; анаэробных и микроаэрофильных кокков, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильных стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (кроме S. faecalis), включая Streptococcus pneumoniae. Умеренно чувствительны к препарату следующие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаэробные спорообразующие грамположительные бактерии, в том числе Clostridium spp. Резистентными или малочувствительными к препарату являются следующие микроорганизмы: Streptococcus faecalis, Neisseria spp., большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Вследствие низкой всасываемости линкомицина из желудочно-кишечного тракта и создания высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella.

После приёма внутрь линкомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 20-33 % от принятой дозы) и поступает в различные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применять после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, составляющие примерно 25-50 % от уровня в крови, в грудном молоке – 50-100 %, в костной ткани – около 40 %, в мягких тканях – 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от такой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приёме выводится с мочой примерно 4 %, а с калом – около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата. Клинические характеристики.

Линкомицин показан для лечения тяжёлых инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными бактериями: 1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можно применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, эффективно действующим против аэробных грамотрицательных возбудителей. Инфекции, вызванные H. influenzae, не являются показанием к применению препарата (см. раздел «Фармакодинамика»). 2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционную пневмонию. 3. Тяжёлые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано. 4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит. 5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и/или эндокардита вследствие чувствительности возбудителей к линкомицину наблюдался выраженный ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто отдают предпочтение применению бактерицидных препаратов.

· Повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину, к компонентам препарата; · миастения gravis; · колит в стадии обострения; · менингит.

Пенициллины, цефалоспорины, хлорамфеникол: возможен антагонизм противомикробного действия. Поскольку in vitro выявляется антагонизм между линкозамидами и эритромицином, а также макролидными соединениями, химическая структура которых родственна эритромицину, возможны клинически значимые взаимодействия. Поэтому одновременно применять макролиды или стрептограмины с линкомицином не рекомендуется. Аминогликозиды: возможен синергизм действия. Каолиново-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицина снижается на 90 %, поэтому эти средства следует принимать через 2 часа или через 3-4 часа после приёма линкомицина. Неостигмин, пиридостигмин: линкозамиды противодействуют эффектам этих антихолинэстеразных препаратов. Миорелаксанты (в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики: линкозамиды проявляют свойства нейромышечного блокатора, поэтому могут усиливать нейромышечную блокаду вплоть до развития апноэ. Эстрогены: возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов. Хотя риск невелик, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приёма линкозамидов. Пероральная вакцина против брюшного тифа: антибактериальные препараты, в т.ч. линкозамиды, могут снижать её терапевтический эффект. Приём противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина. Существует абсолютная перекрёстная резистентность микроорганизмов к линкомицину и клиндамицину. С линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальция глюконат, гепарин и магния сульфат (это касается парентеральных форм линкомицина).

Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицину. Была продемонстрирована эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицину. Были выявлены штаммы стафилококков, резистентных к линкомицину, поэтому в сочетании с терапией линкомицином необходимо проводить бактериологические посевы и исследования чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная перекрестная резистентность. При наличии показаний лекарственное средство можно применять одновременно с другими антибактериальными препаратами. С целью снижения скорости возникновения резистентных к лекарственному средству бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов линкомицин следует применять только для лечения или профилактики инфекций, которые доказанно или с очень высокой вероятностью вызваны чувствительными бактериями. Если есть информация о результатах бактериологических посевов и определении чувствительности, её необходимо учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных на эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности. Применение линкомицина не показано для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций. Назначение линкомицина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции едва ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату. Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед назначением линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить целесообразность применения менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицина). О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами А и В, продуцируемыми Clostridioides difficile (C. difficile) (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиды. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к подавлению нормальной флоры толстого кишечника, что может вызвать чрезмерный рост C. difficile. Ассоциированная с C. difficile диарея может проявляться в легкой форме с водянистым жидким стулом, но также может прогрессировать до тяжелой персистирующей диареи, лейкоцитоза, лихорадки, сильных абдоминальных спазмов, появления слизи и/или крови в стуле. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата. При псевдомембранозном колите средней и тяжелой степени следует проводить лечение с введением растворов, электролитов, белков и назначением антибактериальных средств, эффективных против C. difficile при колите. Сразу после установления первичного диагноза псевдомембранозного колита следует начать лечение. Диагноз обычно устанавливают на основании клинической симптоматики, но для подтверждения диагноза также могут быть использованы данные эндоскопии или определения C. difficile и его токсинов в стуле пациента. Во время лечения нельзя назначать препараты, подавляющие перистальтику кишечника. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо учитывать, что CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами. Развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов. Если линкомицин назначают таким пациентам, следует внимательно следить за изменениями частоты стула. Штаммы C. difficile, продуцирующие избыток токсинов, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентными к антибактериальной терапии и часто требуют колэктомии. Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с колитом в анамнезе. Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и развитию суперинфекции, что требует соответствующих мер с учетом конкретной клинической ситуации. Если лечение линкомицином требуется пациентам с уже имеющимися грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию. Сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и тяжелые кожные побочные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и мультиформная эритема, у пациентов, получавших терапию линкомицином. Если возникает анафилактическая реакция или серьезная кожная реакция, применение препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактоидные реакции требуют неотложного интенсивного лечения с применением адреналина, кислородной терапии и внутривенного введения стероидов. При наличии показаний следует также восстановить проходимость дыхательных путей, при необходимости — путем интубации. Недостаточность линкомицина для применения при менингите. Несмотря на то, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, его уровень в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому препарат нельзя назначать в таких случаях. В отдельных случаях септицемия и/или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдают применению бактерицидных препаратов. Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени/почек, сопровождающимися серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходимо изменять дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»), а при терапии высокими дозами следует проводить мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови, поскольку период полувыведения препарата у этих категорий пациентов может удлиняться в 2-3 раза. При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печени и почек, а также формулу крови. Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе. Линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов и поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов, принимающих препараты этого класса. Из-за наличия красителя желтый закат FCF (Е 110) в составе препарата его применение может вызывать аллергические реакции, в том числе бронхиальную астму. Риск аллергии выше у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

У людини линкомицин проникает через плацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25 % от уровня в сыворотке крови матери. Значительного накопления препарата в амниотической жидкости не наблюдается. Безопасность применения линкомицина для беременных не установлена. У 302 детей, рожденных женщинами, получавшими лечение линкомицином на разных сроках беременности, не наблюдалось повышения частоты врожденных аномалий или задержки роста по сравнению с контрольной группой в течение первых 7 лет жизни. Линкомицин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда лечение крайне необходимо. Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл, поэтому, учитывая возможность возникновения тяжелых реакций на линкомицин у младенцев на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении лечения препаратом в зависимости от важности препарата для матери.

Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, однако сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Дозы и способ применения следует определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом. Препарат желательно принимать за 1-2 часа до или через 1-2 часа после приёма пищи. Капсулы следует запивать достаточным количеством воды. Взрослые по 500 мг 3-4 раза в сутки. Дети (от 6 лет) 30-60 мг/кг/сутки, разделённые на 3 или 4 равные дозы. Пациенты с нарушением функции почек и/или печени При необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжёлыми нарушениями функций почек и/или печени соответствующая доза составляет 25-30 % от дозы, рекомендуемой пациентам с нормальной функцией почек/печени.

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям в возрасте до 6 лет.

Симптомы: возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диарею. Лечение: необходимо вызвать рвоту или, при наличии показаний, промыть желудок, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, дискомфорт/боль в области живота, глоссит, стоматит, изжога, эзофагит/эзофагеальные язвы, персистирующая диарея, антибиотик-ассоциированный колит, в т.ч. псевдомембранозный колит, который может возникать во время и через 2-3 недель после лечения антибиотиками (см. раздел «Особенности применения»). · Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. angioневротический отек, сывороточная болезнь, анафилаксия, например, анафилактический шок; некоторые из них развивались у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину. · Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения/тромбоцитопеническая пурпура; единичные случаи апластической анемии и панцитопении, в которых невозможно исключить роль линкомицина как причинного фактора. · Кожа и слизистые оболочки: высыпания, в т.ч. макулопапулезные, гиперемия кожи, крапивница, зуд, вагинит. В единичных случаях — мультиформная эритема, иногда напоминавшая синдром Стивенса-Джонсона и связанная с введением линкомицина, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматиты, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Особенности применения»). · Гепатобилиарная система: изменение показателей функциональных печёночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха. · Мочевыделительная система: в единичных случаях — нарушение функции почек, о чём свидетельствовали азотемия, олигурия и/или протеинурия, хотя прямой связи между линкомицином и повреждением почек не установлено. · Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой (например, монилиальные инфекции). · Прочее: дисгевзия, зуд в области ануса, шум в ушах, слабость, головокружение, полиартриты.

3 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.