Лінетеро 600 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛИНЕТЕРО (LINE TERO)

действующее вещество: линезолид; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 600 мг линезолида; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, калия полакрилин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Opadry White 03B58895 (состав: гипромеллоза (E464), макрогол, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, овальные, со скошенными краями, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «И» с одной стороны и «22» с другой.

Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ J01X X08.

Линезолид — это антибактериальный препарат. В рандомизированном, перекрестном, контролируемом препаратом сравнения и плацебо, тщательном исследовании интервала QT с участием 40 здоровых добровольцев препарат Линезолид применяли однократно в дозе 600 мг посредством 1-часовой внутривенной инфузии, однократно в дозе 1 200 мг посредством 1-часовой внутривенной инфузии, а также вводили плацебо и однократную пероральную дозу препарата сравнения. После введения препарата Линезолид в дозах 600 мг и 1200 мг не выявлено значительного его влияния на интервал QTc при максимальной концентрации препарата в плазме крови и в любое другое время.

Средние показатели фармакокинетики линезолида у взрослых после однократного и многократного перорального и внутривенного применения препарата представлены в Таблице 1. Таблица 1. Средние показатели фармакокинетики линезолида у взрослых Доза линезолида C max мкг/мл C min мкг/мл T max ч AUC * мкг•ч/мл t 1/2 ч CL мл/мин Таблетки по 400 мг однократная доза † каждые 12 часов 8,1 (1,83) 11 (4,37) --- 3,08 (2,25) 1,52 (1,01) 1,12 (0,47) 55,1 (25) 73,4 (33,5) 5,2 (1,5) 4,69 (1,7) 146 (67) 110 (49) Таблетки по 600 мг однократная доза каждые 12 часов 12,7 (3,96) 21,2 (5,78) --- 6,15 (2,94) 1,28 (0,66) 1,03 (0,62) 91,4 (39,3) 138 (42,1) 4,26 (1,65) 5,4 (2,06) 127 (48) 80 (29) 600 мг, внутривенная инъекция ‡ однократная доза каждые 12 часов 12,9 (1,6) 15,1 (2,52) --- 3,68 (2,36) 0,5 (0,1) 0,51 (0,03) 80,2 (33,3) 89,7 (31) 4,4 (2,4) 4,8 (1,7) 138 (39) 123 (40) 600 мг, пероральная суспензия однократная доза 11 (2,76) --- 0,97 (0,88) 80,8 (35,1) 4,6 (1,71) 141 (45) * AUC для однократной дозы = AUC 0 - ∞ ; для многократной дозы = AUC 0 - τ . † Данные, нормализованные к дозе 375 мг . ‡ Данные, нормализованные к дозе 625 мг. Внутривенную дозу вводили с помощью инфузии продолжительностью 0,5 ч. C max = максимальная концентрация препарата в плазме крови; C min = минимальная концентрация препарата в плазме крови; T max = время до достижения C max ; AUC = площадь под кривой «концентрация – время»; t 1/2 = период полувыведения; CL = системный клиренс. Абсорбция Линезолид интенсивно всасывается после применения внутрь. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1 – 2 часа после применения, а абсолютная биодоступность препарата составляет около 100 %. Поэтому линезолид можно применять перорально или внутривенно без коррекции дозы. Линезолид можно применять независимо от приема пищи. Время до достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, и C max снижается примерно на 17 % при применении линезолида с пищей с высоким содержанием жиров. Однако общая экспозиция, оцениваемая по AUC 0 - ∞ , сходна в обоих случаях. Распределение Исследования фармакокинетики показали, что линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Примерно 31 % линезолида связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линезолида в равновесном состоянии у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 40 – 50л. Концентрации линезолида определялись в различных жидкостях у ограниченного количества участников-добровольцев в исследованиях фазы 1 после многократного введения линезолида. Отношение концентрации линезолида в слюне к концентрации в плазме крови составляло 1,2:1, а отношение концентрации линезолида в поте к концентрации в плазме крови – 0,55:1. Метаболизм Линезолид преимущественно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с раскрытым кольцом: метаболита аминоэтоксиуксусной кислоты (А) и метаболита гидроксиэтилглицина (В). Предполагается, что метаболит А образуется ферментативным путем, тогда как образование метаболита В опосредуется неферментативным механизмом, включающим химическое окисление в условиях in vitro . Исследования in vitro продемонстрировали, что линезолид минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека Р450. Однако метаболические пути для линезолида до конца не изучены. Выведение Внепочечный клиренс составляет примерно 65 % от общего клиренса линезолида. В равновесном состоянии примерно 30 % дозы препарата обнаруживается в моче в виде линезолида, 40 % – в виде метаболита В и 10 % – в виде метаболита А. Средний почечный клиренс линезолида составляет 40 мл/мин, что указывает на чистую канальцевую реабсорбцию. Линезолид в кале практически не определяется, тогда как примерно 6 % дозы препарата обнаруживается в кале в виде метаболита В и 3 % – в виде метаболита А. Незначительная нелинейность клиренса наблюдалась при повышении дозы линезолида, что, очевидно, является следствием более низкого почечного и внепочечного клиренса этого препарата при его более высоких концентрациях. Однако эта разница в клиренсе была незначительной и не влияла на кажущийся период полувыведения. Клинические характеристики.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как: - нозокомиальная пневмония; - внебольничная пневмония; - осложнённые инфекции кожи и её структур, в том числе инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метициллиночувствительными и метициллинорезистентными изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae; - неосложнённые инфекции кожи и её структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительными изолятами) или Streptococcus pyogenes; - инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis. Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показана комбинированная терапия.

Известная гиперчувствительность к линезолиду или к любому другому компоненту препарата. Линезолид не следует применять во время приема любых медицинских препаратов, ингибирующих моноаминоксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), а также в течение двух недель после окончания приема таких препаратов. За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления, Линезолид не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими состояниями или при сопутствующем приеме таких препаратов: - неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективное расстройство, острые эпизоды головокружения; - ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-HT 1 рецепторов серотонина (триптаны), прямые и непрямые симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон. Особые меры безопасности. Миелосупрессия Сообщалось о случаях миелосупрессии (в том числе анемии, лейкопении, панцитопении и тромбоцитопении) у некоторых пациентов, получавших линезолид. После отмены линезолида нарушенные гематологические показатели возвращались к уровню, наблюдавшемуся до начала лечения. У пациентов пожилого возраста применение линезолида сопровождается более высоким риском возникновения патологических изменений крови по сравнению с более молодыми пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они процедуры диализа) частота развития тромбоцитопении повышена. Таким образом, тщательный мониторинг формулы крови необходим в следующих группах пациентов: пациенты с уже имеющейся анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; пациенты, получающие сопутствующие препараты, способные снижать уровни гемоглобина, уменьшать количество форменных элементов крови или негативно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности; пациенты, курс лечения которых длится более 10 – 14 дней. Применять линезолид для лечения таких пациентов желательно только в сочетании с тщательным контролем уровней гемоглобина, общего состояния крови и, по возможности, количества тромбоцитов. Если во время лечения линезолидом развивается значительная миелосупрессия, лечение необходимо прекратить. Исключением являются случаи, когда продолжение лечения признано абсолютно необходимым. В таких ситуациях необходимо проводить тщательный мониторинг общего состояния крови и применять соответствующие стратегии лечения. Кроме того, рекомендуется еженедельно проводить общий анализ крови (включая определение уровней гемоглобина, количества тромбоцитов, общего количества лейкоцитов и развернутой лейкоцитарной формулы) у пациентов, проходящих лечение линезолидом, независимо от исходных показателей состояния крови. В ходе исследований в группе пациентов, получавших линезолид в течение более 28 дней (максимальная рекомендованная продолжительность лечения), наблюдали повышение частоты возникновения серьезной анемии. Такие пациенты чаще нуждались в переливании крови. О случаях анемии с необходимостью переливания крови также сообщали в постмаркетинговый период. Такая анемия чаще возникала у пациентов, получавших линезолид в течение более 28 дней. Также в постмаркетинговый период сообщалось о случаях сидеробластной анемии у пациентов, большинство из которых получали линезолид в течение более 28 дней. После прекращения применения линезолида большинство пациентов полностью или частично выздоравливали в результате проведения лечения анемии или даже без лечения. Диарея и колит, связанные с применением антибиотиков При применении почти всех антибиотиков, включая линезолид, сообщалось о возникновении диареи и колита, связанных с применением антибиотиков, включая псевдомембранозный колит и диарею, связанную с Clostridium difficile (CDAD), тяжесть проявлений которых может варьироваться от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения линезолида развивается диарея. В случае подозрения на диарею или колит, связанные с применением антибиотиков, или при подтверждении этого диагноза необходимо прекратить текущее лечение антибактериальными препаратами (включая линезолид) и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия. В таких ситуациях противопоказано применение препаратов, угнетающих перистальтику. Взаимодействия, вызывающие повышение артериального давления За исключением случаев, когда возможно наблюдение за пациентами на предмет повышения артериального давления, линезолид не следует назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, а также при сопутствующем приеме таких типов лекарственных средств, как: прямые и непрямые симпатомиметики (например, псевдоэфедрин), вазопрессоры (например, эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические средства (например, допамин, добутамин). Лактатацидоз При применении линезолида сообщалось о развитии лактатацидоза. Пациенты, у которых во время применения линезолида возникают проявления метаболического ацидоза, включая рецидивирующую тошноту или рвоту, боль в животе, низкий уровень бикарбонатов или гипервентиляцию, должны немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае развития молочнокислого ацидоза необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения линезолидом и потенциальные риски. Дисфункция митохондрий Линезолид угнетает митохондриальный синтез белков. В результате этого угнетения могут развиваться такие побочные реакции, как лактатацидоз, анемия и нейропатия (периферическая и зрительного нерва). Эти явления более распространены при применении препарата в течение более 28 дней. Серотониновый синдром Поступали спонтанные сообщения о развитии серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Таким образом, одновременное применение линезолида и серотонинергических препаратов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), за исключением случаев, когда такое применение имеет решающее значение. В таких случаях пациент должен находиться под пристальным наблюдением с целью выявления симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гипертермия, гипperрефлексия и нарушение координации движений. В случае возникновения этих симптомов врач должен рассмотреть возможность отмены того или иного препарата. После отмены серотонинергического препарата возможно возникновение симптомов отмены. Периферическая нейропатия и нейропатия зрительного нерва У пациентов, получавших лечение линезолидом, наблюдалось развитие периферической нейропатии, а также нейропатии зрительного нерва, которая иногда прогрессировала до потери зрения. Такие сообщения в первую очередь касались пациентов, получавших лечение в течение более 28 дней (максимальная рекомендованная продолжительность лечения). Всем пациентам необходимо сообщать о симптомах нарушения зрения, таких как изменения остроты зрения, изменения цветового восприятия, нечеткость зрения или выпадение части поля зрения. В таких случаях рекомендуется срочно провести осмотр и при необходимости направить пациента к офтальмологу. Если пациент принимает Линезолид в течение более чем 28 дней, ему необходимо регулярно проверять зрение. В случае развития периферической нейропатии или нейропатии зрительного нерва необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения Линезолидом и потенциальные риски. При применении линезолида пациентам, которые проходят или недавно проходили лечение антибактериальными препаратами для лечения туберкулеза, риск развития нефропатий возрастает. Судороги Сообщалось о случаях судорог у пациентов, получавших терапию линезолидом. В большинстве случаев эти пациенты имели судороги в анамнезе. Пациентам необходимо сообщать врачам, если у них ранее возникали судороги. Ингибиторы моноаминоксидазы Линезолид является неселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы (МАО). Однако в дозах, применяемых для антибактериальной терапии, он не оказывает угнетающего действия. В исследованиях взаимодействия лекарственных препаратов и исследованиях безопасности применения линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида пациентам с основными заболеваниями и о сопутствующем лечении препаратами, при которых возникают определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида в таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить пристальное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Использование в сочетании с продуктами, богатыми тирамином Пациентам следует рекомендовать избегать употребления большого количества продуктов, содержащих тирамин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Суперинфекция Влияние линезолида на нормальную микрофлору не изучалось в клинических испытаниях. Применение антибиотиков иногда может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Например, примерно у 3 % пациентов, получавших линезолид в рекомендованных дозах, в ходе клинических исследований наблюдалось возникновение кандидоза, связанного с применением препарата. В случае возникновения суперинфекций во время лечения следует принимать соответствующие меры. Особые группы пациентов Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает теоретический риск (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пол Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола. Нарушение фертильной функции Влияние линезолида на репродуктивную функцию мужчин неизвестно. Клинические испытания Безопасность и эффективность применения линезолида в течение более 28 дней не установлены. В контролируемых клинических испытаниях не участвовали пациенты с диабетическими поражениями стоп, пролежнями или ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Таким образом, опыт применения линезолида для лечения таких состояний ограничен. Появление бактерий, резистентных к лекарственному средству Маловероятно, что назначение препарата Линезолид при отсутствии диагностированной бактериальной инфекции или с профилактической целью принесет вред пациенту или увеличит риск появления бактерий, резистентных к лекарственному средству.

Ингибиторы моноаминооксидазы Линезолид является неселективным обратимым ингибитором моноаминооксидазы (МАО). В исследованиях лекарственных взаимодействий и исследованиях безопасности применения линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, создающими определённые риски вследствие ингибирования МАО. Поэтому применение линезолида в таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить внимательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. разделы «Противопоказания» и «Особые меры безопасности»). Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линезолид усиливает подъём артериального давления, вызванный псевдоэфедрином и фенилпропаноламина гидрохлоридом. Комбинированное введение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламина гидрохлорида приводит к росту систолического артериального давления в среднем на 30 – 40 мм рт. ст. по сравнению с ростом на 11 – 15 мм рт. ст. под влиянием только линезолида, на 14 – 18 мм рт. ст. под влиянием только псевдоэфедрина или фенилпропаноламина и на 8 – 11 мм рт. ст. при применении плацебо. Аналогичных исследований в популяции пациентов с гипертензией не проводили. Рекомендуется тщательно подбирать дозы препаратов, оказывающих вазопрессорное действие, включая дофаминергические препараты, чтобы получить желаемый результат при комбинированном применении линезолида с этими препаратами. Потенциальные серотонинергические взаимодействия Потенциальные лекарственные взаимодействия изучали в исследовании с участием здоровых добровольцев. Участники получали декстрометорфан (две дозы по 20 мг с интервалом в 4 часа) в комбинации с линезолидом или без него. У здоровых участников, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдали проявлений серотонинового синдрома (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, патологическое покраснение, усиленное потоотделение, гипертермия). Постмаркетинговый опыт: было получено одно сообщение о возникновении проявлений, похожих на проявления серотонинового синдрома, у пациента, принимавшего линезолид и декстрометорфан; эти проявления исчезли после отмены обоих препаратов. В ходе клинического применения линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), были описаны случаи развития серотонинового синдрома. Таким образом, одновременное применение этих препаратов возможно только для лечения пациентов, для которых лечение как линезолидом, так и серотонинергическими препаратами имеет решающее значение (см. разделы «Особые меры безопасности», «Противопоказания»). Применение в сочетании с продуктами, богатыми тирамином У пациентов, получавших линезолид и тирамин в количестве менее 100 мг, не наблюдали значимого вазопрессорного эффекта. Это свидетельствует о необходимости избегать только избыточного потребления продуктов и напитков с большим содержанием тирамина (а именно: выдержанных сыров, дрожжевых экстрактов, нефильтрованных алкогольных напитков и ферментированных продуктов из соевых бобов, таких как соевый соус). Препараты, метаболизирующиеся с помощью цитохрома P450 Линезолид не является индуктором цитохрома P450 (CYP450). Кроме того, линезолид не ингибирует активность клинически значимых изоформ CYP (например 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) у человека. Поэтому не ожидается влияния линезолида на фармакокинетику других лекарственных средств, которые метаболизируются этими основными ферментами. Одновременное применение линезолида существенно не влияет на фармакокинетические характеристики (S)-варфарина, который активно метаболизируется с помощью CYP2C9. Такие лекарственные средства, как варфарин и фенитоин, являющиеся субстратами CYP2C9, можно применять вместе с линезолидом без изменения режима дозирования. Сильные индукторы CYP 3A4 Рифампицин: одновременное применение рифампицина и линезолида приводило к снижению C max линезолида на 21 % и снижению AUC 0-12 линезолида на 32 %. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. Механизм этого взаимодействия полностью не изучен и может быть связан с индукцией печёночных ферментов. Другие сильные индукторы печёночных ферментов (например карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут вызвать подобное или менее сильное снижение экспозиции линезолида. Антибиотики Азтреонам. Фармакокинетика линезолида или азтреонама не меняется при одновременном применении этих препаратов. Гентамицин. Фармакокинетика линезолида или гентамицина не меняется при одновременном применении этих препаратов. Антиоксиданты При одновременном применении препарата с витамином С или витамином Е корректировка дозы линезолида не рекомендуется.

Применение во время беременности. Нет адекватных данных о применении препарата Линезолид беременным женщинам. Результаты исследований на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека – имеется. Линезолид не следует применять во время беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Применение в период кормления грудью. Результаты исследований на животных показали, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Следовательно, следует прекратить кормление грудью на время лечения препаратом.

Пациентов необходимо предупреждать о возможности развития головокружения или симптомов нарушения зрения (см. раздел «Особые меры предосторожности» и «Побочные реакции») во время приёма линезолида, и рекомендовать им не управлять автомобилем и не работать с механизмами в случае возникновения указанных симптомов.

Пациенты, лечение которых было начато с назначения Линезолида для внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение Линезолидом для перорального применения. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100 %. Таблица 2 Показания Доза и способ применения Рекомендуемая продолжительность лечения (дней подряд) Взрослые и дети (в возрасте от 12 лет) Нозокомиальная пневмония 600 мг внутривенно или перорально каждые 12 часов 10 – 14 Внебольничная пневмония (в том числе формы, сопровождающиеся бактериемией) Осложненные инфекции кожи и ее структур Инфекции, вызванные Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину, в том числе инфекции, сопровождающиеся бактериемией 600 мг внутривенно или перорально каждые 12 часов 14 – 28 Неосложненные инфекции кожи и ее структур Взрослые: 400 мг перорально каждые 12 часов* Дети в возрасте от 12 лет: 600 мг перорально каждые 12 часов 10 – 14 * Применяют препарат в другой лекарственной форме с соответствующей дозировкой. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта. Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать 600 мг 2 раз в сутки. Применение пациентам пожилого возраста: нет необходимости в коррекции дозы. Применение пациентам с почечной недостаточностью (в том числе с клиренсом креатинина < 30 мл/мин): фармакокинетика линезолида не изменяется у пациентов с любой степенью почечной недостаточности; однако два основных метаболита линезолида накапливаются у пациентов с почечной недостаточностью тем больше, чем выше степень тяжести почечной дисфункции. Независимо от функции почек достигались одинаковые концентрации линезолида в плазме крови, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью не рекомендуется проводить коррекцию дозы. Однако, учитывая отсутствие информации о клинической значимости накопления основных метаболитов, при применении линезолида пациентам с почечной недостаточностью следует взвесить потенциальные риски накопления этих метаболитов. И линезолид, и два метаболита выводятся с помощью гемодиализа. Информация о влиянии перитонеального диализа на фармакокинетику линезолида отсутствует. Поскольку через 3 часа после введения препарата примерно 30 % дозы выводится в течение 3-часового сеанса гемодиализа, пациентам, получающим такое лечение, линезолид следует применять после гемодиализа. Применение пациентам с печеночной недостаточностью: клинические данные по этому вопросу ограничены, поэтому рекомендуется назначать линезолид только тогда, когда ожидаемое преимущество от лечения выше потенциального риска.

Препарат в этой лекарственной форме назначать детям в возрасте от 12 лет.

Специфический антидот неизвестен. Случаев передозировки зарегистрировано не было. В случае передозировки показано симптоматическое лечение с проведением мер по поддержанию уровня клубочковой фильтрации. Примерно 30 % принятой дозы препарата выводится в течение 3 часов гемодиализа, но нет данных о выведении линезолида во время процедур перитонеального диализа или гемоперфузии. Два первичных метаболита линезолида также выводятся путём гемодиализа.

Указанная информация основана на данных, полученных из клинических исследований, в которых более 2000 взрослых пациентов получали рекомендованные дозы препарата Линезолид в течение периода до 28 дней. Примерно у 22 % пациентов развивались побочные реакции; чаще всего сообщалось о головной боли (2,1 %), диарее (4,2 %), тошноте (3,3 %) и кандидозе (в том числе оральном 0,8 % и вагинальном 1,1 %, см. перечень ниже). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, что они приводили к отмене препарата, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Примерно 3 % пациентов прекратили лечение из-за развития обусловленных препаратом побочных реакций. Ниже приведены побочные реакции, наблюдавшиеся во время лечения линезолидом, в соответствии с их частотой. Система органов Часто ( > 1/100, < 1/10) Нечасто ( > 1/1000, < 1/100) Единичные ( > 1/10000, < 1/1000) Редкие (< 1/10 000) Частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным) Инфекции и инвазии Кандидоз (в том числе оральный и вагинальный) или грибковые инфекции Вагинит Антибиотико-ассоциированные колиты, включая псевдомембранозный колит Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения Миелосупрессия, панцитопения, анемия, сидеробластная анемия Со стороны иммунной системы Анафилаксия Со стороны метаболизма и питания Лактатацидоз, гипонатриемия Со стороны психики Бессонница Неврологические расстройства Головная боль, извращения вкуса (металлический привкус) Головокружение, гипестезия, парестезия Серотониновый синдром, судороги, периферическая невропатия Со стороны органов зрения Ухудшение зрения Зрительная невропатия, неврит зрительного нерва, потеря зрения, изменение зрительного восприятия, изменение восприятия цвета, дефект поля зрения Со стороны органов слуха и лабиринта Звон в ушах Со стороны сердца Аритмия (тахикардия) Со стороны сосудов Гипертензия, флебит, тромбофлебит Транзиторная ишемическая атака Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея, тошнота, рвота Локальная или общая боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка Обесцвечивание поверхности зубов Со стороны гепатобилиарной системы Аномальные функциональные печеночные пробы, повышение уровней аланинаминотрансферазы, аспартаттрансаминазы или щелочной фосфатазы Повышение уровня общего билирубина Со стороны кожи и подкожной клетчатки Дерматит, повышенное потоотделение, зуд, высыпания, крапивница Буллезные поражения кожи как при синдроме Стивенса – Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе, ангионевротический отек, алопеция Со стороны почек и мочевыводящей системы Повышение уровня азота мочевины крови Полиурия, повышение креатинина Почечная недостаточность Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Вульвовагинальные нарушения Общие расстройства и нарушения в месте введения Лихорадка, утомляемость, жар, усиление жажды, локализованная боль Исследования Биохимия Повышение лактатдегидрогеназы, креатинкиназы, липазы, амилазы или глюкозы. Снижение общего уровня белка, альбумина, натрия и кальция. Повышение или снижение калия или бикарбоната Гематология. Повышение содержания нейтрофилов или эозинофилов. Снижение уровня гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов. Повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов. Биохимия Повышение уровня натрия или кальция. Снижение уровня глюкозы. Повышение или снижение уровня хлоридов. Гематология. Повышение количества ретикулоцитов. Снижение количества нейтрофилов.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Таблетки по 600 мг; по 10 таблеток в блистере; по 1 одному блистеру в картонной коробке.

По рецепту

Hetero Labs Limited. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: Юнит V, (СЭЗ Юнит I в АРИИС СЭЗ), Полепалли Виладж, Джадчерла Мандал, Махабубнагар, Телангана 509301, Индия / Unit V, (SEZ Unit I in APIIC SEZ), Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mahabubnagar, Telangana 509301, India.