Лікартін-Н 200 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛИКАРТИН-Н (LICARTIN-N)

действующее вещество: левокарнитин ; 1 мл раствора содержит 200 мг или 400 мг левокарнитина; вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота разведенная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная от бесцветной до желтоватого цвета жидкость.

Аминокислоты и их производные. Левокарнитин. Код АТХ A16A A01.

Карнитин является природным компонентом клеток, в которых играет фундаментальную роль в процессах синтеза и транспорта энергии. Представляет собой фактически единственный незаменимый фактор для процесса проникновения длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии и их участия в β-окислении. У человека физиологические потребности в карнитине восполняются за счёт потребления продуктов питания, содержащих карнитин, и путём эндогенного синтеза в печени. Только L-изомер карнитина является биологически активным. Левокарнитин играет важную роль в липидном метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходим для транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления. Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса и стимулирует активность ключевого фермента гликолиза — пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах — окисление аминокислот с разветвлённой цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или опосредованно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, глюкозы и кетоновых тел.

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы и системы через кровь. Наличие связанных с мембраной белков в некоторых тканях организма, включая красные клетки крови, которые связывают карнитин, позволяет предположить, что для его активного усвоения в некоторых тканях существуют транспортные системы крови и необходимые клеточные системы. Концентрация левокарнитина в сыворотке крови и тканях зависит от активности обменных процессов, скорости биосинтеза левокарнитина, особенностей питания, переноса левокарнитина в ткани и из тканей, скорости его метаболизма и выведения. Все эти факторы могут повлиять на концентрацию карнитина в тканях. Всасывание Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно поступает в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным трансluminальным механизмом. Всасывание после перорального приема ограничено (< 10 %) и изменчиво. Распределение Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в этом процессе задействована транспортная система эритроцитов. Выведение Левокарнитин выводится преимущественно с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови. Метаболизм Левокарнитин почти не метаболизируется в организме. Клинические характеристики.

Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых и детей, в т. ч. новорождённых и грудных детей. Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ. Подозрение на вторичную карнитиновую недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в следующих случаях: · сильные и персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа; · энергетический дефицит, значительно ухудшающий качество жизни; · мышечная слабость и/или миопатия; · кардиопатия; · анемия, вызванная уремией, не отвечающая на лечение эритропоэтином или требующая высоких доз эритропоэтина; · потеря мышечной массы. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или к другим компонентам лекарственного средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект левокарнитина. В некоторых случаях при приёме левокарнитина с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение международного нормализованного отношения (МНО), поэтому их одновременное применение требует осторожности. МНО или другие тесты коагуляции следует проверять еженедельно, пока они не стабилизируются, и ежемесячно после этого — у пациентов, которые принимают такие антикоагулянты вместе с левокарнитином.

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение его пациентам с сахарным диабетом, получающим лечение пероральными сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии. Безопасность и эффективность перорального применения левокарнитина пациентам с почечной недостаточностью не изучались. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности, которые находятся на гемодиализе, может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО), поскольку обычно эти метаболиты выводятся почками. Такое явление не наблюдается после внутривенного введения левокарнитина. В очень редких случаях сообщали об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении левокарнитина с препаратами кумарина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»). Сообщалось о случаях судорог у пациентов с наличием судорожной активности в анамнезе, однако неясно, повышает ли левокарнитин частоту и/или тяжесть судорожных приступов. В случае, когда предполагаемой причиной судорог является левокарнитин, следует рассмотреть целесообразность прекращения лечения. Высокие дозы и длительный прием левокарнитина могут вызвать диарею.

Беременность. Наибольшая исследуемая доза 600 мг / кг массы тела у кроликов отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантационной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна. Нет опыта применения левокарнитина беременным женщинам с первичным системным дефицитом карнитина. Принимая во внимание серьёзные последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения препаратом для матери считается большим, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.

Период грудного вскармливания. Левокарнитин является обычным компонентом человеческого молока. Применение добавок левокарнитина матерям, кормящим грудью, не изучалось. В период грудного вскармливания лекарственный препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка, вызванный избыточной экспозицией карнитина.

Фертильность. В клинических исследованиях не было выявлено негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Неизвестна.

Лекарственное средство вводить внутривенно медленно в течение 2–3 мин. Взрослые, дети, грудные дети и новорожденные Во время терапии целесообразно контролировать уровень карнитина и ацилкарнитина как в плазме крови, так и в моче. Применение при врождённом нарушении метаболизма Необходимая доза зависит от специфики врождённого нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания. В случае острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки за 3–4 введения. При необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные реакции, в частности диарея. Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ Перед началом терапии лекарственным средством Лекартин-Н обязательно следует проводить контроль уровня карнитина в плазме крови. Вторичный дефицит карнитина диагностируется при соотношении ацилкарнитина к свободному карнитину в плазме крови более 0,4 и/или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль/л. Дозу 20 мг/кг следует вводить внутривенно болюсно в конце каждого сеанса диализа (допуская 3 сеанса в неделю). Общую реакцию следует определять путём мониторинга уровней ацилкарнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает примерно через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить, его уровень неизбежно начнёт снижаться снова. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определяют путём количественного определения карнитина в плазме крови через равные интервалы и путём мониторинга состояния пациента. Гемодиализ — поддерживающая терапия После насыщающего курса внутривенного введения левокарнитина применять поддерживающую дозу — 1 г препарата в сутки перорально. В день диализа препарат применять перорально в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса. Пациенты пожилого возраста Отсутствует необходимость в изменении дозирования для таких пациентов. В клинических исследованиях профиль безопасности у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста был сходным. Дети Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике, в т. ч. новорождённым и грудным детям.

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не было. Для лечения передозировки следует провести поддерживающую терапию. Большие дозы препарата могут вызвать диарею. Левокарнитин легко выводится из плазмы крови путём диализа. Лечение: принять меры для удаления препарата из желудочно-кишечного тракта в случае приёма внутрь, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщали о случаях передозировки, угрожавших жизни.

Побочные реакции перечислены по системам органов. Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных). Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль. Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, артериальная гипертензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея 3, боль в животе. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — специфический запах тела; частота неизвестна — зуд, сыпь. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы; частота неизвестна — мышечное напряжение. Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — аномальные ощущения, пирексия. Исследования: нечасто — повышение артериального давления; очень редко — увеличение МНО 2. 1 Сообщалось о случаях судорог у пациентов с судорожной активностью или без таковой, получавших левокарнитин перорально или внутривенно (см. раздел «Особенности применения»). 2 В очень редких случаях сообщалось об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении левокарнитина с препаратами кумарина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). 3 Высокие дозы и длительный прием левокарнитина могут вызвать диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. При длительном приеме перорального левокарнитина необходимо контролировать специфический запах тела (уменьшение дозы ослабляет или устраняет вызванный препаратом запах). Необходимо тщательно контролировать переносимость препарата в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл в ампуле. По 5 ампул в упаковке.

По рецепту

ООО «ФАРМАСЕЛ». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.