Лідокаїну гідрохлорид 20 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

действующее вещество: лидокаина гидрохлорид; 1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Препараты для местной анестезии. Амиды. Лидокаин. Код АТХ N01B B02. Фармакологические свойства

Лидокаин – местный анестетик. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счёт снижения её проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов иной модальности. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раза сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местного раздражающего действия.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-гликопротеина кислого в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, что характеризуется повышением уровня альфа-1-гликопротеина кислого. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5 ‑ 5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объём распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высокой скоростью кровоснабжения: сердце, мозг, почки, лёгкие, печень, селезёнка, затем – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме новорождённого обнаруживается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как следствие, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (примерно 90 %) и в неизменённом виде (10 %). Выведение неизменённого препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может возрастать. Клинические характеристики.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (II–III степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным глаукомой, нарушения свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается. Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в единичных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог. Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего. Сердечные гликозиды – ослабевает кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады. Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов. Наркотические аналгетики (морфин) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания. Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально. Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно). Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания. Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови. Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС. Преniламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта. Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина. Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии. Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Препараты, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов. Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином. При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и существует риск развития токсических эффектов. Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина. При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект. Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000- 1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. При обработке места инъекции дезинфицирующими средствами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Во время применения лидокаина обязателен контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат. Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови. Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, назначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела для больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией. Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение. Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота. Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, способный вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом. С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда. При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды. Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать. Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью. С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, применяющим наркотики, поскольку могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении необходимо мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии. Данный лекарственный препарат содержит 6 мг/мл натрия хлорида, то есть практически свободен от натрия.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут. Максимальная доза препарата для взрослых – 20 мл. Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых – 10 мл (200 мг). Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раз с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством. Лидокаин Вмешательство Концентрация Объем Общая доза Инфильтрация: – Через кожу – Внутривенно 5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %) 1-60 мл 5-300 мг 5 мг/мл (0,5 %) 10-60 мл 50-300 мг Блокада периферических нервов: – Плечевого сплетения – Стоматология – Межреберная – Паравертебральный – Мочеполовая система 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15-20 мл 1-5 мл 3 мл 3-5 мл 10 мл 225-300 мг 20-100 мг 30 мг 30-50 мг 100 мг Парацервикально: – Анестезия в акушерстве 10 мг/мл (1 %) 10 мл 100 мг Симпатическая нервная блокада: – Цервикально – Люмбально 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 5 мл 5-10 мл 50 мг 50-100 мг Блокада центральной нервной системы: – Эпидурально* – Люмбально – Обезболивание – Анестезия *Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), требующих анестезии (2-3 мл/дерматом) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 20-30 мл 25-30 мл 15-20 мл 10-15 мл 200-300 мг 250-300 мг 225-300 мг 200-300 мг Каудальная анестезия – Обезболивание в акушерстве – Обезболивание в хирургии 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20-30 мл 15-20 мл 200-300 мг 225-300мг Дети и подростки. Детям назначать наименьшую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5 %; 0,1 %). Максимальная разовая доза лидокаина – 3 мг/кг массы тела. Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении в течение 24 часов. Детям до 3 лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза должна составлять не более 4 доз. Недостаточно данных о длительном применении 2 % лидокаина местно детям до 3 лет, препарат нужно применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка. Максимальная дозировка детям до 3 лет – не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа или 10 мл в течение 24 часов. Детям от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении препарата в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата детям осуществляется после получения согласия родителей. Препарат местно не применять повторно в течение 2 часов после применения.

Применение детям – см. раздел «Способ применения и дозы».

Возможно усиление побочных реакций. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушения зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможны нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг. Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов короткого действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В остром периоде передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфического антидота нет.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушения сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушения чувствительности, мышечные подёргивания, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или параплегия нижних конечностей и потеря контроля над сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи у пациентов с повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги. Психические расстройства: анорексия, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбуждённое состояние, эйфория. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит. Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боль в области сердца. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отёк, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы. Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отёки, слабость, злокачественная гипертермия. Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение лёгкого жжения, исчезающее по мере нарастания анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении более высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковки в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

По рецепту.

ПАО «Галичфарм». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.