Лідокаїн-Здоров’я 20 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛИДОКАИН-ЗДОРОВЬЕ Состав: действующее вещество: lidocainе; 1 мл | раствора содержит | лидокаина гидрохлорида 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B В02.

Производное ацетанилида. Местноанестезирующее средство, оказывает терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (40-50 %). Фармакокинетика | . При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (С max достигается через 10-20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При внутримышечном введении |вступлении| С max достигается через 5-15 минут. Связывание |связывание| с |с| белками плазмы крови – 60-80 % (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические | барьеры, включая гематоэнцефалический |. Сначала поступает |поступает| в ткани с хорошим кровоснабжением | (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55 % концентрации препарата, примененного роженице. Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с |с| образованием активных метаболитов | : моноэтилглицинксилидина | и глицинксилидина |, имеющих T ½ 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения». При нарушении функции печени T ½ может возрастать более чем в 2 раз. В неизмененном |виде| с |с| мочой выводится 5-20 %. Клинические характеристики.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/других амидных местноанестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая выраженная брадикардия, тяжелая выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается. Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог. Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего. Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады. Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов. Наркотические анальгетики (морфин и др.) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания. Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально. Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений. Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно). Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания. Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови. Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС. Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта. Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина. Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате возникновения гипокалиемии. Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов. Особенности применения |употребления|. Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Во время применения лидокаина обязателен контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала PQ, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат. Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови. Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интраваскулярного (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую систему и ЦНС (поскольку дозы, назначаемые для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной). При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Чрезвычайной осторожности следует соблюдать при анестезии околопозвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией. Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение. Чрезвычайной осторожности следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота. Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, что может вызвать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на факт наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом. С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически свободно от натрия. Применение |употребление| в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат противопоказан |только| . При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

После применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций. Способ применения и дозы. Препарат применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. Для поверхностной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут. Максимальная доза препарата для взрослых – 20 мл. Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг) препарата. Максимальная доза препарата для взрослых – 10 мл (200 мг). Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством. Детям от 12 лет при всех видах периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела. Для всех видов инъекционной анестезии возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина 2 %), за исключением случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Возможно усиление побочных реакций. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушения зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг. Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корригируются применением бензодиазепинов/барбитуратов короткого действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодействующий миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции лёгких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушения сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушения чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок; у пациентов с |из| повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги. Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия |беспокойство|, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит. Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении |употреблении| в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко – тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боль в сердце. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания. Аллергические реакции: крайне |чрезмерно| редко – кожные |кожный| высыпания, крапивница, зуд, генерализованный | эксфолиативный | дерматит, ангионевротический отёк, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок). Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей |оконечностей|, отёки, слабость, злокачественная гипертермия. Местные реакции: ощущение лёгкого жжения, которое исчезает по мере нарастания анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении более высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С . Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

По 2 мл | в ампулах № 10 в коробке; № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.