Лідокаїн 20 мг/мл, раствор для инъекций (Лубнифарм)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛИДОКАИН (LIDOCAINE) Состав: действующее вещество: lidocaine; 1 мл жидкости содержит лидокаина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор, практически свободный от частиц.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B В02.

Производное ацетанилида. Местноанестезирующее средство, оказывающее терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (40–50 %). Фармакокинетика. При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в различной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация (С max) достигается через 10–20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При внутримышечном введении С max достигается через 5–15 минут. Связывание с белками плазмы крови – 60–80 % (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55 % концентрации препарата, примененного роженице. Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дealкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих период полувыведения (T ½) 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения». При нарушении функции печени T ½ может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5–20 %. Клинические характеристики.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог после применения лидокаина, выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжёлые формы хронической сердечной недостаточности (II – III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (АV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжёлые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой.

При совместном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови повышается за счет снижения печеночного метаболизма. Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) и антиаритмические препараты IA класса (в т. ч. хинидин, прокаинамид, дизопирамид) или некоторые антипсихотические средства (в т. ч. оланзапин, кветиапин) или НТ3-антагонисты (в т. ч. трописетрон, доласетрон) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в единичных случаях возможно развитие AВ-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог. Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при совместном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего. Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AВ-блокады. Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов. Наркотические анальгетики (морфин и др.) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально. Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений. Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно). Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания. Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови. Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС. Преналамин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта. Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина. Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина вследствие создания гипокалиемии. Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Препараты, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов. Особенности применения |употребления|. Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций, таких как болезненность и отек. Во время применения лидокаина обязателен контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат. При выраженной брадикардии необходимо вводить внутривенно 0,5 – 1 мг атропина. При артериальной гипотензии, если необходимо, вводят внутривенно симпатомиметики и/или агонисты β-рецепторов. Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови. Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участках, содержащих много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системной токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, назначаемые для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной). При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии околопозвоночной области у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией. Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение. Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота. Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, что может вызвать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на наличие признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом. С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AВ-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда. Парацервикальная блокада может быть причиной брадикардии/тахикардии плода, поэтому необходим тщательный контроль сердечных сокращений плода. Действие местных анестетиков снижается, если инъекция была сделана в воспаленное или инфицированное место. Лидокаин, раствор для инъекций, может иметь порфириногенный эффект, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям. Данное лекарственное средство содержит 6 мг/мл натрия хлорида, то есть практически свободен от натрия. Применение |употребление| в период беременности или кормления грудью. В период беременности лекарственное средство противопоказано |только|. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

После |потом| применения |употребления| препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей скорости психомоторных реакций. Способ применения |употребления| и дозы. Лекарственное средство применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. Для терминальной |поверхностной,поверхностной| анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15–30 минут. Максимальная доза |объем| препарата для взрослых – 4,5 мг/кг массы тела, | максимальная общая доза составляет 300 мг. Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата | , для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2–3 мл (40–60 мг) (2 %) раствора лидокаина для инъекций. Максимальная доза препарата для взрослых – 10 мл (200 мг). Для анестезии в офтальмологии по 2 капле препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством. Детям в возрасте от 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела. Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000– 1:100000; готовят ex tempore , добавляют 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина 2 %), за исключением случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин | способствует замедлению всасывания лидокаина | и пролонгирует его действие.

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Возможно усиление побочных реакций. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушения зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг. Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов короткого действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

С стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушения сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушения чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторная блокада, дезориентация; у пациентов с повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги. Со стороны системы крови: метгемоглобинемия. Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, беспокойство, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит. Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боль в сердце. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания. Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд, генерализованный (эксфолиативный) дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), отек. Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия. Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере нарастания анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении более высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговой канал, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговой канал); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, 1 или 2 блистера в пачке. По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке из картона с картонными перегородками.

По рецепту

АО «Лубнифарм».

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.