Лідокаїн 20 мг/мл, раствор для инъекций (Фармасел)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛИДОКАИН (LIDOCAINE)

действующее вещество: лидокаина гидрохлорид; 1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида - 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B B02.

Лидокаин является местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия и средней продолжительностью действия. Раствор 20 мг/мл обеспечивает 1½-2 часа анестезии при эпидуральном введении и до 5 часов при блокаде периферических нервов. Начало и продолжительность местноанестезирующего действия лидокаина зависят от места введения и дозы. Как и другие местные анестетики, лидокаин вызывает обратимую блокаду проведения импульса нервными окончаниями путём снижения проницаемости для ионов натрия мембраны нервной клетки. Натриевые каналы мембраны нервных клеток рассматриваются как рецепторы для молекул местных анестетиков. В результате скорость деполяризации снижается, а порог возбуждения повышается, что приводит к обратимой локальной онемелости. Токсичность для центральной нервной системы возникает при более низкой концентрации лидокаина в плазме крови, чем кардиотоксичность. Таким образом, при передозировке сначала появятся симптомы токсичности для центральной нервной системы, а затем — сердечной токсичности. Воздействие системно циркулирующих местных анестетиков на сердце может включать замедление порога стимула и проводимости, отрицательный инотропный эффект, отрицательный хронотропный эффект и гипотензию. Эти последствия лишь изредка могут привести к остановке сердца.

Всасывание Концентрация лидокаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации места инъекции. Начало действия лидокаина наступает через 3-17 минут после приёма. В зависимости от величины нервной блокады эффект длится примерно 1-2 часа (блокады мелких нервов и эпидуральная анестезия) или 3-4 часа (блокады крупных нервов). Лидокаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства с периодами полувыведения порядка 9,3 и 82 минут соответственно. Медленная скорость всасывания определяет выведение лидокаина. Это объясняет, почему очевидный период полувыведения после эпидурального введения дольше, чем после внутривенного введения. Всасывание лидокаина из субарахноидального пространства происходит монофазно с периодом полувыведения 71 минута. Распределение Обычно около 65 % лидокаина связывается с белками плазмы крови. Лидокаин, как и другие местные анестетики амидного типа, в основном связывается с альфа-1-гликопротеиновой кислотой (AAG), а также с альбумином. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, вероятно, благодаря пассивной диффузии. Выведение Клиренс лидокаина из плазмы крови составляет 0,95 л/мин и происходит главным образом путём метаболизма в печени и зависит как от кровотока в печени, так и от активности метаболизирующих ферментов. Коэффициент экстракции из печени — 65 %, около 90 % введённой дозы лидокаина выводится почками в виде метаболитов и лишь 10 % выводится в неизменённом виде. Основные метаболиты моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид также фармакологически активны. Период полувыведения лидокаина из плазмы крови составляет 0,5-2 часа, глицинксилидида — примерно 10 часов, моноэтилглицинксилидида — 2 часа. При длительной внутривенной инфузии (более 24 часов) клиренс лидокаина может быть снижен, поэтому может потребоваться снижение скорости вливания. Фармакокинетические/фармакодинамические связи Лидокаин легко проникает через плаценту, создавая равновесие свободного препарата. Степень связывания с плазмой крови ниже у плода, чем у матери, что может привести к более низкой общей концентрации в плазме плода, чем у матери. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения может быть увеличен в 2 раза или более. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к накоплению метаболитов. Клинические характеристики.

Применять для местной или регионарной анестезии (инфильтрационная анестезия, блокада, эпидуральная анестезия и блокада симпатического нерва) взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет.

Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим местным анестетикам амидного типа, таким как прилокаин, мепивакаин и бупивакаин, или к любому из вспомогательных веществ препарата; к метил- и/или пропилпарагидроксибензоату (метил/пропилпарабену) или к их метаболиту параминобензойной кислоте (ПАБК). Следует избегать препаратов лидокаина, содержащих парабены, пациентам с аллергией на местные анестетики эфирного типа или их метаболит ПАБК. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Циметидин и β-адреноблокаторы могут подавлять метаболизм лидокаина. Считается, что это взаимодействие является клинически значимым только при длительном применении высоких доз лидокаина. Следует с осторожностью применять лидокаин пациентам, получающим сопутствующее лечение другими местными анестетиками или веществами с подобной химической структурой, такими как определенные антиаритмические средства (например, токаинид), поскольку токсические эффекты являются аддитивными (опасность передозировки). Специальных исследований взаимодействия лидокаина и антиаритмических средств класса III (например, амиодарона) не проводили, но рекомендуется соблюдать осторожность (см. раздел «Особенности применения»).

Меры предосторожности для особых групп пациентов. Чтобы свести к минимуму риск опасных побочных эффектов, особое внимание необходимо уделять следующим группам пациентов: - пациенты с частичной или полной атриовентрикулярной блокадой, поскольку местные анестетики могут оказывать замедляющее проводимость действие; - лица пожилого возраста и пациенты с плохим общим состоянием. Ацидоз или гипоксия у пациента повышает риск и тяжесть токсических реакций со стороны ЦНС или сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Передозировка»); - пациенты с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью; - пациенты, получающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под наблюдением и рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ, поскольку возможны дополнительные сердечные эффекты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); - больные острой порфирией. Раствор лидокаина для инъекций, вероятно, является порфириногенным и его следует назначать только по строгим показаниям пациентам с тяжелыми или неотложными случаями острой порфирии. Всем пациентам с порфирией следует принимать соответствующие меры предосторожности. Примечание! Вышеуказанным пациентам часто показана регионарная анестезия. Не рекомендуется снижать рекомендуемую дозу лидокаина, поскольку в этом случае анестезия может оказаться недостаточной для проведения процедуры. Следует избегать применения местных анестетиков в области воспаления. Предостережения, связанные с техникой введения Регионарную или местную анестезию следует проводить в надлежащим образом оборудованном и укомплектованном медицинским персоналом помещении. Лекарственные средства и другие средства для мониторинга и реанимации должны находиться в пределах досягаемости. Следует также учитывать возможность возникновения артериальной гипотензии и брадикардии в случае центральной блокады. При выполнении расширенной блокады перед применением местного анестетика следует установить внутривенный катетер. Врачи, выполняющие операцию, должны быть ознакомлены с применяемыми методами, а также с диагностикой и лечением системной токсичности и других осложнений, которые могут возникнуть при применении местных анестетиков (см. раздел «Передозировка»). Были описаны серьезные побочные эффекты для некоторых методов местной анестезии независимо от используемого местного анестетика. Например: - при ретробульбарной инъекции в единичных случаях местный анестетик может вытекать в субарахноидальное пространство, вызывая токсические реакции даже при низких дозах местного анестетика, в частности временную слепоту, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ, судороги и т. д. Эти осложнения следует незамедлительно распознавать и лечить; - при ретро- и перибульбарных инъекциях местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкой дисфункции глазных мышц. Основными причинами являются травма и/или местное токсическое воздействие на мышечную и/или нервную ткань. Тяжесть тканевой реакции зависит от тяжести травмы, концентрации используемой жидкости и продолжительности воздействия местного анестетика на ткань. Поэтому для всех местных анестетиков рекомендуется использовать наименьшую эффективную концентрацию и дозировку. Сосудосуживающие средства могут усиливать реакции тканей и их необходимо использовать только по показаниям; - следует учитывать возможность возникновения тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии при проведении центральной блокады, особенно у пациентов с гиповолемией. Этот риск можно уменьшить путем восполнения объема циркулирующей крови кристаллоидным или коллоидным раствором перед введением анестетика. Гипотензию следует незамедлительно лечить путем внутривенного введения симпатомиметиков. При необходимости это лечение следует повторить; - эпидуральную анестезию следует с осторожностью применять у пациентов со сниженным сердечно-сосудистым резервом, поскольку они могут быть менее способны компенсировать замедление атриовентрикулярной проводимости, вызванное лидокаином; - эпидуральная анестезия может привести к артериальной гипотензии и брадикардии. Артериальную гипотензию следует незамедлительно лечить путем внутривенного введения симпатомиметиков, которое при необходимости можно повторить; - в частности, инъекции в область головы и шеи могут быть случайно введены внутрисосудисто, что может вызвать церебральную токсичность даже при низких дозах; - не рекомендуется проводить непрерывные внутрисуставные инфузии лидокаина. Существуют сообщения о хондролизе у пациентов, получавших непрерывную внутрисуставную инфузию различных местных анестетиков амидного типа после операции. Большинство зарегистрированных сообщений о случаях хондролиза касались плечевого сустава. Хотя причинная связь этих случаев хондролиза не была установлена и не сообщалось о случаях хондролиза именно после инфузии лидокаина, непрерывная инфузия в суставы не рекомендуется. В редких случаях была описана остановка сердца без предшествующих симптомов со стороны центральной нервной системы. Эта остановка сердца, вероятно, была симптомом передозировки вследствие случайной внутрисосудистой инъекции (см. раздел «Передозировка»). Прочие предостережения Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности с другими местными анестетиками амидного типа. Раствор лидокаина для инъекций не разрешен также для интратекального введения (спинальная анестезия). Сообщалось о единичных случаях синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей после интратекального введения лидокаина и других подобных средств. Большинство этих случаев были связаны с гипербарическими концентрациями лидокаина или длительной интратекальной инфузией.

В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Местные анестетики могут временно ухудшить двигательную активность и внимательность. Они также могут оказывать незначительное влияние на психические функции и координацию. Врач должен оценить возможное влияние на пациента в каждом конкретном случае и проконсультировать его по этому поводу.

Дети и взрослые в возрасте от 12 лет Дозирование Таблица может использоваться как ориентир для взрослых с массой тела приблизительно 70 кг. Дозирование следует корректировать в соответствии с возрастом, массой тела и состоянием пациента. Цифры представляют ожидаемый диапазон необходимых доз. Для выбора правильной техники блокады для конкретного пациента следует обратиться к стандартным инструкциям. Максимальная доза лидокаина составляет количество, эквивалентное 200 мг лидокаина гидрохлорида. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения адекватной анестезии (см. раздел «Особенности применения»). Тип блокады Конц. Дозирование Время блокады (введения) Продолжительность блокады мг / мл мг минуты часы ХИРУРГИЧЕСКАЯ АНЕСТЕЗИЯ Поясничная эпидуральная блокада а) 20 300–500 15–20 1,5–2 Торакальная эпидуральная блокада а) 20 200–300 10–20 1,5–2 Каудальная эпидуральная блокада а) 20 300–500 15–30 1,5–2 ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ б) Ретробульбарная блокада 20 80 3 – 5 1,5 – 2 Горло, нос, ухо (кроме тонзиллэктомии) 20 10 – 200 ОСНОВНЫЕ БЛОКАДЫ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ Блокада периферических нервов 20 30 – 200 60 – 400 Блокада седалищного нерва 20 300-400 15 – 30 2 – 3 а) количество определяется количеством сегментов, подлежащих анестезии (2 – 3 мл на дерматом); доза, включая тестовую дозу; б) отсутствие адреналина при анестезии пальцев рук, ног, носа, ушей и полового члена. Для получения дополнительной информации см. раздел «Особенности применения». Способ применения Следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать непреднамеренной внутрисосудистой инъекции. Всегда вводить инъекцию осторожно. Для эпидуральной анестезии рекомендуется тестовая доза 3-5 мл местного анестетика короткого действия, желательно, чтобы он содержал адреналин. Это связано с тем, что внутрисосудистая инъекция адреналина быстро распознаётся по увеличению частоты сердечных сокращений. Интратекальную инъекцию можно распознать по признакам спинномозговой блокады. Необходимо установить вербальный контакт с пациентом и провести повторный мониторинг частоты сердечных сокращений в течение 5 минут после введения тестовой дозы. Продолжать введение до полной дозы. Полную дозу следует вводить медленно, при непрерывном контакте с пациентом. Если возникают лёгкие токсические симптомы, введение следует немедленно прекратить. Для хирургической анестезии (например, эпидуральное введение), как правило, следует применять более высокие концентрации и дозировки (выше, чем концентрация и дозировка для послеоперационного обезболивания). Однако следует использовать минимальную эффективную концентрацию и дозу, насколько это возможно, и не превышать максимальную дозу. Объём используемого раствора играет определённую роль в размере зоны диффузии анестетика. Если необходимо ввести больший объём с меньшей концентрацией, то следует использовать стандартный раствор, разведённый физиологическим раствором (NaCl 0,9 %). Такое разведение следует готовить непосредственно перед введением. Перед инъекцией желательно довести раствор до температуры тела, поскольку введение холодных растворов болезненно.

Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

После случайной внутрисосудистой инъекции токсический эффект будет очевидным в течение нескольких секунд или нескольких минут. При передозировке при местном применении признаки токсичности отсрочиваются (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови. Острая системная токсичность Системные признаки токсичности могут включать как центральную нервную систему, так и сердечно-сосудистую систему. Такие реакции в основном вызваны высокими концентрациями местного анестетика в крови, что может возникнуть вследствие (случайной) внутрисосудистой инъекции, передозировки или чрезвычайно быстрого всасывания из хорошо перфузируемых участков. Как правило, признакам сердечно-сосудистой токсичности предшествуют признаки токсичности центральной нервной системы, если пациент не находится под общей анестезией или сильным седативным действием таких веществ, как бензодиазепины или барбитураты. Токсичность центральной нервной системы имеет постепенное начало, симптомы и признаки постепенно нарастают по тяжести. Первыми наблюдаемыми симптомами являются онемение вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах, а также нарушения зрения. Дизартрия, подергивания или тремор являются более серьезными и могут предшествовать появлению генерализованных судорог. Эти симптомы не следует расценивать как невротическое поведение. Может наступить потеря сознания и генерализованные тонико-клонические судороги, продолжительность которых варьируется от нескольких секунд до минут. Вследствие усиления мышечной активности и нарушения дыхания во время судорог быстро развиваются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может возникнуть апноэ. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипокальциемия и гипоксия усиливают и потенцируют токсическое действие местных анестетиков. Сердечно-сосудистая токсичность указывает на более серьезные ситуации и, как правило, предшествуется признаками токсичности центральной нервной системы. Продромальные симптомы центральной нервной системы могут отсутствовать у пациентов с сильной седацией или у пациентов под общей анестезией. Артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии и даже остановка сердца могут возникать вследствие высоких системных концентраций местных анестетиков, но редко остановка сердца происходила без продромальных проявлений со стороны ЦНС. У детей может быть трудно выявить первые признаки токсичности ЦНС, если они находятся под общим наркозом во время блокады. Лечение острой интоксикации При появлении признаков острой токсичности инъекцию местного анестетика следует немедленно прекратить, а симптомы ЦНС (судороги и депрессия ЦНС) следует незамедлительно лечить с помощью поддержки дыхания, подачи кислорода и/или проведения искусственной вентиляции легких и применения противосудорожных средств. В случае остановки кровообращения следует немедленно провести сердечно-легочную реанимацию. Оптимальная оксигенация, вентиляция, поддержка кровообращения и лечение ацидоза являются жизненно важными. В случае сердечно-сосудистой депрессии (артериальная гипотензия, брадикардия) следует рассмотреть соответствующее лечение с применением внутривенных жидкостей, вазопрессорных и/или инотропных средств. Детям следует назначать дозы, соответствующие их возрасту и массе тела. В случае остановки сердца для успешного лечения необходима длительная реанимация.

Побочные реакции приведены по классам систем органов и классифицируются по следующей частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных). Общие. Побочные эффекты, вызванные препаратом как таковым, трудно отличить от физиологических эффектов нервной блокады (например, снижение артериального давления, брадикардия), побочных эффектов, вызванных непосредственно инъекцией (например, травма нерва), и побочных эффектов, вызванных опосредованно (например, эпидуральный абсцесс). Со стороны нервной системы: часто – парестезии, головокружение; нечасто – симптомы токсичности ЦНС (конвульсии, периоральная парестезия, онемение языка, гипераузия, нарушения зрения, тремор, угнетение ЦНС, шум в ушах, дизартрия и потеря сознания); редко – нейропатия, поражение периферических нервов, арахноидит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, повышение/снижение артериального давления; редко – остановка сердца, сердечные аритмии. Со стороны дыхательной системы: редко – угнетение или остановка дыхания. Со стороны органов зрения: редко – двоение в глазах. Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок). Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота. Со стороны системы крови: редко – метгемоглобинемия. Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость. Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с нарастанием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении более высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или неполностью. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет и .

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Растворимость лидокаина при рН > 6,5 ограничена. Это следует учитывать при добавлении щелочных растворов, таких как карбонаты, поскольку возможно выпадение осадка.

По 2 мл в ампуле полиэтиленовой. По 10 или 50 ампул в пачке из картона. По 2 мл в ампуле полиэтиленовой. По 10 ампул в пачке из картона.

За рецептом

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Апрельское, ул. Прорезная, 3 .